لوليكونازول

لوليكونازول هو عامل مضاد للفطريات إيميدازول واسع الطيف جديد يستخدم في العلاج الموضعي لسعفة القدم بين الأصابع (قدم الرياضي)، وسعفة الجسم (القوباء الحلقية)، وسعفة الأرجل (حكة اللعب). يُظهر Luliconazole نشاطًا قويًا في المختبر ضد الفطريات الجلدية، مع الحد الأدنى من التركيزات المثبطة (MIC) البالغة 0.12-2 ميكروغرام / مل ضد أنواع Trichophyton، مما يُظهر نشاطًا متفوقًا مقارنةً بالتيربينافين والكيتوكونازول والميكونازول. يُظهر Luliconazole أيضًا نشاطًا قويًا ضد Malassezia furfur (MIC: 0.004-0.016 ميكروغرام / مل)، العامل المسبب للنخالية المبرقشة، مع فعالية مماثلة أو تتجاوز فعالية الكيتوكونازول. تم تطوير لوليكونازول في البداية بواسطة شركة نيهون نوهياكو المحدودة، وحصل على موافقة اليابان في عام 2005 تحت اسم العلامة التجارية لوليكون، وتمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2013 كتركيبة كريمية بنسبة 1٪ يتم تسويقها باسم Luzu®. بصفته مضاد R-enantiomer النشط لجزيء مراوان، يمثل Luliconazole تقدمًا كبيرًا في العلاج الموضعي المضاد للفطريات، خاصة بالنسبة لعدوى الفطريات الجلدية حيث يوفر نشاطه القوي وشكل اختراق الجلد المناسب مزايا سريرية.

معلمات المنتج

لماذا كوسبيرفارم؟

عندما يتطلب تطوير واجهة برمجة التطبيقات المضادة للفطريات أو التحقق من صحة الطريقة التحليلية استخدام لوليكونازول عالي الجودة، فإن Cosperpharm توفر الدقة التحليلية وعمق التوثيق وموثوقية العرض التي يطلبها عملاء الأدوية.

النقاء البصري يبدأ هنا. اللوليكونازول هو مضاد R-enantiomer النشط، وسلامته الكيميائية المجسمة ضرورية للفعالية المضادة للفطريات. يتضمن بروتوكول الإصدار الخاص بنا التحقق من HPLC اللولبي من النقاء التماثلي، وقياس الدوران البصري (−48.0 إلى −53.0°)، وتأكيد الهوية بواسطة الرنين المغناطيسي النووي وMS - لأن السباق أو الشوائب الكيميائية المجسمة من شأنها أن تؤثر على فعالية تركيبتك.

الوثائق التي تدعم التقديم التنظيمي. تتضمن كل شحنة شهادة تحليل (COA) بنقاء HPLC خاص بالدفعة (≥98.0%)، وبيانات الدوران البصري، وتحليل المذيبات المتبقية، وإمكانية التتبع الكروماتوغرافي. تتوفر ملخصات الاستقرار وحزم الوثائق الجاهزة لـ DMF لدعم ملفات ANDA أو NDA الخاصة بك.

إمدادات مرنة للبحث والتصنيع. توفر Cosperpharm اللوليكونازول بجميع المقاييس - بدءًا من كميات الجرام المخصصة للبحث والتطوير، وتطوير العمليات، والتطبيقات القياسية المرجعية، وحتى الكميات الكبيرة لتصنيع التركيبات التجارية.

الدعم الفني لسلسلة التطوير الكاملة. يمكن لفريقنا تقديم المشورة بشأن توافق التركيبة، واعتبارات الاستقرار (المركب حساس للضوء)، والطرق التحليلية لتحديد ملامح الشوائب.

مزايا المنتج

 نشاط قوي مضاد للفطريات واسع الطيف

يُظهر Luliconazole نشاطًا متفوقًا في المختبر ضد الفطريات الجلدية (Trichophyton Rubrum، T. mentagrophytes، T. tonsurans) بقيم MIC تبلغ 0.12-2 ميكروغرام / مل، متفوقًا على تيربينافين وكيتوكونازول وميكونازول. ضد Malassezia furfur، تتراوح قيم MIC من 0.004 إلى 0.016 ميكروغرام/مل، وهي قابلة للمقارنة أو تتجاوز الكيتوكونازول.

 R-Enantiomer نشط بصريًا

لوليكونازول هو مراوغ R نشط لجزيء كيرال، مع تكوين كيميائي مجسم ضروري لنشاطه الدوائي. تضمن هذه الخصوصية الهيكلية التثبيط المستهدف للانوستيرول الفطري 14α-ديميثيلاز، وهو الإنزيم المسؤول عن التخليق الحيوي للإرغوستيرول.

 مضاد للفطريات موضعي مثبت سريريًا

تمت الموافقة عليه في اليابان (2005)، والولايات المتحدة (2013)، والعديد من البلدان الأخرى، ويشار إلى لوليكونازول لعلاج سعفة القدم، وسعفة الجسم، وسعفة الأرجل، والنخالية المبرقشة، مع فعالية سريرية مثبتة وملامح أمان مناسبة.

 سقالة ديثيولان فريدة من نوعها

إن البنية الحلقية المكونة من 1,3-ديثيولان للوليكونازول تميزه عن مضادات الفطريات الإيميدازول الأخرى، مما يساهم في نشاطه القوي وخصائص اختراق الجلد الملائمة.

 التعليمات

س1: ما هي دواعي استخدام لوليكونازول؟

ج: لوليكونازول هو عامل مضاد للفطريات موضعي محدد لعلاج سعفة القدم بين الأصابع (قدم الرياضي)، سعفة الجسم (السعفة)، سعفة الأرجل (حكة جوك)، والنخالية المبرقشة.

س2: ما هي آلية العمل؟

ج: يثبط اللوليكونازول اللانوستيرول الفطري 14α-ديميثيلاز، مما يمنع تخليق الإرغوستيرول ويعطل سلامة غشاء الخلية الفطرية، مما يؤدي إلى موت الخلايا الفطرية.

اتصل بنا

سواء كنت تقوم بتطوير تركيبات لوليكونازول عامة، أو التحقق من صحة الأساليب التحليلية لتقديمها تنظيميًا، أو تحتاج إلى معيار مرجعي موثوق به لمراقبة الجودة، فنحن هنا لدعم مشروعك بجودة متسقة وخدمة سريعة الاستجابة.