أربيدول هيدروكلوريد

Arbidol هيدروكلوريد هو API محوري مضاد للفيروسات ومعيار مرجعي يستخدم على نطاق واسع في علاج عدوى فيروسات الأنفلونزا A و B. كمثبط لاندماج الغشاء الفيروسي، يمنع هيدروكلوريد Arbidol دخول الفيروس إلى الخلايا المضيفة، وبالتالي يمنع الخطوة الأولية للعدوى. بالإضافة إلى نشاطه المباشر المضاد للفيروسات، يقوم هيدروكلوريد Arbidol أيضًا بتعديل الاستجابات المناعية من خلال تحريض الإنترفيرون وتنشيط البلاعم، مما يوفر آلية عمل مزدوجة. في سياقات مراقبة الجودة وتطوير المستحضرات الصيدلانية، تعتبر معايير Arbidol هيدروكلوريد المرجعية ضرورية لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، واختبار مراقبة الجودة، والتقديمات التنظيمية. بفضل فعاليته الراسخة وملف السلامة المناسب، يظل Arbidol هيدروكلوريد خيارًا علاجيًا مهمًا لإدارة الأنفلونزا.

معلمات المنتج

آلية العمل

يمكن لهيدروكلوريد Arbidol أن يمنع غلاف فيروس الأنفلونزا من ملامسة غشاء الخلية للخلايا المضيفة والالتصاق به والاندماج معه. من ناحية أخرى، يمكن أيضًا أن يحفز الخلايا المضيفة على إنتاج الإنترفيرون، ويحفز الاستجابة الخلطية وبلعمة الخلايا البلعمية.

التأثيرات السمية

Arbidol هيدروكلوريد له سمية منخفضة. وفقًا لتقارير الأدبيات الأجنبية، تم تحمل الفئران والخنازير الغينية جيدًا بعد جرعة فموية واحدة قدرها 2000 مجم/كجم، مع LD50> 3000 مجم/كجم. الجرعة المميتة 50 عن طريق الفم في الفئران هي 340 ملغم / كغم. اختبار السمية المزمنة: لم تلاحظ أي تغيرات مرضية في الجرذان التي أعطيت 100-125 ملغم/كغم والكلاب التي أعطيت 25 ملغم/كغم عن طريق الفم لمدة 6 أشهر، كما أن تناوله على المدى الطويل آمن أيضًا للأرانب والخنازير الغينية. تظهر التجارب التي أجريت في الجسم الحي وفي المختبر أنه ليس له أي تأثير مطفر. تظهر دراسات السمية الإنجابية في الفئران أن هذا المنتج ليس له أي تأثير ماسخ. مع LD50 > 4 جم/كجم، فإن تناول الجرعة الموصى بها لن يسبب أي آثار ضارة على جسم الإنسان.

الطريق الاصطناعية

ضع دورق التفاعل في حمام الماء المثلج، وأضف 19.4 جم (0.2 مول) من حمض السلفاميك، 40.5 مجم (0.3 مول) من محلول مائي ثنائي ميثيل أمين 30%، و22.5 جم (0.3 مول) من محلول مائي الفورمالديهايد 37% بالتتابع. بعد إضافة الماء ببطء قطرة قطرة، أضف 1000 مل من الماء، وأضف إيثيل 6-برومو-5-هيدروكسي-1-ميثيل-2-(فينيلثيوميثيل)إندول-3-كربوكسيلات (84.0 جم، 0.2 مول) على دفعات. يقلب خليط التفاعل عند 30 درجة مئوية ويحفظ عند 40 درجة مئوية لمدة 3 ساعات. بعد اكتمال التفاعل، صب الخليط في كمية مناسبة من الماء المثلج، واضبط درجة الحموضة إلى أعلى من 13 بمحلول هيدروكسيد الصوديوم 20%، ثم برد في حمام جليدي، واجمع المادة الصلبة عن طريق الترشيح، واغسل بالماء المقطر حتى تصبح محايدة. إعادة البلورة بمذيب مختلط من الأثير البترولي خلات الإيثيل للحصول على المنتج النقي. قم بإذابة المنتج النقي أعلاه في الأسيتون، وتحكم في درجة حرارة التفاعل عند 60 درجة مئوية، وأضف ببطء حمض الهيدروكلوريك المركز قطرة قطرة إلى درجة الحموضة 1.0، وتستمر عملية الإضافة قطرة قطرة لمدة 30 دقيقة. بعد اكتمال الإضافة قطرة قطرة، مواصلة التفاعل لمدة 2-3 ساعات، ثم تبرد واتركها تقف. أضف المنتج الأبيض الذي تم الحصول عليه إلى 800 مل من 95٪ إيثانول، وحركه بالماء (350 مل) عند 25-30 درجة مئوية لمدة 1-2 ساعة، ثم قم بالتصفية بعد الوقوف، وجفف للحصول على 91.3 جم من المنتج الأبيض (1)، وهو مادة صلبة بيضاء اللون من هيدروكلوريد الأربيدول أحادي الهيدرات، بإنتاجية 85.6%. وأكد تحليل الرنين المغناطيسي النووي (NMR)، أن هيكل المنتج المركب يتوافق مع هيكل المنتج المستهدف، وأن النقاء المكتشف بواسطة التحليل اللوني السائل عالي الأداء (HPLC) هو 99.7٪.

اتصل بنا

يجب أن يكون تأمين Arbidol هيدروكلوريد لبرنامجك العلاجي المضاد للفيروسات أو لتطوير الطريقة التحليلية أمرًا مباشرًا. توفر Cosperpharm الجودة والتوثيق والموثوقية. تواصل معنا اليوم لمناقشة متطلباتك.