Ivacaftor (CAS 873054-44-5) عبارة عن أميد عطري تم الحصول عليه عن طريق التكثيف الرسمي لمجموعة الكربوكسي المكونة من 4-أوكسو-1،4-حمض ثنائي هيدروكينولين-3-كربوكسيل مع المجموعة الأمينية المكونة من 5-أمينو-2،4-ثنائي-ثالثي-بوتيلفينول. كيميائيًا، Ivacaftor هو N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide، ويتميز بنواة كينولينون مرتبطة عبر رابطة أميد بفينول بديل ثلاثي بوتيل.
إيفاكافتور هو API دوائي محوري ومعيار مرجعي تحليلي في علاج التليف الكيسي، ويعمل كمحفز CFTR يزيد من احتمالية فتح قناة CFTR على سطح الخلية. باعتباره أميدًا قائمًا على الكينولينون، يرتبط Ivacaftor ببروتين CFTR ويعزز نقل أيونات الكلوريد في الخلايا الظهارية، وبالتالي تحسين إزالة الغشاء المخاطي الهدبي وتقليل المضاعفات الرئوية المرتبطة بالتليف الكيسي. يبلغ الوزن الجزيئي لـ Ivacaftor 392.49 جم / مول ويظهر على شكل مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر. أظهرت الدراسات التي أجريت على كل من الخلايا المعبرة G551D- وF508del-CFTR أن Ivacaftor مع الفورسكولين يزيد بشكل كبير من إفراز الكلوريد بوساطة CFTR. يتم تزويد Ivacaftor ببيانات التوصيف التفصيلية المتوافقة مع المبادئ التوجيهية التنظيمية ويعمل بمثابة واجهة برمجة التطبيقات (API) لإنتاج Kalydeco® التجاري ومعيار مرجعي لتطوير الأساليب التحليلية وتطبيقات مراقبة الجودة.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
إيفاكافتور
رقم كاس
873054-44-5
الصيغة الجزيئية
C₂₄H₂₈N₂O₃
الوزن الجزيئي
392.49 جم/مول
مظهر
الأبيض لبني فاتحمسحوق
نقطة الانصهار
212-215 درجة مئوية
نقطة الغليان
550.4 ± 50.0 درجة مئوية (متوقع)
كثافة
1.187
حالة التخزين
ثلاجة
MالآليةOf Aعمل
يعزز Ivacaftor نقل أيون الكلوريد من خلال تعزيز احتمال فتح القناة (أو البوابات) لبروتين FTR الموجود على سطح الخلية الظهارية. يعتمد المستوى الإجمالي لنقل أيون الكلوريد بوساطة الإيفاكافتور على كمية بروتينات CFTR الموجودة على سطح الخلية ومدى استجابة بروتينات CFTR الطافرة المحددة للتأثيرات المعززة بالإيفاكافتور.
النشاط الحيوي
إيفاكافتور (VX-770) هو مُحسِّن انتقائي لـ CFTR يستهدف على وجه التحديد G551D-CFTR وF508del-CFTR، بقيم EC50 تبلغ 100 نانومتر و25 نانومتر، على التوالي، في خلايا الغدة الدرقية لفئران فيشر.
آثار ضارة
تشمل التفاعلات الجانبية للإيفاكاتيد في المقام الأول الصداع والغثيان والإسهال والطفح الجلدي، والتي عادة ما تكون خفيفة وعابرة. ومع ذلك، قد يعاني بعض المرضى من آثار جانبية أكثر خطورة مثل وظائف الكبد غير الطبيعية أو ضيق التنفس.
اتصل بنا
هل أنت على استعداد لتأمين Ivacaftor لحملة تصنيع API الخاصة بالتليف الكيسي، أو برنامج تحديد ملامح الشوائب، أو مشروع بحث CFTR؟ Cosperpharm هنا لدعم احتياجاتك. اتصل بفريقنا اليوم للحصول على عرض أسعار أو وثائق فنية أو لمناقشة متطلباتك المحددة—نحن نتطلع إلى الشراكة معك.
الكلمات الساخنة: Ivacaftor، الصين، الشركة المصنعة، المورد، المصنع
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية