يعمل أولميسارتان ميدوكسوميل بمثابة وسيط صيدلاني محوري ومكون صيدلاني نشط حاسم (API) لعلاج ارتفاع ضغط الدم. كدواء أولي، أولميسارتان ميدوكسوميل نفسه غير نشط. ومع ذلك، فإنه يتحول بالكامل إلى حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II النشطة، أولميسارتان، أثناء الامتصاص من الجهاز الهضمي. يتم تسهيل هذه العملية من خلال مجموعة إستر ميدوكسوميل في أولميسارتان ميدوكسوميل، والتي تم تصميمها لتعزيز التوافر البيولوجي عن طريق الفم مع حماية شاردة حمض الكربوكسيل النشطة من التحلل. في الجسم، يوفر الشكل النشط لأولميسارتان ميدوكسوميل، أولميسارتان، حصارًا انتقائيًا وقويًا لمستقبل AT1، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدم. وهذا يجعل من أولميسارتان ميدوكسوميل علاجًا أساسيًا لإدارة ارتفاع ضغط الدم وهو معروف على نطاق واسع بفعاليته وسلامته وآثاره طويلة الأمد.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
أولميسارتان ميدوكسوميل |
|
رقم كاس |
|
|
الصيغة الجزيئية |
|
|
الوزن الجزيئي |
|
|
مظهر |
|
|
نقطة الانصهار |
|
|
نقطة الغليان |
|
|
كثافة |
|
|
حالة التخزين |
متجر في2-8درجة مئوية |
هيدروليزات أولميسارتان ميدوكسوميل (CS-866) هو أولميسارتان، وهو مضاد انتقائي لمستقبلات الأنجيوتنسين II من النوع الفرعي AT1.
يقلل أولميسارتان ميدوكسوميل بشكل كبير من محتوى الهيدروكسي برولين في الكبد، وتعبير mRNA للكولاجين α1(I)، وأكتين العضلات الملساء α (α-SMA) وتحويل عامل النمو β1 (TGF-β1) في البلازما. أولميسارتان ميدوكسوميل هو دواء أولي يحتوي على جزء من الإستر. بعد تناوله عن طريق الفم، يتم شقه بسرعة لتحرير الشكل النشط أولميسارتان (RNH-6270). أولميسارتان هو خصم قوي للغاية وتنافسي وانتقائي لجميع مستقبلات AT1، وليس له أي تأثير مضاد تقريبًا على مستقبلات AT2 وAT4.
في الجرذان الواعية، يمارس أولميسارتان تأثيرًا مثبطًا سريعًا ومستدامًا على جميع استجابات الضغط المستحثة. كما يثبط أولميسارتان ميدوكسوميل عن طريق الفم الاستجابة الكاملة للضاغط، لكن تأثيره يكون أبطأ مقارنة بالإعطاء عن طريق الوريد. في العديد من نماذج الجرذان والكلاب، يُظهر أولميسارتان تأثيرًا خافضًا لضغط الدم يعتمد على الجرعة، مع ملاحظة التأثير الأكثر وضوحًا في النماذج التي تحتوي على نسبة عالية من الرينين في البلازما مقارنةً بالأنماط الطبيعية أو المنخفضة من الرينين. بالإضافة إلى تأثيره الخافض لضغط الدم، يُظهر أولميسارتان ميدوكسوميل عن طريق الفم تأثيرات مفيدة في النماذج الحيوانية لأنواع مختلفة من اعتلال الكلية وقصور القلب، كما يمارس تأثيرًا مضادًا لتصلب الشرايين في الحيوانات التي تعاني من ارتفاع نسبة الدهون في الدم. في الفئران، يعمل أولميسارتان ميدوكسوميل عن طريق الفم على تخفيف الإصابات النسيجية والكيميائية الحيوية في قولون الفئران، مع تأثير يعادل أو حتى يفوق تأثير العامل القياسي سلفاسالازين. في الجرذان، يقلل أولميسارتان ميدوكسوميل عن طريق الفم بشكل كبير من تحفيز مرض القلب الرئوي الناتج عن نقص التأكسج، والذي يتم ملاحظته ليس فقط عن طريق تخطيط صدى القلب، ولكن أيضًا من حيث مستويات الببتيد الناتريوتريك في الدماغ (BNP) في الجرذان التي تعاني من نقص التأكسج بشكل مزمن، ويقلل من تحفيز TGF-.β والتعبير الجيني للإندوثيلين في الدراسات الجزيئية.
يجب أن يكون تأمين Olmesartan Medoxomil عالي الجودة لتصنيع API لارتفاع ضغط الدم أو برنامج أبحاث القلب والأوعية الدموية أمرًا مباشرًا. تجعل Cosperpharm الأمر بسيطًا - تواصل مع فريقنا اليوم لمناقشة متطلباتك وطلب عرض أسعار.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
