معتدلاً-تل-أوه

Fmoc-Tle-OH (Fmoc-L-ثالثي-ليوسين) عبارة عن كتلة بناء متخصصة من الأحماض الأمينية المحمية بواسطة Fmoc تستخدم على نطاق واسع في الأبحاث التي تركز على تخليق الببتيد وتطوير الأدوية. يتميز Fmoc-Tle-OH بسلسلة جانبية ضخمة من ثلاثي بوتيل تقدم عائقًا استاتيكيًا في تسلسل الببتيد، مما يحد بشكل فعال من المرونة المطابقة ويعزز استقرار التحلل البروتيني. يعد Fmoc-Tle-OH ذو قيمة خاصة في تصميم الببتيدات النشطة بيولوجيًا ومحاكاة الببتيدات حيث يعد التنظيم المسبق المكاني أمرًا بالغ الأهمية للمشاركة المستهدفة، بما في ذلك تطوير مضادات XIAP لعلاج السرطان والببتيدات النشطة بيولوجيًا للأمراض التنكسية العصبية. أظهر Fmoc-Tle-OH أيضًا نتائج واعدة في علاج سرطان البروستاتا، حيث ثبت أنه فعال ضد خلايا سرطان البروستاتا المقاومة في الجسم الحي ويمنع نمو خلايا سرطان البروستاتا في المختبر.

معلمات المنتج

مزايا المنتج

1.سلسلة جانبية ضخمة من ثلاثي بوتيل من أجل إعاقة استاتيكية. تفرض مجموعة tert-butyl (-C(CH₃)₃) احتقانًا استاتيكيًا كبيرًا حول α-carbon، مما يحد من المرونة التوافقية للعمود الفقري ويفضل الهياكل الثانوية β-turn والحلزونية. هذه الخاصية ضرورية لتصميم الببتيدات ذات بنيات ثلاثية الأبعاد محددة وانتقائية مستهدفة محسنة.

2. حماية Fmoc متعامدة لـ SPPS القياسي. مجموعة الحماية Fmoc هي القاعدة‑قابل للتغيير ومتعامد مع الحمض‑الجانب الحساس‑حماية السلسلة، مما يتيح الاندماج السلس في مادة Fmoc الصلبة القياسية‑مراحل سير عمل تخليق الببتيد. تستمر عملية إزالة الحماية بكفاءة في ظل ظروف البيبيريدين المعتدلة.

3. تعزيز استقرار التحلل البروتيني. تأسيس L‑ثالثا‑الليوسين في تسلسل الببتيد يحسن بشكل كبير مقاومة التحلل البروتيني عن طريق الإندو‑ والببتيدات الخارجية. تحمي السلسلة الجانبية الضخمة روابط الأميد المجاورة من التعرف الأنزيمي والانقسام، مما يؤدي إلى تمديد نصف البلازما‑حياة العلاجات الببتيدية.

4. قيمة لتطوير خصم XIAP. Fmoc-Tle-OH هو مادة متفاعلة متعددة الاستخدامات تستخدم في اكتشاف مضادات قوية للبروتين المضاد للخلايا X‑مثبط موت الخلايا المبرمج (XIAP) لعلاج السرطان، وخاصة سرطان البروستاتا. الثالث الضخم‑تعد مجموعة البوتيل أمرًا بالغ الأهمية لاحتلال جيب الربط الكاره للماء لـ XIAP.

5. يعزز الذوبان ويقلل التجميع. ثالثي مسعور‑يمكن لسلسلة البوتيل الجانبية أن تحسن قابلية ذوبان بعض تسلسلات الببتيد في المذيبات العضوية وتقلل من تجميع السلسلة أثناء Fmoc‑SPPS، خاصة بالنسبة للتسلسلات الصعبة المعرضة لـβ‑تشكيل الورقة.

6. نتائج واعدة في أبحاث سرطان البروستاتا. معتدلاً‑L‑ثالثا‑لقد ثبت أن الليوسين فعال في علاج خلايا سرطان البروستاتا المقاومة في الجسم الحي، وقد ثبت أنه يمنع نمو خلايا سرطان البروستاتا في المختبر، مع تطبيقات تشخيصية للكشف عن خلايا سرطان البروستاتا.

الطريق الاصطناعية

الإجراء العام لتجميع Fmoc-L-ثالثي-ليسين من L-ثالثي-ليسين و9-فلوروميثيل كلوروفورمات هو كما يلي: في قارورة تفاعل 500 مل، أضف L-ثالثي-ليسين (5.1 جم، 38.6 ملمول)، ديوكسان (40 مل)، ومحلول كربونات الصوديوم 10٪ (100 مل). ضع القارورة في حمام جليدي، وتحت التحريك الميكانيكي، أضف ببطء محلول الديوكسان من 9-فلوروميثيل كلوروفورمات (10.0 جم، 38.6 ملمول) عبر قمع إسقاط. بعد الانتهاء من الإضافة، عد تدريجياً إلى درجة حرارة الغرفة واستمر في التحريك طوال الليل. عند اكتمال التفاعل، أضف 100 مل من الماء واستخرجه ثلاث مرات مع 50 مل من إيثيل الأثير؛ الاحتفاظ بالمراحل المائية. قم بتبريد المرحلة المائية في حمام جليدي، ثم أضف ببطء 1 م من حمض الهيدروكلوريك المخفف لضبط درجة الحموضة إلى 1. وفي وقت لاحق، قم باستخراج المحلول المائي ثلاث مرات مع 50 مل من خلات الإيثيل. الجمع بين المراحل العضوية، وتجفيفها مع كبريتات المغنيسيوم اللامائية، وتصفية، والتركيز حتى تجف للحصول على متوسط ​​Fmoc-L-tert-lysine (14.3 جم، العائد 96٪).

التعليمات

Q1: ما هي التطبيقات الصيدلانية الأساسية لـ Fmoc-Tle-OH؟

ج: يستخدم Fmoc-Tle-OH على نطاق واسع في تطوير المستحضرات الصيدلانية والببتيدات النشطة بيولوجيًا، بما في ذلك: XIAP (X‑مثبط مرتبط لموت الخلايا المبرمج) مضادات لعلاج السرطان، الأنزيم البروتيني‑الببتيدات العلاجية المقاومة، بروابط الببتيد المقيدة للأهداف داخل الخلايا، والمحاكاة الببتيدية للأمراض التنكسية العصبية.

شروط التخزين

قم بتخزين Fmoc-Tle-OH في حاوية مغلقة بإحكام عند 2–8 °ج باختصار‑تخزين الأجل، محمية من الضوء والرطوبة. لفترة طويلة‑تخزين محدد المدة (> 12 شهرًا)، يُخزن في–20 °C تحت جو خامل (النيتروجين أو الأرجون) في بيئة جافة. يجب السماح للمركب بالوصول إلى درجة الحرارة المحيطة قبل فتح الحاوية لتقليل تكثيف الرطوبة. الابتعاد عن العوامل المؤكسدة القوية والقواعد القوية ومصادر الاشتعال.

مدة الصلاحية: 3 سنوات عند تخزينها في–20 °C في حاوية مغلقة تحت جو خامل؛ سنتين عند تخزينها في 4°ج. بالنسبة لحلول المخزون في DMSO أو DMF، قم بتخزينها في مكان واحد‑استخدام قسامة في–80 °ج (ثبات لمدة 6 أشهر) أو–20 °C (ثبات لمدة شهر واحد) لتجنب التدهور الناتج عن التجميد المتكرر‑دورات الذوبان.

التعامل مع الاحتياطات: استخدم في غطاء الدخان. ارتداء المواد الكيميائية‑قفازات مقاومة (تم اختبارها وفقًا للمعيار EN 374 أو ما يعادله)، ونظارات السلامة، ومعطف المختبر. تجنب توليد الغبار أو الهباء الجوي. لا تأكل أو تشرب أو تدخن في مناطق العمل. بعد المناولة، اغسل يديك جيدًا. ارجع إلى صحيفة بيانات السلامة (SDS) للحصول على معلومات السلامة الكاملة.

اتصل بنا

سواء كنت تصمم علاجًا جديدًا للببتيد، أو تطور مضادات XIAP لعلاج الأورام، أو تعمل على توسيع نطاق عملية تصنيع الببتيد GMP، فإن Cosperpharm توفر Fmoc-Tle-OH بالنقاء والتوثيق وموثوقية التوريد التي تحتاجها. اتصل بنا اليوم للحصول على عرض أسعار تنافسي أو لمناقشة متطلباتك المحددة.