تتطلب العديد من روابط PEG إزالة Fmoc أو Boc قبل الاستخدام - وهي خطوة تستهلك وقتًا ومذيبات وغالبًا ما تتطلب تنقية كروماتوغرافية. 2-(2-(2-أمينويثوكسي)إيثوكسي) هيدروكلوريد حمض الأسيتيك يزيل هذه المشكلة: هنا، يتم تقديم الأمين كملح حمض الهيدروكلوريك، وهو مستقر في درجة حرارة الغرفة تحت جو خامل ويمكن تخزينه بدون سلسلة تبريد خاصة (على الرغم من أن التخزين الموصى به هو جو خامل، درجة حرارة الغرفة). مع 2-(2-(2-أمينويثوكسي)إيثوكسي) هيدروكلوريد حمض الأسيتيك، يتم إنشاء القاعدة الحرة في الموقع عن طريق إضافة قاعدة خفيفة (على سبيل المثال، DIPEA، TEA) قبل الاقتران. يمكن تنشيط حمض الكربوكسيل الطرفي من 2-(2-(2-أمينويثوكسي)إيثوكسي) هيدروكلوريد حمض الأسيتيك عبر كواشف اقتران أميد قياسية (HATU، EDC/NHS) للتفاعل مع الحمولات المحتوية على أمين، أو البروتينات، أو الببتيدات. يستخدم هذا الرابط - 2- (2- (2-أمينويثوكسي) إيثوكسي) هيدروكلوريد حمض الأسيتيك - على نطاق واسع كمادة كيميائية بحثية لبناء ADCs، وPROTACs، والأدوية PEGylated، وكوسيط في التخليق الصيدلاني.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
رقم كاس |
134979-01-4 |
|
اسم الأيوباك |
2- (2- (2- أمينويثوكسي) إيثوكسي) هيدروكلوريد حمض الأسيتيك |
|
الصيغة الجزيئية |
C₆H₁₄ClNO₄ |
|
الوزن الجزيئي |
199.63 جم/مول |
|
مظهر |
الأبيض إلى الأبيض الصلب |
|
تخزين |
جو خامل، درجة حرارة الغرفة (مستقرة، لا حاجة للتبريد) |
|
الذوبان |
قابل للذوبان في الماء، DMSO، DMF، الميثانول. قابل للذوبان بشكل طفيف في المذيبات العضوية |
|
الطهارة ([هبلك]) |
≥98.0% |
|
المذيبات المتبقية |
MeOH، EtOAc ≥0.5% لكل منهما (GC) |
يتم تحضير المركب من سلائف محمية بـ Boc. تخليق مختبري نموذجي (حسب الأدبيات):
1. مادة البدء: 2-[2-(tert-butoxycarbonylamino)ethoxy] حمض إيثوكسي أسيتيك (Boc-NH-PEG2-CH₂COOH، ~2.4 جم).
2.إزالة الحماية: يتم إذابة المادة المحمية من Boc في أسيتات الإيثيل (20 مل) ويتم تبريدها إلى درجة حرارة 0 درجة مئوية.
3.إضافة حمض الهيدروكلوريك: يتم إضافة 20 مل من حمض الهيدروكلوريك 7M في أسيتات الإيثيل قطرة قطرة.
4. المراقبة: يتبع التفاعل TLC حتى اكتماله.
5.التركيز: تتم إزالة المذيب تحت ضغط مخفض لإنتاج المنتج كبقايا زيتية، والتي تتصلب عند وقوفها إلى مادة صلبة بيضاء إلى بيضاء مصفر.
تقوم Cosperpharm بتوسيع هذه العملية تحت ظروف خاضعة للرقابة، مما يضمن درجة نقاء عالية وانخفاض المذيبات المتبقية. يتم تجفيف المنتج النهائي وتعبئته في جو خامل للحفاظ على ثباته.
ج: لاستخدام الأمين، قم أولاً بتحييد ملح حمض الهيدروكلوريك عن طريق إضافة 1.0-1.1 مكافئات لقاعدة غير محبة للنواة (DIPEA، TEA) في مذيب غير بروتيني (DMF، DCM). لتنشيط حمض الكربوكسيل، استخدم HATU/DIPEA أو EDC/NHS في DMF أو الماء (الرقم الهيدروجيني 5.5-6.5). المجموعتان الوظيفيتان متعامدتان. يمكنك حماية واحدة بشكل انتقائي إذا لزم الأمر.
ج: لا. التخزين الموصى به هو جو خامل (الأرجون أو النيتروجين) في درجة حرارة الغرفة. ملح الهيدروكلوريد مستقر ولا يحتاج إلى تخزين بارد. تجنب التعرض لفترات طويلة للهواء (الأمين يمكن أن يمتص ثاني أكسيد الكربون) والرطوبة.
هل أنت مستعد لاستخدام CAS 134979‑01‑4 (NH₂‑PEG2‑CH₂COOH·HCl) في مشروع ADC أو PROTAC أو الاقتران الحيوي التالي؟ اطلب عينة أو عرض أسعار من Cosperpharm اليوم. نحن مورد موثوق به لوصلات PEG عالية النقاء والوسائط الصيدلانية.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
![ثالثي بوتيل (S) -2- (4-فلورو-3،5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-3-(2-أوكسو-2،3-ثنائي هيدرو-1H-إيميدازول-1-ييل)-2،4،6،7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4،3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "ثالثي بوتيل (S) -2- (4-فلورو-3،5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-3-(2-أوكسو-2،3-ثنائي هيدرو-1H-إيميدازول-1-ييل)-2،4،6،7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4،3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات")
![ثالثي-بوتيل (S)-3-أمينو-2-(4-فلورو-3,5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-2,4,6,7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4,3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "ثالثي-بوتيل (S)-3-أمينو-2-(4-فلورو-3,5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-2,4,6,7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4,3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات")
