3,5-ثنائي ميثيل-1- (رباعي هيدرو-2H-بيران-2-ييل)-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرازول هو النظير البوريلاتي لـ 4-برومو-3,5-ثنائي ميثيل-1-THP-بيرازول ويعمل كشريك محب للنواة في مجموعة واسعة من الروابط المكونة لـ C-C. ردود الفعل. إن الطبيعة البلورية غير المسترطبة لـ 3,5-ثنائي ميثيل-1-(رباعي هيدرو-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-بيرازول تجعل التعامل معه أسهل بكثير من حمض N-H البورونيك الحر المقابل، والذي يكون عرضة لتكوين الأنهيدريد والتحلل. في مكتبات التوليف المتوازية، يتم استخدام 3,5-ثنائي ميثيل-1-(رباعي هيدرو-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-بيرازول لاستكشاف العلاقات بين البنية والنشاط للبيرازولات المستبدلة 4 في خطوة واحدة من هاليدات الأريل المتاحة تجاريًا. تتحقق Cosperpharm من محتوى البورونات والبلاديوم المتبقي وسلامة THP لكل دفعة من 3,5-ثنائي ميثيل-1-(رباعي هيدرو-2H-pyran-2-yl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-بيرازول لضمان إنتاجية اقتران متسقة.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
3,5-ثنائي ميثيل-1-(رباعي هيدرو-2H-بيران-2-ييل)-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرازول |
|
رقم كاس |
1126779-11-0 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₁₆H₂₇BN₂O₃ |
|
الوزن الجزيئي |
306.21 جم/مول |
|
مظهر |
أبيض إلى مسحوق بلوري أبيض |
|
نقطة الانصهار |
~95-100 درجة مئوية (نموذجي) |
|
الطهارة ([هبلك]) |
≥98.0% |
|
محتوى البورون |
98-102% نظري |
|
الذوبان |
قابل للذوبان في خلات الإيثيل، THF، DMF؛ قابل للذوبان بشكل معتدل في الميثانول. ضعيف الذوبان في الماء |
|
حالة التخزين |
2-8 درجة مئوية، محكم الغلق تحت النيتروجين، محمي من الرطوبة |
|
مدة الصلاحية |
24 شهرا في ظل الظروف الموصى بها |
1. إستر البورونات الجاهز للاقتران - يلغي الحاجة إلى البوريليشن الداخلي؛ ما عليك سوى دمجه مع هاليد الأريل والمحفز والقاعدة لتكوين البياريل.
2.البيرازول المحمي بـTHP - يتم إخفاء النيتروجين، مما يمنع التحلل الأولي الذي يصيب أحماض N-H بيرازول-بورونيك الحرة.
3. مادة صلبة بلورية مستقرة - لا تلتصق بالأواني الزجاجية، ولا تتطلب التعامل مع صندوق القفازات، ويمكن تخزينها على المقعد لفترات قصيرة.
4. محتوى بورونات نشط عالي - نقاء ≥98% وقياس العناصر الكيميائية الصحيحة للبورون يعني أنك لا تدفع مقابل البورون غير النشط أو المواد منزوعة البورون.
5. التوفر متعدد النطاق – تقوم Cosperpharm بتخزين هذا المركب بدءًا من قوارير سعة 1 جم للاكتشاف وحتى دفعات سعة 5 كجم لتطوير العملية.
3,5-ثنائي ميثيل-1- (رباعي هيدرو-2H-بيران-2-ييل)-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرازول يتم تصنيعه بواسطة البوريلات المحفزة بالبلاديوم من 4-برومو-3,5-ثنائي ميثيل-1-(THP)-1H-بيرازول مع bis(pinacolato)diboron (B₂pin₂) في وجود أسيتات البوتاسيوم وPd(dppf)Cl₂ أو Pd(PPh₃)₄ في الديوكسان عند 80-100 درجة مئوية. بعد المعالجة المائية، تتم بلورة المنتج الخام من أسيتات هيبتان/إيثيل لإزالة الشوائب المرتبطة بالبيناكول، مما يعطي إستر بورونات نقي.
س: هل هذا المركب حساس للبروتونات؟
ج: إن إستر البيناكول مستقر بشكل معتدل بالنسبة للقاعدة المائية، ولكن التسخين لفترة طويلة في المذيبات الغنية بالماء يمكن أن يؤدي إلى بعض الخسارة. نوصي باستخدام الحد الأدنى من الماء (2-3 مكافئات) في أدوات التوصيل.
س: هل يمكن إزالة مجموعة THP في نفس الوعاء بعد الاقتران؟
ج: نعم، بعد الانتهاء من خطوة سوزوكي، فإن إضافة 1 مولار من حمض الهيدروكلوريك والتحريك لبضع ساعات عند درجة حرارة الغرفة أو درجة حرارة مرتفعة قليلاً يقسم مجموعة THP ليعطي البيرازول الحر.
لتجاوز خطوة البوريليشن الخاصة بك وشراء شريك التوصيل البلوري مباشرة، اتصل بالفريق التجاري لشركة Cosperpharm - يمكننا شحن كميات البحث والتطوير في غضون 48 ساعة وتوفير كميات أكبر بموجب اتفاقية جودة متفق عليها بشكل متبادل.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
![1-[2,3-مكرر[(9Z,12Z)-أوكتاديكا-9,12-ديان-1-يلوكسي]بروبيل]بيروليدين](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-مكرر[(9Z,12Z)-أوكتاديكا-9,12-ديان-1-يلوكسي]بروبيل]بيروليدين")
![1,2,4-تريازولو[4,3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-تريازولو[4,3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد")
