بالبيريدون (3-[2-[4-(6-فلورو-1,2-بنزيسوكسازول-3-ييل)بيبيريدين-1-ييل]إيثيل]-9-هيدروكسي-2-ميثيل-6,7,8,9-رباعي هيدرو-4H-بيريدو[1,2-أ]بيريميدين-4-واحد)، المعروف أيضًا باسم 9-هيدروكسيريسبيريدون، هو المستقلب النشط الرئيسي للمركب. مضادات الذهان غير التقليدية ريسبيريدون. من الناحية الهيكلية، يتميز بالبيريدون بنظام حلقة بنزيسوكسازول مندمج في حلقة بيبيريدين، متصل عبر رابط إيثيل إلى قلب رباعي هيدروبيريدوبيريميدينون يحمل مجموعة هيدروكسي في الموضع 9.
بالبيريدون هو مضاد للذهان غير تقليدي ينتمي إلى الفئة الكيميائية لمشتقات البنزيسوكسازول. بالبيريدون هو مستقلب 9-هيدروكسي للريسبيريدون ويظهر ألفة عالية لمستقبلات 5-HT₂A (Ki = 0.4 نانومتر لمستقبلات 5-HT₂A البشرية المستنسخة) وعداء قوي لمستقبلات الدوبامين D₂. Paliperidone هو العنصر الصيدلاني النشط في أقراص Invega® ممتدة المفعول لعلاج الفصام والاضطراب الفصامي العاطفي. بالبيريدون هو أيضًا الجزء النشط المنطلق من بالبيريدون بالميتات (Invega Sustenna®، Invega Trinza®) المعلق القابل للحقن طويل المفعول. في سياقات مراقبة الجودة، تم تصنيف بالبيريدون رسميًا على أنه ريسبيريدون إمبوريتي سي (EP)، مما يجعله معيارًا مرجعيًا تحليليًا أساسيًا لتحديد سمات الشوائب في المنتجات المحتوية على ريسبيريدون.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
بالبيريدون
رقم كاس
144598-75-4
الصيغة الجزيئية
C₂₃H₂₇FN₄O₃
الوزن الجزيئي
426.48 جم/مول
نقطة الانصهار
158-160 درجة مئوية
نقطة الغليان
612.3 ± 65.0 درجة مئوية (متوقع)
كثافة
1.45 ± 0.1 جم/سم3 (متوقع)
pKa
13.00 ± 0.60
الذوبان
DMSO: قابل للذوبان 2 ملغ/مل، واضح (دافئ)
مظهر
الأبيض إلى البنيمسحوق
حالة التخزين
2-8 درجة مئوية
طلب
بالبيريدون هو مادة كيميائية، المستقلب النشط للريسبيريدون، وهو دواء مضاد للذهان غير تقليدي. وهو كاشف بحث علمي يستخدم على نطاق واسع في البيولوجيا الجزيئية والصيدلة وغيرها من مجالات البحث العلمي. بالبيريدون هو مشتق من البنزيسوكسازول، المستقلب النشط للريسبيريدون، 9-هيدروكسيريسبيريدون، ونوع جديد من الأدوية المضادة للذهان. لا تزال آلية عمله غير مفهومة تمامًا، والتي قد تكون مرتبطة بتأثير الحجب على الدوبامين D2 و5-هيدروكسي تريبتامين 2A (5HT2A). له تأثير مانع على مستقبلات الأدرينالية α1 و α2 والهستامين H1، وليس له أي صلة بمستقبلات الكولين والأدرينالية β1 و β2. أيزومراتها اليسارية والحركية لها تأثيرات دوائية مماثلة في المختبر
.
في الدراسة المختبرية
يزيد بالبيريدون بشكل كبير من تراكم Rh123 و DOX داخل الخلايا بطريقة تعتمد على التركيز. يعمل الباليبيريدون بشكل جيد على Aβ (25-35) وMPP(+) بتركيزات منخفضة (10 و50 ميكرومتر)، ويحمي SH-SY5Y فقط من أضرار بيروكسيد الهيدروجين. يقلل بالبيريدون (100 ميكرومتر) تمامًا من فقدان الخلايا الناجم عن الضغوط المختلفة، بغض النظر عن جرعته. يتمتع بالبيريدون بتأثير مؤكسد أعلى في التخلص من الإجهاد مقارنة بمضادات APDs الأخرى في العديد من الجوانب، مثل إنتاج كمية كبيرة من الجلوتاثيون، وانخفاض HNE، ومنتجات بروتين الكربونيل. يعزز بالبيريدون سمية الدوبامين بأعلى جرعة، وهو الـ AP الوحيد الذي يزيد بشكل كبير من نشاط الخلايا مقارنة بالخلايا المعالجة بالدوبامين وحده (8.1٪).
في دراسات الجسم الحي
يقوم بالبيريدون باستعادة الغلوتامات خارج الخلية في الطبقة القاعدية لقشرة الفص الجبهي لدى الفئران. في الفئران، يمنع بالبيريدون أيضًا زيادة الغلوتامات خارج الخلية الناجمة عن MK-801 الحاد. يؤدي الاستخدام المشترك للبالبيريدون والإسيتالوبرام إلى استعادة تثبيط معدل إطلاق الخلايا العصبية NE والنسبة المئوية للتصريفات العصبية المفاجئة. يقلل بالبيريدون من سلوكيات العض والعدوانية بطريقة تعتمد على الجرعة عند تناول جرعات فعالة. يؤدي دواء بالبيريدون إلى انخفاض كبير في السلوكيات العدوانية.
اتصل بنا
هل تحتاج إلى Paliperidone كمواد أولية لواجهة برمجة التطبيقات (API)، أو كمعيار مرجعي لـ Risperidone Impurity C، أو كمقدمة اصطناعية لـ Paliperidone Palmitate؟ تزود Cosperpharm هذه القطعة النشطة بالدقة التحليلية ومرونة العرض التي تتطلبها الإيداعات التنظيمية. يقدم فريق دعم العملاء المخصص لدينا مساعدة شخصية - بدءًا من النصائح الفنية بشأن التخزين والمعالجة وحتى الوثائق المخصصة للتحقق من صحة الطريقة أو إرسال ANDA.
نرحب بالاستفسارات على أي نطاق: المعايير المرجعية، أو الدُفعات التجريبية، أو الكميات المجمعة لواجهة برمجة التطبيقات (API). اطلب عرض أسعار، أو اسأل عن برنامجنا لمراقبة الاستقرار، أو حدد موعدًا لتدقيق المنشأة - فريقنا جاهز للمساعدة. تواصل مع Cosperpharm عبر البريد الإلكتروني أو عبر موقعنا الإلكتروني، وتوقع عرضًا واضحًا ومفصلاً خلال يوم عمل واحد. نجاحك مع بالبيريدون يبدأ بالتزامنا بالجودة والخدمة.
الكلمات الساخنة: بالبيريدون، الصين، الشركة المصنعة، المورد، المصنع
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية