أوسيميرتينيب ميسيلات

أوسيميرتينيب ميسيلات هو مكون صيدلاني نشط محوري (API) ومعيار مرجعي معتمد في علاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC) الذي يحتوي على طفرات EGFR المنشطة (حذف exon 19 أو L858R) وطفرة المقاومة T790M. باعتباره العنصر الصيدلاني النشط في Tagrisso®، تمت الموافقة على Osimertinib Mesylate من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في نوفمبر 2015 وأصبح منذ ذلك الحين معيار الخط الأول لرعاية مرضى سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتحول EGFR. بالإضافة إلى دوره العلاجي، يعمل Osimertinib Mesylate كمعيار مرجعي تحليلي أساسي في مختبرات مراقبة الجودة، حيث يتم استخدامه لتطوير الأساليب التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة (AMV)، وتطبيقات مراقبة الجودة (QC) لتطبيقات الأدوية الجديدة المختصرة (ANDA). المركب’مواصفات عالية النقاء— مع الحد الأقصى من الشوائب واحدة≤0.20% وإجمالي الشوائب≤1.00%— جعل Osimertinib Mesylate مادة مرجعية لا غنى عنها لتحديد سمات الشوائب، ودراسات التحلل القسري، والإنتاج التجاري للمنتجات الدوائية المحتوية على Osimertinib. في سياقات البحث، يتم استخدام Osimertinib Mesylate على نطاق واسع كمركب مقارن نهائي لدراسة آليات مقاومة EGFR TKI، ونماذج ورم خبيث في الجهاز العصبي المركزي (تحقيق نسبة AUC للدماغ/الدم تبلغ 3.8)، وتطوير مثبطات EGFR من الجيل التالي.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	أوسيميرتينيب ميسيلات
رقم كاس	1421373-66-1
الصيغة الجزيئية	C₂₉H₃₇N₇O₅S
الوزن الجزيئي	595.72جم / مول
مظهر	Oوما يليها الأبيضإلى الأصفرمسحوق
حالة التخزين	-20 درجة مئوية الفريزر، تحت جو خامل

 

الطريق الاصطناعية

---

تم تصنيع N-(4-fluoro-2-methoxy-5-nitrobenzene)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidine-2-كلوريد من خلال تفاعل 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline مع 3-(2-Chloropyrimidin-4-yl)-1-methylindole تحت تحفيز مركب أحادي الهيدرات. تم بعد ذلك استبدال مجموعة الفلور بـ N، N، N'-تريميثيل إيثيلينيديامين، متبوعًا باختزال مجموعة النيترو بحديد الأمونيوم. بعد التفاعل مع كلوريد أسيتيل 3 والتخلص منه، تم الحصول على AZD9291 بإنتاجية قدرها 17.5%. تم تمليح AZD9291 أيضًا بحمض الميثان سلفونيك للحصول على ميثان سلفونات AZD9291.

 

دواء جديد لسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة– أوسيميرتينيب

---

في 13 نوفمبر 2015، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على تركيبة الأقراص الفموية لـ Osimertinib (الاسم التجاري Tagrisso) التي طورتها شركة الأدوية البريطانية AstraZeneca من خلال مسار مراجعة الأولوية. يشار إليه لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم (NSCLC) الذين يؤويون طفرة مستقبل عامل نمو البشرة (EGFR) T790M أو مقاومة لمثبطات EGFR الأخرى. قبل الاستخدام السريري لمثبط EGFR Osimertinib، يجب إجراء اختبار لوجود طفرة T790M في جميع المرضى. فقط مرضى NSCLC الذين لديهم طفرة T790M هم المؤهلون للعلاج الموجه باستخدام Osimertinib.

 

النشاط الحيوي

---

أوسيميرتينيب ميسيلات (AZD9291) هو ملح ميسيلات للأوسيمرتينيب ومثبط مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) من الجيل الثالث عن طريق الفم (TKI).

 

اتصل بنا

---

هل تحتاج إلى Osimertinib Mesylate لبرنامج تطوير أدوية NSCLC، أو مبادرة تحديد بيانات الشوائب، أو ملف ANDA؟ Cosperpharm على استعداد لدعم مشروعك بدرجة عالية‑مواد ذات جودة ووثائق شاملة. تواصل معنا اليوم— نحن‘إعادة هنا للمساعدة.