حمض البيمبيدويك

يعمل حمض البيمبيدويك كمكون صيدلاني وسيط وفعال (API) في التوليف الصناعي للعلاجات الخافضة للدهون، وعلى الأخص للمرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم والذين لا يتحملون الستاتين أو يحتاجون إلى تخفيض إضافي لـ LDL-C بما يتجاوز علاج الستاتين. باعتباره مثبط الرباط الصليبي الأمامي الأول في فئته، يقدم حمض البيمبيدويك آلية عمل مختلفة تكمل علاج الستاتين مع تجنب الآثار الجانبية المرتبطة بالعضلات والمرتبطة عادة بالستاتينات. في سياقات مراقبة الجودة، يتم تزويد حمض البيمبيدويك ببيانات توصيف مفصلة متوافقة مع المبادئ التوجيهية التنظيمية، مما يجعله مناسبًا لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة (AMV)، وتطبيقات مراقبة الجودة (QC) لتطبيقات الأدوية الجديدة المختصرة (ANDA). تعمل سقالة حمض ثنائي الكربوكسيل الفريدة من حمض البيمبيدويك أيضًا بمثابة لبنة بناء متعددة الاستخدامات في برامج اكتشاف الأدوية التي تستكشف عوامل أيضية ومضادة للالتهابات جديدة.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	حمض البيمبيدويك
رقم كاس	738606-46-7
الصيغة الجزيئية	C₁₉H₃₆O₅
الوزن الجزيئي	344.49 جم/مول
مظهر	الأبيض إلى الأبيض الصلب
نقطة الانصهار	87 - 92 درجة مئوية
نقطة الغليان	506.5 ± 35.0 درجة مئوية (متوقع)
كثافة	1.045 ± 0.06 جم/سم3 (متوقع)
pKa	4.55 ± 0.45 (متوقع)
حالة التخزين	ثلاجة

 

الأدوية الخافضة للدهون غير الستاتينية

---

حمض البيمبيدويك هو عامل جديد لخفض الدهون غير الستاتيني يستخدم لعلاج فرط كوليستيرول الدم. إنه يقلل من مستويات كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL-C) في الدم عن طريق تنظيم مستقبلات البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) وتعزيز إزالة LDL.

 

الآثار والإجراءات

---

يشار إلى حمض البيمبيدويك لعلاج المرضى البالغين الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم العائلي المتخالف (HeFH) أو أمراض القلب والأوعية الدموية المؤكدة بتصلب الشرايين (ASCVD) والذين يحتاجون إلى مزيد من التخفيض في مستويات LDL-C ولكن لا يمكنهم تحقيق الهدف بالجرعة القصوى المسموح بها من الستاتينات. في التجارب السريرية، أثبت فعالية كبيرة في خفض مستويات LDL-C، إلى جانب خصائص السلامة والتحمل المفضلة.

 

طريق سينتجيتيك

---

باستخدام 317 كجم من إيزوبوتيرات الإيثيل (147) كمادة أولية، تم إجراء تفاعل ألكلة مع بروميد ألكيل (148)، متبوعًا بتفاعل فينكلستين لإنتاج يوديد ألكيل 149. ثم تم تفاعل يوديد ألكيل 149 مع 0.5 مكافئ من إيزوسيانات ميثاني سلفونيل تحت ظروف قلوية لتعزيز ثنائي ألكلة اليوديد. 149، مما ينتج عنه الأيزونيتريل الوسيط 150. بدلاً من فصله، تمت معالجة الأيزونيتريل 150 مباشرةً في حمض الأيزوبروبانويك من Chemicalbook تحت الظروف الحمضية. من خلال ضبط الرقم الهيدروجيني، تم الحصول على الكيتون 151 بإنتاجية ممتازة بناءً على كتلة الأيزونيتريل 150. تم اختزال الكيتون 151 باستخدام بوروهيدريد الصوديوم وتم إخضاعه بعد ذلك للتصبن للحصول على مكون دوائي نشط خام (API). بعد سلسلة من خطوات التبلور، تمت تنقية حمض البيمبيدويك بدرجة أكبر مع إنتاجية عالية. والجدير بالذكر أنه تم التحقق من صحة هذا المسار الاصطناعي بمقاييس تتجاوز 300 كجم.

 

اتصل بنا

---

هل تحتاج إلى حمض البيمبيدويك لحملة التصنيع API لخفض الدهون، أو برنامج تحديد ملامح الشوائب، أو تطوير الطريقة التحليلية؟ توفر Cosperpharm الجودة والوثائق وموثوقية التوريد التي تحتاجها. تواصل مع فريقنا اليوم— نقوم بالرد خلال ساعتين عمل.