Fmoc-Chg-OH هو مشتق محمي بـ N-Fmoc من L-cyclohexylglycine (L-Chg-OH)، وهو حمض أميني غير طبيعي يتميز بسلسلة جانبية سيكلوهيكسيل ضخمة وكارهة للماء في موضع الكربون α. على عكس مجموعة tert-butyl الخطية من L-tert-leucine، تقدم حلقة cyclohexyl سقالة alicyclic جامدة ومشبعة مكونة من ستة أعضاء والتي تفرض قيودًا استاتيكية ومطابقة محددة جيدًا عند دمجها في تسلسلات الببتيد.
Fmoc-Chg-OH (Fmoc-L-سيكلو هكسيل جلايسين) هو أحد مشتقات الجليسين التي تحتوي على مجموعة حماية Fmoc التي تستخدم على نطاق واسع في تخليق الببتيد وتصميم الأدوية. يتميز Fmoc-Chg-OH بسلسلة جانبية صلبة من سيكلوهكسيل تقدم عائقًا استاتيكيًا وتقييدًا توافقيًا في تسلسلات الببتيد، مما يتيح تكوين هياكل مطوية محددة مع ثبات معزز. يعد Fmoc-Chg-OH ذا قيمة خاصة في تصميم مرشحات أدوية الببتيد المستقرة، وتعديل الترتيب المكاني لسلاسل الببتيد، ودراسة تفاعلات البروتين والبروتين. تم استخدام Fmoc-Chg-OH في تطوير الأدوية مع نتائج واعدة في علاج أمراض المناعة الذاتية والسرطان، وتسمح سلسلته الجانبية الفريدة من نوعها للباحثين ببناء تسلسلات الببتيد بأنماط طي محددة. نظرًا لصلابته الهيكلية وطبيعته الكارهة للماء، لا غنى عن Fmoc-Chg-OH لبناء تسلسلات الببتيد مع تعزيز الاستقرار الأيضي وتقارب الهدف.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
Fmoc-Chg-OH (Fmoc-L-سيكلو هكسيل جلايسين)
رقم كاس
161321-36-4
الصيغة الجزيئية
C₂₃H₂₅NO₄
الوزن الجزيئي
379.45 جم/مول
مظهر
الأبيض إلى الأبيض الصلب
نقطة الانصهار
183 درجة مئوية
نقطة الغليان
602.9 ± 38.0 درجة مئوية عند 760 ملم زئبق
كثافة
1.238جم/سم³ (متوقع)
الذوبان
DMSO 90 ملغم/مل (25 درجة مئوية)؛ DMSO 80 ملغم / مل مع صوتنة
لماذا كوسبيرفارم؟
يواجه كيميائيو الببتيد الذين يدمجون أحماض أمينية غير طبيعية ومقيدة من الناحية التوافقية مثل L-cyclohexylglycine تحديات فريدة من نوعها - انخفاض كفاءة الاقتران، والتجسيد المحتمل، والصعوبات في التنبؤ بتأثيرات البنية الثانوية. تقوم Cosperpharm بتزويد Fmoc-Chg-OH بوثائق النقاء والخبرة الفنية للتغلب على هذه التحديات.
درجة نقاء عالية تدعم التوليف القابل للتكرار. تقدم السلسلة الجانبية الهكسيل الحلقي الصلبة في Fmoc-Chg-OH حجمًا استاتيكيًا كبيرًا يمكن أن يعقد خطوات الاقتران في حالة وجود شوائب أو إذا خضعت المادة للسباق. يتضمن بروتوكول الإصدار التحليلي الخاص بنا التحقق من نقاء HPLC (من 95% إلى ≥99.9% من خلال تطبيع المنطقة)، وتحديد نقطة الانصهار (178-183 درجة مئوية)، وتحليل المذيبات المتبقية، واختبار محتوى الأمينات الحرة، وتقييم النقاء اللولبي - لأن السلامة البصرية لهذه الكتلة الأساسية تؤثر بشكل مباشر على النشاط البيولوجي للببتيد النهائي.
الوثائق التي تدعم برامج البحث والتطوير. تتضمن كل شحنة شهادة تحليل (COA) مع نقاء HPLC خاص بالدفعة، وبيانات نقطة الانصهار، ومحتوى الماء، وإمكانية التتبع الكروماتوغرافي. بالنسبة للعملاء الذين يقومون بإعداد التقديمات التنظيمية أو الذين يعملون بموجب GMP، توفر Cosperpharm حزم وثائق جاهزة لـ DMF وملخصات الاستقرار واتفاقيات الجودة المخصصة ودعم التحقق من صحة الطريقة عند الطلب.
مرونة العرض في جميع مراحل اكتشاف الأدوية. توفر Cosperpharm Fmoc-Chg-OH عبر مجموعة كاملة من التطبيقات - من 1 جرام إلى 25 جرام لتخليق الببتيد الاستكشافي ودراسات SAR، إلى 50 جرام - 100 جرام لتطوير العمليات وتوسيع نطاقها، إلى كميات كيلوغرام لتصنيع الببتيد التجاري. يتم شحن عينات البحث والتطوير خلال 5-7 أيام عمل؛ يتم شحن الطلبات بالجملة خلال 2-3 أسابيع.
الدعم الفني لدمج سيكلوهيكسيل جلايسين. يمكن لفريق كيمياء العمليات لدينا تقديم المشورة بشأن ظروف الاقتران المحسنة لـ Fmoc-Chg-OH - بما في ذلك اختيار كواشف الاقتران (يوصى بـ HATU أو PyBOP)، وأوقات التفاعل الممتدة، ودورات الاقتران المزدوجة للمواقع المعاقة، ومراقبة إزالة الحماية - لأننا قمنا بدمج كتلة البناء المقيدة هذه في العديد من تسلسلات الببتيد عبر مجالات علاجية متعددة.
وصول عالمي بأسعار شفافة. تقوم Cosperpharm بالشحن إلى الشركات المصنعة للمستحضرات الصيدلانية وCROs والمختبرات الأكاديمية في جميع أنحاء العالم، مع تضمين الوثائق الجمركية الكاملة. تنطبق الخصومات على الكميات على نطاقات أكبر، ونقوم بإبلاغ المهل الزمنية مقدمًا - بدون رسوم مخفية، ولا تأخيرات غير متوقعة.
سيناريوهات التطبيق
Fmoc تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة (Fmoc-SPPS)
وحدة البناء القياسية لـ Fmoc-SPPS الآلي أو اليدوي، مما يتيح دمج L-cyclohexylglycine في تسلسلات الببتيد. متوافق مع بروتوكولات إزالة الحماية القياسية (20% بيبيريدين/DMF) وبروتوكولات الاقتران (HATU، PyBOP، HBTU/HOBt/DIEA).
تركيب مكتبة الببتيد المقيدة توافقيًا
تفرض السلسلة الجانبية الهكسيل الحلقي الصلبة قيودًا استاتيكية محددة جيدًا، مما يجعلها ذات قيمة لتوليد مكتبات الببتيد ذات مطابقات مطوية أو منظمة محددة للفحص ضد الأهداف البيولوجية.
تعديل تشكيل الببتيد والترتيب المكاني
يمكن استخدام السلسلة الجانبية للسيكلوهكسيل لضبط البنية ثلاثية الأبعاد لتسلسلات الببتيد. يستخدم في بناء تسلسلات الببتيد المطوية أو المنظمة المحددة لتحقيق الربط الأمثل للهدف.
تصميم الببتيد العلاجي المقاوم للبروتياز
يمنح دمج L-cyclohexylglycine استقرارًا بروتينيًا عن طريق الحماية بشكل ستيمي لروابط الأميد المجاورة من التعرف الأنزيمي والانقسام. ضروري لتطوير علاجات الببتيد طويلة المفعول مع نصف عمر بلازما ممتد.
أمراض المناعة الذاتية وتطوير أدوية السرطان
تم استخدام Fmoc-Chg-OH في تطوير الأدوية مع نتائج واعدة في علاج أمراض المناعة الذاتية والسرطان. يستخدم لدراسة آليات التفاعل بين البروتين والليكاند المستهدف وتطوير علاجات تعتمد على الببتيد.
تطوير المضادات الحيوية (تثبيط LspA)
تم استخدام المشتقات في تخليق المضادات الحيوية الببتيدية الحلقية التي تمنع إشارة البروتين الدهني الببتيداز II (LspA)، وهو إنزيم رئيسي في معالجة البروتين الدهني البكتيري الضروري لتخليق جدار الخلية البكتيرية.
بحث منشط p53 المتحول
تمت دراسة مشتقات سيكلوهيكسيل جلايسين كمنشطات لبروتينات p53 الطافرة في أبحاث السرطان، مع تطبيقات محتملة للمرضى الذين يعانون من أورام صلبة مختلفة.
دراسات التفاعل بين البروتين والبروتين (PPI).
تعمل السلسلة الجانبية الصلبة للسيكلوهيكسيل على تقليل العقوبات الإنتروبية عند الارتباط، مما يتيح تصميم مجسات الببتيد عالية الألفة لرسم خرائط واجهات تفاعل البروتين والتحقق من صحة الأهداف العلاجية.
دراسات العلاقة بين الهيكل والنشاط (SAR).
تسمح السلسلة الجانبية للسيكلوهيكسيل ذات المتطلبات الفراغية للكيميائيين الطبيين بالتحقيق في المتطلبات الكارهة للماء والستيريكية لربط الهدف. يستخدم لتحسين الفعالية والانتقائية والخصائص الدوائية.
وظائف الجسيمات النانوية وتوصيل الأدوية
يستخدم لتفعيل الجسيمات النانوية، وتعزيز خصائصها في توصيل الأدوية وتطبيقات التصوير. يمكن إزالة مجموعة Fmoc لكشف المجموعة الأمينية الحرة للاقتران.
تطوير العمليات وتوسيع نطاقها
يستخدم كيميائيو العمليات الصيدلانية هذه الكتلة الأساسية لتحسين التفاعل، ورسم خرائط الشوائب، وتطوير طرق تصنيع تجارية قابلة للتطوير للعلاجات القائمة على الببتيد. توفر Cosperpharm بيانات التوصيف ودعم العمليات لتوسيع النطاق بسلاسة.
ضمان الجودة في Cosperpharm
تخضع كل دفعة إلى:
كروماتوغرافيا الغاز (GC) – النقاء ≥97.0%
المعايرة غير المائية – النقاء ≥97.0%
معامل الانكسار – التحليل التأكيدي
¹H NMR – التحقق الهيكلي
المظهر - سائل شفاف عديم اللون إلى أصفر فاتح إلى برتقالي فاتح
شهادة توثيق البرامج الشاملة وصحيفة بيانات سلامة المواد (مع معلومات GHS الكاملة) وشهادة المنشأ تصاحب كل شحنة.
اتصل بنا
سواء كنت تصمم علاجات الببتيد المقيدة توافقيًا، أو تطور مضادات حيوية تستهدف LspA، أو تستكشف مشتقات سيكلوهيكسيل جلايسين لأبحاث أمراض المناعة الذاتية أو السرطان، فإن Cosperpharm توفر Fmoc-Chg-OH بالنقاء والتوثيق وموثوقية الإمداد التي تحتاجها. بدءًا من العينات البحثية صغيرة الحجم وحتى الدفعات المتوافقة مع ممارسات التصنيع الجيدة (GMP) متعددة الكيلوجرامات، فريقنا على استعداد لدعم مشروعك. اتصل بنا اليوم لمناقشة متطلباتك أو طلب عرض أسعار تنافسي.
الكلمات الساخنة: Fmoc-Chg-OH، الصين، الشركة المصنعة، المورد، المصنع
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية