طرطرات أرفورموتيرول هو العنصر الصيدلاني النشط (API) في محلول البخاخات المعتمد من إدارة الغذاء والدواء Brovana® (شركة Sunovion Pharmaceuticals)، والذي يمثل الأيزومر النشط دوائيًا للفورموتيرول الراسيمي. بصفته ناهضًا قويًا لـ β₂، يحفز طرطرات أرفورموتيرول محلقة الأدينيلات داخل الخلايا، مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء القصبية مع بداية سريعة ومدة طويلة بسبب محبته العالية للدهون والاحتفاظ به في طبقة الدهون الثنائية. على عكس فورموتيرول راسيمي، يحتوي طرطرات أرفورموتيرول فقط على اليوتومير، الذي يرتبط بانخفاض المخاطر النظرية للتأثيرات القلبية غير المحددة التي يتوسطها ديستومر (S,S). تقوم Cosperpharm بتصنيع طرطرات Arformoterol وفقًا لشروط ICH Q7 GMP الكاملة، مما يوفر لشركات الأدوية العامة واجهة برمجة تطبيقات عالية النقاء تلبي جميع المتطلبات التجميعية ويمكن استخدامها مباشرة في صياغة المحاليل الرذاذية.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
(2S) - هيدروكسي (فينيل) حمض الأسيتيك (2R) - ن - بنزيل - 1 - (4 - ميثوكسي فينيل) بروبان - 2 - أمين (1: 1) (ملح) |
|
رقم كاس |
188690-84-8 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₈H₈O₃ · C₁₇H₂₁N |
|
الوزن الجزيئي |
407.50 جم/مول |
|
مظهر |
أبيض إلى مسحوق بلوري أبيض |
|
نقطة الانصهار |
141-145 درجة مئوية (نموذجي) |
|
دوران بصري محدد |
[α]²⁰ᴅ +35° إلى +40° (c=1، ميثانول) |
|
نقاء دياستيريومريك (HPLC) |
≥99.5% د. |
|
النقاء (HPLC، الملح المشترك) |
≥99.0% |
|
الذوبان |
قليل الذوبان في الماء؛ قابل للذوبان في الميثانول، الإيثانول، DMSO عند ارتفاع درجة الحرارة |
|
حالة التخزين |
يخزن في درجة حرارة الغرفة أو 2-8 درجة مئوية، محكم الغلق، في بيئة جافة |
|
مدة الصلاحية |
36 شهرا في ظل الظروف الموصى بها |
باستخدام 1-(4-بنزيلوكسي-3-نيتروفينيل)-2-برومواسيتون 187 كمادة أولية، تم تقليل مجموعة الكربونيل الخاصة به من خلال تفاعل اختزال غير متماثل لإنتاج الكحول المبروم ذو تكوين R 186 بنقاء بصري بنسبة 94%. تحت تأثير محفز آدامز، تم هدرجة مجموعة النيترو من الكحول المبروم حفزيًا لتكوين مجموعة أمينية، والتي تفاعلت لاحقًا مع حمض الفورميك لإنتاج مركب الأميد 184. من ناحية أخرى، خضع 1-(4-ميثوكسي فينيل) بروبان-2-واحد لتفاعل أمين اختزال مع البنزيل أمين، وتكوين R- تم الحصول على N-benzyl-1-(4-methoxyphenyl)propane-2-amine 183 عن طريق التحلل المائي لحمض المندليك (S) باستخدام Chemicalbook، مما يحقق نقاء بصري بنسبة 99.5%. في وجود K₂CO₃، شكلت شاردة الكحول المبرومة للوسيط 184 أولًا إيبوكسيد، والذي خضع بعد ذلك لتفاعل فتح الحلقة مع الأمين 183 المذكور آنفًا لإنتاج كحول أميني؛ أزالت الهدرجة الحفزية اللاحقة مجموعتي البنزيل للحصول على الأفوروتروبين. أخيرًا، تم تمليح الأفوروتروبين بحمض الطرطريك، مما أدى إلى إنتاج طرطرات الأفروتروبين 182 بإنتاجية قدرها 70%.
قم بتخزين (2S)-HYDROXY(PHENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BenzYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMINE (1:1) (SALT) في حاوية مغلقة بإحكام في درجة حرارة الغرفة أو 2-8 درجة مئوية، في منطقة جافة. حماية من الضوء. يكون الملح مستقرًا في ظل هذه الظروف لمدة 36 شهرًا على الأقل. ليست هناك حاجة إلى جو خامل خاص، على الرغم من أنه يوصى باستخدام كيس مجفف في البيئات الرطبة.
1. فورموتيرول فومارات أبي (GMP)
يعمل بمثابة المادة الأولية المسجلة رسميًا لأمين السلسلة الجانبية فورموتيرول في العديد من DMFs.
2. أرفورموتيرول طرطرات أبي
يوفر الكيمياء المجسمة الأمينية (2R) الضرورية بدون تحليل كروماتوجرافي كيرالي.
3. تطوير الأدوية العامة
يتم استخدامه في ملفات ANDA حيث تكون هناك حاجة إلى مادة ابتدائية جيدة التوصيف وملخصة.
4. دفعات التحقق من صحة العملية
يسهل الشكل البلوري المستقر الشحن الدقيق وإمكانية التكرار على دفعات تجريبية وتجارية.
5. تطوير المنهج التحليلي
يعد الملح ونظيره الدياستيريوميري ضروريين لتطوير طرق النقاء اللولبي والتحقق من صحتها.
قم بتخزين (2S)-HYDROXY(PHENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BenzYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAN-2-AMINE (1:1) (SALT) في حاوية مغلقة بإحكام في درجة حرارة الغرفة أو 2-8 درجة مئوية، في منطقة جافة. حماية من الضوء. يكون الملح مستقرًا في ظل هذه الظروف لمدة 36 شهرًا على الأقل. ليست هناك حاجة إلى جو خامل خاص، على الرغم من أنه يوصى باستخدام كيس مجفف في البيئات الرطبة.
لتأمين مخزونك من ملح فورموتيرول الجانبي الأساسي هذا، أو لمناقشة المواصفات المطلوبة للسوق التنظيمية المحددة لديك، اتصل بفريق إدارة التوريد لدى Cosperpharm - وسنقوم بإعداد عرض أسعار تفصيلي والترتيب لإرسال العينة المحتجزة مباشرة إلى مختبر التحليل الخاص بك.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
![1-[2,3-مكرر[(9Z,12Z)-أوكتاديكا-9,12-ديان-1-يلوكسي]بروبيل]بيروليدين](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-مكرر[(9Z,12Z)-أوكتاديكا-9,12-ديان-1-يلوكسي]بروبيل]بيروليدين")
![1,2,4-تريازولو[4,3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-تريازولو[4,3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد")
