يعد Resmetirom عاملًا صيدلانيًا بارزًا تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2024 كأول دواء لعلاج التهاب الكبد الدهني غير الكحولي (NASH)، وهو محدد خصيصًا للمرضى الذين يعانون من المرحلة F2 وF3 من تليف الكبد. باعتبارها THR انتقائيةβ ناهض، يعمل Resmetirom عن طريق تنشيط مستقبلات هرمون الغدة الدرقيةβ في الكبد، مما يقلل من تراكم الدهون الكبدية، ويخفض نسبة الكوليسترول، ويحسن علامات التليف. لقد ولّد ملف السلامة والفعالية المفضل لـ Resmetirom طلبًا كبيرًا في السوق، مما جعله علاجًا تحويليًا في أمراض الكبد. في مراقبة الجودة والسياقات التنظيمية، يعمل Resmetirom والمواد المرتبطة به (مثل Resmetirom Impurity 44, CAS NA) كمعايير مرجعية أساسية لتطوير الأساليب التحليلية، وتحديد بيانات الشوائب، والتحقق من صحة الطريقة (AMV)، وتسجيلات تطبيقات الأدوية الجديدة المختصرة (ANDA). السمات الهيكلية الفريدة لـ ريسميتروم—وخاصة نواة البيريدازينون وترتيب ثنائي كلورو فينيل - تريازين - ديون—توفير سقالة صلبة ومقيدة توافقيًا تسهل الارتباط عالي التقارب بـ THR-βمما يجعل هذا المركب معيارًا لتطوير الجيل التالي من THR- الذي يستهدف الكبد.β منبهات.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
ريسميتروم |
|
المرادفات |
|
|
رقم كاس |
|
|
الصيغة الجزيئية |
|
|
الوزن الجزيئي |
|
|
مظهر |
|
|
كثافة |
|
|
سجلP |
|
|
pKa |
4.97 ± 0.20 (متوقع) |
|
حالة التخزين |
جو خامل، يُخزن في الثلاجة، تحت -20 درجة مئوية |
تم تطوير Resmetirom في البداية بواسطة شركة Roche وتم إكماله لاحقًا بواسطة شركة Madrigal Pharmaceuticals في الولايات المتحدة؛ حصلت على موافقة إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) للتسويق في مارس 2024 لعلاج مرضى MASH غير المصابين بتليف الكبد (التهاب الكبد الدهني غير الكحولي سابقًا) الذين يعانون من تليف الكبد المتوسط إلى المتقدم (F2).–مراحل F3). يمثل هذا الدواء الأول والوحيد حاليًا المعتمد عالميًا لعلاج NASH/MASH غير المتليف للتليف الكبدي لدى المرضى البالغين الذين يعانون من تليف الكبد المتوسط إلى الشديد (F2).–مراحل F3). تمثل الموافقة على عقار ريسميتروم تقدمًا كبيرًا في مجال علاج التهاب الكبد الدهني غير الكحولي، مما يوفر خيارًا علاجيًا مستهدفًا جديدًا لهذا المرض المعقد ويبشر بتحسين تشخيص المرضى على المدى الطويل. في الوقت الحالي، لم تتم الموافقة على تسويق عقار "ريسميتيروم" في الصين، كما أنه لا يشمله خطط سداد التأمين الطبي. ومع ذلك، فإن طرحه في السوق الصينية يتقدم، ومن المتوقع أن يجلب أملًا جديدًا لمرضى التهاب الكبد الدهني غير الكحولي في الصين ويعزز التقدم في علاج أمراض الكبد الأيضية في البلاد.
ريسميتروم هو ناهض جزئي لمستقبلات هرمون الغدة الدرقية.β (THR-β). في فحوصات المختبر تقييم THR-β نشاط التنشيط، أظهر الريسميتيروم فعالية بنسبة 83.8% مقارنة مع ثلاثي يودوثيرونين (T3)، مع قيمة EC50 تبلغ 0.21.μM. في فحوصات وظيفية متوازية تستهدف مستقبلات هرمون الغدة الدرقية-α (THR-α) ، أظهر resmetirom فعالية قدرها 48.6٪ مقارنة بـ T3، مع قيمة EC50 تبلغ 3.74μم. THR-β يمثل النوع الفرعي السائد لمستقبلات هرمون الغدة الدرقية في الكبد، ويمكن أن يؤدي تنشيطه إلى تقليل مستويات الدهون الثلاثية في الكبد؛ على العكس من ذلك، فإن تأثيرات هرمونات الغدة الدرقية خارج الكبد (على سبيل المثال، في القلب والعضلات الهيكلية) تتوسط بشكل أساسي بواسطة THR-α.
ريسميتروم (MGL-3196، VIA-3196) هو ناهض لمستقبلات هرمون الغدة الدرقية β (THR-β) مستهدف الكبد ونشط عن طريق الفم وانتقائي مع EC₅₀ قدره 0.21 ميكرومتر، ويظهر انتقائية 28 ضعفًا لـ THR-β على THR-α.
بحثك عن شريك موثوق لتوريد ريسميتروم—سواء كان ذلك لتصنيع واجهة برمجة التطبيقات (API)، أو المتطلبات القياسية المرجعية، أو برامج تطوير الأدوية—يجب أن تكون واضحة. في Cosperpharm، نجمع بين التميز العلمي والخبرة التنظيمية وموثوقية سلسلة التوريد لتقديم الجودة التي تحتاجها، على وجه التحديد عندما تحتاج إليها. اتصل بفريق خدمة العملاء لدينا اليوم لمناقشة متطلباتك المحددة، أو طلب عرض أسعار، أو تحديد موعد لاستشارة فنية.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
![1-[2,3-مكرر[(9Z,12Z)-أوكتاديكا-9,12-ديان-1-يلوكسي]بروبيل]بيروليدين](https://ar.cosperpharma.com/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-مكرر[(9Z,12Z)-أوكتاديكا-9,12-ديان-1-يلوكسي]بروبيل]بيروليدين")
![1,2,4-تريازولو[4,3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد](https://ar.cosperpharma.com/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-تريازولو[4,3-أ]بيريدين-3(2H)-واحد")
