أناموريلين

أناموريلين هو مكون صيدلاني نشط محوري (API) ومعيار مرجعي تحليلي طورته شركة Ono Pharmaceutical Co., Ltd. لعلاج الدنف المرتبط بالسرطان.—متلازمة الهزال المنهكة التي تتميز بفقدان الوزن غير الطوعي، وضمور العضلات، وانخفاض الشهية لدى المرضى المصابين بالسرطان المتقدم. بصفته ناهضًا لمستقبلات الجريلين من الدرجة الأولى، يعزز Anamorelin تحفيز الشهية، ويزيد من وزن الجسم، ويحسن كتلة الجسم النحيل لدى مرضى السرطان الدفيني من خلال تنشيطه الانتقائي لمستقبل GHS-R1a. يتم توفير الأنموريلين كمادة صلبة بلورية ذات قابلية محدودة للذوبان في الماء ولكن ذوبان جيد في المذيبات العضوية بما في ذلك الإيثانول (≥20.52 ملغم/مل) وDMSO (≥91.4 ملغم/مل). في سياقات مراقبة الجودة، يعمل Anamorelin كمعيار مرجعي أساسي لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، وتحديد ملامح الشوائب للمنتجات الدوائية التي تحتوي على anamorelin. المواد المرتبطة بالمركب—بما في ذلك Anamorelin Impurity 5 (الوسيط الاصطناعي الرئيسي) والشوائب الأخرى المرتبطة بالعملية—يتم الاعتراف بها رسميًا باعتبارها سمات جودة مهمة تتطلب رقابة صارمة أثناء التصنيع التجاري. يتم تصنيف Anamorelin على أنه قابل للضوء واسترطابي، مما يستلزم التعامل معه وتخزينه بعناية في ظل ظروف خاضعة للرقابة للحفاظ على سلامة المنتج. إن التنوع العلاجي والتعقيد الهيكلي لـ Anamorelin لا يجعله واجهة برمجة التطبيقات (API) ذات قيمة فحسب، بل يجعله أيضًا مادة مرجعية أساسية للمصنعين العامين والمختبرات التحليلية التي تعمل على تطوير ملفات ANDA للعلاجات القائمة على anamorelin.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	أناموريلين
رقم كاس	249921-19-5
الصيغة الجزيئية	C₃₁H₄₂N₆O₃
الوزن الجزيئي	546.7 جم/مول
مظهر	الصلبة البيضاء
نقطة الانصهار	132-134 درجة مئوية
كثافة	1.214 جم/سم3
pKa	16.22±0.46
حالة التخزين	ثلاجة

النشاط الحيوي

---

أناموريلين (ONO-7643، RC-1291، ST-1291) هو ناهض انتقائي نشط عن طريق الفم وعالي الألفة لمستقبلات الجريلين الكيميائية، مع EC50 يبلغ 0.74 نانومتر في خلايا HEK293/GRLNFLIPR.

 

In VitroS com.com.tudy

---

يظهر أناموريلين تأثيرات ناهضة كبيرة ونشاط ربط تجاه مستقبلات هرمون النمو، مما يحفز إطلاق هرمون النمو في المختبر. بسبب هذه الخصائص، يعزز الأنموريلين الشهية ويعزز التأثيرات الابتنائية. في دراسات فحص نشاطه، أظهر أناموريلين 10 ميكرومتر تقارب ارتباط ضعيف لقنوات أيون الكالسيوم من النوع L، وناقلات السيروتونين، وقنوات أيون الصوديوم، مما يشير إلى انتقائية عالية لمستقبلات هرمون النمو. عن طريق تثبيط NF-κB، يقلل الأنموريلين من إنتاج السيتوكينات المؤيدة للالتهابات ويمنع انهيار العضلات (عن طريق تثبيط تحلل البروتينات).

 

 

فيVدراسات إيفو

---

في الجرذان، زاد الأنموريلين بشكل ملحوظ وبشكل معتمد على التركيز من تناول الطعام ووزن الجسم، وبجرعات 10 ملغم / كغم أو 30 ملغم / كغم، أدى إلى ارتفاع مستويات هرمون النمو بشكل ملحوظ. في الخنازير، أدى إعطاء أناموريلين إلى زيادة مستويات هرمون النمو وIGF-1. يُظهر Anamorelin نشاطًا عن طريق الفم وله عمر نصف أطول في الجسم الحي من الجريلين، حوالي 7 ساعات. إنه يحفز استجابات الغدد الصم العصبية، ويحفز الشهية بشكل كبير، ويعزز عملية التمثيل الغذائي السريع. أظهرت دراسات تصفية البلازما باستخدام أناموريلين الموسوم إشعاعيًا أن غالبية الدواء يتم إفرازه وإفرازه (92٪). يقلل تناول الطعام من المساحة تحت المنحنى (AUC) للأناموريلين، مما يشير إلى انخفاض الامتصاص والاستخدام في الجسم الحي. يتم استقلاب Anamorelin عبر CYP3A4. في نماذج الأورام الفأرية، مثل سرطان الرئة لويس ونماذج سرطان القصبات الهوائية البشرية، لم يعزز الأنموريلين نمو الورم.

 

اتصل بنا

---

سواء كنت تقوم بتطوير أساليب تحليلية لمراقبة جودة الأناموريلين، أو إعداد ملف ANDA، أو توسيع نطاق تصنيع الأنموريلين API، فإن Cosperpharm هو شريكك الموثوق به للمعايير المرجعية عالية الجودة والمواد الكيميائية البحثية. فريقنا على استعداد لدعم مشروعك بالخبرة الفنية والخدمة سريعة الاستجابة وحلول التوريد المصممة خصيصًا لتلبية احتياجاتك الخاصة. تواصل معنا اليوم لمناقشة متطلباتك الخاصة بـ أناموريلين—ونحن نتطلع إلى العمل معكم.