سوفوسبوفير

سوفوسبوفير هو مكون صيدلاني وسيط وفعال مضاد للفيروسات (API) يستخدم في علاج عدوى فيروس التهاب الكبد الوبائي المزمن. باعتباره عقارًا أوليًا تمثيليًا للنيوكليوتيدات، يتم استقلاب سوفوسبوفير داخل الخلايا إلى العامل النشط المضاد للفيروسات 2′-ديوكسي-2′-α-فلورو-β-C-ميثيلوريدين-5′-أحادي الفوسفات (GS-461203)، والذي يعمل بمثابة نهاية للسلسلة أثناء تكرار HCV RNA. لقد جعل النجاح السريري لسوفوسبوفير بمثابة العمود الفقري للعديد من العلاجات المركبة المضادة للفيروسات ذات المفعول المباشر عالية الفعالية، بما في ذلك مجموعات الجرعات الثابتة مع ليديباسفير، وفلباتاسفير، وفوكسيلابريفير. في سياقات مراقبة الجودة، يخضع سوفوسبوفير لتصنيف الشوائب بشكل صارم، مع توفر معايير مرجعية للشوائب المرتبطة بالعملية مثل سوفوسبوفير إمبوريتي إم، إمبوريتي أ، ومختلف الشوائب الأيزومرية غير المتجانسة. كمعيار مرجعي حاسم لتطوير الطريقة التحليلية والتحقق من صحتها، لا غنى عن سوفوسبوفير والشوائب المرتبطة به لضمان نقاء وسلامة وفعالية المنتجات الدوائية المحتوية على سوفوسبوفير في ملفات ANDA والتصنيع التجاري.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	سوفوسبوفير
رقم كاس	1190307-88-0
الصيغة الجزيئية	C₂₂H₂₉FN₃O₉P
الوزن الجزيئي	529.45 جم/مول
مظهر	الأبيض إلى الأبيضصلب
نقطة الانصهار	122-124 درجة مئوية
كثافة	1.41 جم/سم3
pKa	9.39 ± 0.10
حالة التخزين	استرطابي، -20 درجة مئوية، تحت جو خامل

طلب

---

سوفوسبوفير هو دواء أولي يمكن استقلابه إلى العامل المضاد للفيروسات النشط 2 '-deoxy-2' -α-فلورو-β-C-ميثيلوريدين-5'-أحادي الفوسفات ويخضع حاليًا للتجارب السريرية للمرحلة الثالثة وفقًا لـ Chemicalbook لعلاج التهاب الكبد C. وقد أثبتت الدراسات أن سوفوسبوفير يعمل كمثبط نيوكليوتيد لفيروس التهاب الكبد C، مما يُظهر تثبيطًا انتقائيًا لبوليميراز HCV NS5B.

 

النشاط الحيوي

---

سوفوسبوفير (PSI-7977، GS-7977) هو مثبط بوليميريز HCV NS5B يستخدم لعلاج عدوى فيروس التهاب الكبد الوبائي المزمن (HCV).

 

In VitroS com.com.tudy

---

كمثبط بوليميريز HCV NS5B، يُظهر PSI-7977 فعالية أكبر من PSI-7976 في تثبيط تكرار HCV RNA، مع قيم EC50 تبلغ 92 نانومتر و1.07 ميكرومتر، على التوالي، وقيم EC90 تبلغ 0.29 ميكرومتر و2.99 ميكرومتر، على التوالي. عند احتضانها بـ PSI-7977، أنتجت الخلايا المستنسخة A تركيزات أعلى من PSI-7409 مقارنة بتلك المحتضنة بـ PSI-7976. يعمل PSI-7977 بمثابة ركيزة فعالة لـ CatA، حيث يشكل PSI-352707، والذي يوضح فعالية أكبر بأكثر من 30 مرة من PSI-7976. يُظهر المتحول S282T NS5B قابلية منخفضة لـ PSI-7977، مع زيادة قيمة EC90 من 0.42 ميكرومتر إلى 7.8 ميكرومتر. في فحوصات السمية الخلوية لمدة ثمانية أيام، لم يُظهر PSI-7977 أي آثار سامة للخلايا على خلايا Huh7 أو HepG2 أو BxPC3 أو CEM حتى عند تركيزات تصل إلى 100 ميكرومتر. بعد 14 يومًا من العلاج، قام PSI-7977 بتثبيط تكرار mtDNA وrDNA بشكل ملحوظ في خلايا HepG2، مع قيم IC90 تبلغ 72.1 ميكرومتر و68.6 ميكرومتر، على التوالي. يمنع PSI-7977 بشكل فعال التكاثر في النمط الجيني (GT) 1a و1b و2a، وكذلك في التكاثر الخيميري الذي يتضمن بوليميرات NS5B مع GT 2a أو 2b أو 3a. أظهر تحليل التسلسل لمنطقة JFH-1NS5B أن بدائل الأحماض الأمينية الأخرى التي تحدث حول موقع طفرة S282T - بما في ذلك T179A وM289L وI293L وM434T وH479P - ضرورية لمقاومة PSI-7977.

 

اتصل بنا

---

هل تحتاج إلى سوفوسبوفير لحملة التصنيع المضادة لفيروس التهاب الكبد الوبائي (سي)، أو برنامج تحديد خصائص الشوائب، أو تطوير الطريقة التحليلية؟ يجعل Cosperpharm الأمر واضحًا. اتصل بفريقنا اليوم لمناقشة متطلباتك أو طلب عرض أسعار أو تحديد موعد لمراجعة الجودة.