Fmoc-1-Aminocyclobutane-1-Carboxylic Acid (Fmoc-Ac4c-OH) هو مشتق من الأحماض الأمينية غير الطبيعية المقيدة بشكل مطابق ويتميز بحلقة سيكلوبوتان في موضع α-carbon، مع حماية المجموعة الأمينية بواسطة مجموعة 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc). تفرض حلقة البيوتان الحلقي المكونة من أربعة أعضاء إجهادًا حلقيًا كبيرًا (حوالي 26 كيلو كالوري/مول) وتحد من المرونة التوافقية للعمود الفقري للحمض الأميني، مما يثبت الجزيء في هندسة ثلاثية الأبعاد محددة جيدًا. يعمل هذا الإطار الأليفاتي الدوري الصلب على تنظيم مسبق بشكل فعال للألفا كربوكسيلات والمجموعة الأمينية المحمية، مما يقلل من عقوبة الإنتروبيا عند دمجها في سلاسل الببتيد.
Fmoc-1-Aminocyclobutane-1-Carboxylic Acid عبارة عن كتلة بناء متخصصة من الأحماض الأمينية غير الطبيعية المحمية بواسطة Fmoc تستخدم على نطاق واسع في تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة. يتميز Fmoc-1-Aminocyclobutan-1-Carboxylic Acid بحلقة سيكلوبوتان رباعية الأعضاء تقدم صلابة توافقية في تسلسلات الببتيد، وهو مفيد بشكل خاص لتصميم الببتيدات الحلقية ومحاكيات الببتيد مع تعزيز الاستقرار الأيضي. يستخدم Fmoc-1-Aminocyclobutane-1-Carboxylic Acid بشكل متكرر في دراسات العلاقة بين البنية والنشاط (SAR) حيث يعد التنظيم المسبق المكاني للسلاسل الجانبية للأحماض الأمينية أمرًا بالغ الأهمية للمشاركة المستهدفة. بالإضافة إلى ذلك، يعمل حمض Fmoc-1-Aminocyclobutane-1-Carboxylic كمقدمة متعددة الاستخدامات في تركيب مكتبات الببتيد المقيدة توافقيًا لبرامج اكتشاف الأدوية عبر الأورام، واضطرابات الجهاز العصبي المركزي، والأمراض المعدية، حيث تتيح سقالة البيوتان الحلقي الفريدة من نوعها الوصول إلى مساحة كيميائية جديدة لا يمكن تحقيقها باستخدام الأحماض الأمينية البروتينية القياسية.
س 1: ما هو الفرق بين Fmoc-1-Aminocyclobutane-1-Carboxylic Acid وFmoc-Ac4c-OH؟
ج: هذان مركبان واحدان. Ac4c هو اختصار لحمض 1-أمينوسيكلوبوتان-1-كربوكسيل (المعروف أيضًا باسم سيكلوفالين)، حيث يشير "Ac" إلى حلقة سيكلوبوتيل ويشير الرقم "4" إلى حجم الحلقة المكونة من أربعة أعضاء. يتم استخدام كلا الاسمين بالتبادل في الأدبيات والكتالوجات التجارية. اسم IUPAC هو 1‑({[(9H‑fluoren‑9‑yl)methoxy]carbonyl}amino)cyclobutane‑1‑carboxylic acid.
س2: هل هذا المركب قابل للذوبان في مذيبات تصنيع الببتيد الشائعة؟
ج: نعم. المركب قابل للذوبان في المذيبات العضوية الشائعة بما في ذلك DMF، وDCM، وNMP، وDMSO، والتي تعد قياسية لتطبيقات Fmoc-SPPS. يعزز ملف الذوبان هذا تنوعه في التطبيقات الاصطناعية والتحليلات الهيكلية عبر مجالات أبحاث الكيمياء الحيوية.
سيناريوهات التطبيق
Fmoc تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة (Fmoc-SPPS)
يعمل المركب بمثابة لبنة بناء قياسية لـ Fmoc-SPPS الآلي أو اليدوي، مما يتيح دمج الحمض الأميني السيكلوبوتان المقيد بشكل مطابق في تسلسلات الببتيد. متوافق مع بروتوكولات إزالة الحماية القياسية (20% بيبيريدين/DMF) والاقتران (HBTU/HOBt/DIEA، HATU، PyBOP).
تركيب مكتبة الببتيد المقيدة توافقيًا
يستخدم في الكيمياء التوافقية والتوليف الموازي لإنشاء مكتبات الببتيد التي تحتوي على هذا الحمض الأميني الحلقي الصلب. يتيح الاستكشاف المنهجي للعلاقة بين التشكل الأساسي والنشاط البيولوجي في حملات التحسين التي تستهدف القيادة.
دراسات العلاقة بين الهيكل والنشاط (SAR).
إن دمج سقالة السيكلوبوتان في خيوط الببتيد يسمح للكيميائيين الطبيين بالتحقيق في التشكل النشط بيولوجيًا والمتطلبات المكانية للمشاركة المستهدفة. ضروري لتحسين الفعالية والانتقائية والخصائص الدوائية.
تصميم مرشح دواء الببتيد المستقر
توفر حلقة السيكلوبوتان استقرارًا بروتينيًا عن طريق تقييد مرونة العمود الفقري وإعاقة التعرف على الببتيدات الداخلية والخارجية. يستخدم في تصميم علاجات الببتيد المستقرة أيضيًا مع عمر نصف ممتد.
الببتيد الحلقي والتوليف الببتيدوميميتيك
تعمل سقالة البيوتان الحلقي الصلبة بمثابة قفل مطابق داخل الهياكل الحلقية الكبيرة، مما يتيح تصميم الببتيدات الحلقية المقيدة بهياكل ثلاثية الأبعاد محددة. ذات قيمة خاصة لاستهداف تفاعلات البروتين البروتين (PPIs).
تحليل التفاعل بين البروتين والبروتين (PPI).
تقلل الهندسة المنظمة مسبقًا لحلقة السيكلوبوتان من العقوبات الإنتروبية عند الارتباط، مما يتيح تصميم مجسات الببتيد عالية الألفة لرسم خرائط واجهات تفاعل البروتين والتحقق من صحة الأهداف العلاجية.
الاقتران الحيوي وتسليم الأدوية المستهدفة
يستخدم لربط الببتيدات بالأسطح أو الجسيمات النانوية أو الجزيئات الحيوية الأخرى لتطوير أنظمة توصيل الأدوية المستهدفة وأدوات التشخيص. تحافظ السقالة الصلبة على السلامة المطابقة عند الاقتران.
البيولوجيا الكيميائية وتطوير المسبار
بمثابة لبنة بناء لتحقيقات photoaffinity، والببتيدات ذات العلامات الفلورية، وتحقيقات قائمة على النشاط لدراسة آليات الإنزيم ووظيفة البروتين في النظم البيولوجية المعقدة.
علوم المواد وكيمياء البوليمرات
تضفي حلقة البيوتان الحلقي خصائص كيميائية محددة على المواد المتقدمة، بما في ذلك البوليمرات المستخدمة في الطلاء والمواد اللاصقة والأسطح الوظيفية.
تطوير العمليات وتوسيع نطاقها
يستخدم كيميائيو العمليات الصيدلانية هذه الكتلة الأساسية لتحسين التفاعل، ورسم خرائط الشوائب، وتطوير طرق تصنيع تجارية قابلة للتطوير للعلاجات القائمة على الببتيد. توفر Cosperpharm بيانات التوصيف ودعم العمليات لتوسيع النطاق بسلاسة.
ضمان جودة المنتج
أنشأت Cosperpharm نظامًا شاملاً لضمان الجودة لحمض Fmoc-1-Aminocyclobutane-1-Carboxylic الذي يلبي التوقعات الصارمة لكل من تخليق الببتيد على نطاق البحث والتصنيع المتوافق مع GMP:
توصيف تحليلي شامل. تخضع كل دفعة لاختبار الإطلاق التحليلي متعدد التقنيات: نقاء HPLC (تطبيع المنطقة ≥95-99%، مع إمكانية التتبع الكروماتوغرافي الكامل)، والتحقق من المظهر (مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر)، والتحقق من نقطة الانصهار، وتحديد محتوى الماء (كارل فيشر)، وتحليل المذيبات المتبقية (GC)، وتأكيد الهوية بواسطة LC-MS أو NMR.
إمكانية تتبع الدفعة الكاملة مع عينات الاحتفاظ. بدءًا من شراء المواد الخام ومرورًا بالحماية من Fmoc والتنقية والتجفيف والتعبئة النهائية، يتم توثيق كل خطوة بشكل كامل ويمكن تتبعها. تتلقى كل دفعة رقمًا فريدًا من نوعه مع عينات الاحتفاظ الكافية التي يتم الاحتفاظ بها وفقًا لإجراءات الجودة الخاصة بشركة Cosperpharm.
برنامج مراقبة الاستقرار. تجري Cosperpharm دراسات ثبات مستمرة في ظل ظروف التخزين الموصى بها (2-8 درجة مئوية و-20 درجة مئوية، تحت جو خامل). يتم تحديث ملخصات الاستقرار بانتظام، مع توفر حزم البيانات الكاملة لدعم التقديمات التنظيمية للعملاء.
الوثائق جاهزة للتقديم التنظيمي. تتضمن كل شحنة شهادة تحليل (COA) تحتوي على بيانات النقاء والتوصيف الخاصة بالدفعة، وورقة بيانات سلامة المواد (SDS)، والوثائق الجمركية للتسليم الدولي. بالنسبة للعملاء الذين يقومون بإعداد الملفات التنظيمية، توفر Cosperpharm حزم وثائق جاهزة لـ DMF وتقارير التحقق من صحة الطريقة وبيانات الاستقرار واتفاقيات الجودة المخصصة عند الطلب.
عمليات تدقيق الجودة التي يبدأها العميل. نرحب بالعملاء المؤهلين لتدقيق مرافق التصنيع ومراقبة الجودة والتوثيق في Cosperpharm. يرجى الاتصال بفريقنا التنظيمي لتحديد موعد لإجراء التدقيق. وثائق الامتثال ISO متاحة عند الطلب.
اتصل بنا
هل تبحث عن مصدر موثوق لحمض Fmoc-1-Aminocyclobutane-1-Carboxylic لحملة تصنيع الببتيد أو برنامج اكتشاف الأدوية الخاص بك؟ تقدم Cosperpharm أسعارًا تنافسية وشحنًا عالميًا ودعمًا فنيًا سريع الاستجابة. سواء كنت بحاجة إلى عينة بحثية صغيرة أو كميات متعددة الكيلوغرامات للإنتاج التجاري، تواصل مع فريقنا للحصول على عرض أسعار أو لمناقشة متطلبات مشروعك.
الكلمات الساخنة: Fmoc-1-aminocyclobutane-1-carboxylic acid / Fmoc-Ac4c-OH، الصين، الشركة المصنعة والمورد والمصنع
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية