البارسيتينيب

الباريسيتينيب هو مثبط انتقائي وقابل للعكس لجانوس كيناز 1 (JAK1) و2 (JAK2). تنتمي كيناز يانوس إلى عائلة بروتين التيروزين كيناز وتلعب دورًا مهمًا في إشارات المسار الالتهابي التي غالبًا ما يتم تنشيطها بشكل مفرط في اضطرابات المناعة الذاتية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي. يمتلك البارسيتينيب قوة نانومولية ضد JAK1 (IC₅₀= 5.9 نانومتر) وJAK2 (IC₅₀= 5.7 نانومتر)، ويمنع أيضًا Tyk2 (IC₅₀= 53 نانومتر). يقوم البارسيتينيب بتعديل الإشارات المناعية عن طريق تثبيط إطلاق السيتوكينات. على الرغم من استخدامه في المقام الأول في أمراض المناعة الذاتية وإدارة عاصفة السيتوكينات المرتبطة بكوفيد-19، فإن البارسيتينيب يكتسب اهتمامًا بأبحاث الالتهاب العصبي. يظهر البارسيتينيب على شكل مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مصفر، عديم الرائحة والمذاق.

 

 معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	البارسيتينيب
رقم كاس	1187594-09-7
الصيغة الجزيئية	C₁₆H₁₇N₇O₂S
الوزن الجزيئي	371.42 جم/مول
مظهر	الصلبة البيضاء
نقطة الانصهار	212-215℃
حالة التخزين	-20℃
كثافة	1.56

 

MآليةOf Aعمل

---

البارسيتينيب (olumiant) هو مثبط انتقائي لـ JAK2 وJAK1 ذو فعالية محدودة ضد Janus kinase، أو Jak3، أو TYK2. تشكل هذه الكينازات وما يرتبط بها من مسارات نقل الإشارة ومسارات المنشط النسخي (JAK-STAT) الآليات الأولية داخل الخلايا التي تحكم سعة ومدة إشارات السيتوكينات عبر مستقبلات السيتوكينات من النوع الأول والنوع الثاني. تفتقر هذه المستقبلات إلى نقل الإشارة بوساطة النشاط الأنزيمي الجوهري؛ تحدث إشارات يانوس كيناز وتنشيط النسخ من خلال فسفرة إنزيم JAK، مما يؤدي إلى تنشيط STAT. تشارك العديد من السيتوكينات الالتهابية، بما في ذلك IL-6 وعامل تحفيز مستعمرة الخلايا المحببة (GM-CSF)، في التسبب في التهاب المفاصل الروماتويدي (RA). تعمل إشارات الإنترفيرون أيضًا عبر مسار JAK-STAT. وبالتالي، يمكن لمثبطات JAK1 وJAK2 استهداف مسارات السيتوكينات المتعددة المرتبطة بـ RA، وبالتالي تقليل تنشيط وانتشار الخلايا المناعية الرئيسية المشاركة في الالتهاب. لا يظهر البارسيتينيب أي تأثير على JAK3، والذي من المحتمل أن يرتبط بمستقبلات سلسلة γ التقليدية. تشتمل السيتوكينات الشائعة المعتمدة على سلسلة γ على IL-15 وIL-21، والتي تنظم في المقام الأول تنشيط الخلايا الليمفاوية ووظيفتها وانتشارها.

 

Acom.dverseRرد فعل

---

تشمل التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا الصداع والتهابات الجهاز التنفسي العلوي والتهاب البلعوم الأنفي. لم يلاحظ أي عدوى انتهازية أو عدوى السل أو ثقوب الجهاز الهضمي.

 

Iإشارة

1. يشار إلى البارسيتينيب لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي النشط المعتدل إلى الشديد (RA) لدى البالغين، وخاصة في المرضى الذين لا يتحملون واحد أو أكثر من العوامل المضادة للروماتيزم. يمكن إعطاؤه كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع الميثوتريكسيت. إن فعالية الباريتسينيب في علاج الصدفية، واعتلال الكلية السكري، والتهاب الجلد التأتبي، والذئبة الحمامية الجهازية، وغيرها من الحالات قيد التحقيق حاليًا في المرحلة الثانية من التجارب السريرية.

 

2. للاستخدام في البحث العلمي ومجال الكواشف الكيميائية

 

اتصل بنا

---

هل تحتاج إلى Baricitinib لأبحاث مثبطات JAK أو دراسة أمراض المناعة الذاتية؟ Cosperpharm جاهز للتوريد— تواصل معنا اليوم.