فيكونالكيب

فيكونالكيب هو عامل قوي مضاد للأورام يثبط مستقبل تيروزين كيناز في سرطان الغدد الليمفاوية الكشمية (ALK)، ويستخدم كعامل مضاد للسرطان في علاج الأورام الخبيثة التي يحركها ALK. باعتباره مثبطًا حيويًا عن طريق الفم، من الجيل الثالث لـ ALK، يوضح Ficonalkib IC₅₀قيم 1.3 نانومتر و1.5 نانومتر للنوع البري ALK ومتحول F1174L، على التوالي. يرتبط Ficonalkib بـ ALK من النوع البري التيروزين كيناز والعديد من طفرات ALK، بما في ذلك طفرات المقاومة المكتسبة، مما يؤدي إلى تعطيل الإشارات التي تتوسط ALK وتثبيط نمو الخلايا في الخلايا السرطانية التي تعبر عن ALK. ينتمي Ficonalkib إلى الجيل الثالث من مثبطات ALK، المصممة للتغلب على آليات المقاومة التي تحد من فعالية مثبطات ALK من الجيل السابق مثل crizotinib، وceritinib، وalectinib. وبفضل انتقائية الكيناز العالية، يمثل Ficonalkib خيارًا علاجيًا واعدًا للمرضى الذين يعانون من سرطان الرئة غير صغير الخلايا ذو إيجابية ALK والذين تقدموا في علاجات مثبطات ALK السابقة.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	فيكونالكيب
رقم كاس	2233574-95-1
الصيغة الجزيئية	C₂₉H₃₉N₇O₃S
الوزن الجزيئي	565.73 جم/مول
مظهر	أصفر فاتح إلى بني صلب
نقطة الغليان	781.1±70.0℃
كثافة	1.32±0.1 جم/سم33
حالة التخزين	-20 درجة مئوية

مزايا المنتج

---

 مثبط قوي من الجيل الثالث لـ ALK

فيكونالكيب هو مثبط انتقائي قوي من الجيل الثالث لـ ALK مع IC₅₀قيم 1.3 نانومتر للنوع البري ALK و1.5 نانومتر للطفرة F1174L. هذه الفعالية الاستثنائية تجعل من Ficonalkib مرشحًا رائدًا لسرطان الرئة غير صغير الخلايا (NSCLC) الإيجابي لـ ALK والأورام الخبيثة الأخرى التي يحركها ALK.

 

 تغطية واسعة لطفرات مقاومة ALK

يرتبط Ficonalkib بـ ALK من النوع البري تيروزين كيناز والعديد من طفرات ALK، بما في ذلك طفرات المقاومة المكتسبة ويثبطها. هذه التغطية الواسعة تجعل Ficonalkib فعالاً في المرضى الذين تطورت لديهم مثبطات ALK من الجيل السابق.

 

 انتقائية كيناز عالية

يُظهر Ficonalkib انتقائية عالية للكيناز وله تثبيط ضعيف جدًا على أفراد عائلة مستقبلات التروبوميوزين كيناز (TRK) (TRKA-C). يشير ملف التعريف الانتقائي هذا إلى ملف تعريف مناسب للسلامة والتحمل مقارنة بمثبطات ALK الأقل انتقائية.

 

 متاح بيولوجيا عن طريق الفم

يتوفر Ficonalkib بيولوجيًا عن طريق الفم، مما يدعم الجرعات الفموية الملائمة في التطبيقات السريرية. تعتبر هذه الخاصية الحركية الدوائية أمرًا بالغ الأهمية لالتزام المريض والجرعات المزمنة في مؤشرات الأورام.

 

 سقالة بيرولوبيريميدين المتقدمة

يمثل قلب البيرولو [2،3-د] بيريميدين في فيكونالكيب فئة متطورة من مثبطات الكيناز. تتطلب البنية المعقدة للمركب قدرات تركيبية متقدمة—الخبرة التي تجلبها Cosperpharm إلى كل دفعة.

 

ضمان جودة المنتج

---

أنشأت Cosperpharm نظامًا شاملاً لضمان الجودة لـ Ficonalkib يلبي التوقعات الصارمة لكل من تصنيع مركبات الأبحاث والتطبيقات القياسية المرجعية:

 

توصيف تحليلي شامل. تخضع كل دفعة لاختبار إطلاق تحليلي متعدد التقنيات: نقاء HPLC (≥98%)، والتحقق من المظهر (مسحوق صلب أصفر فاتح إلى بني)، وتحديد محتوى الماء (كارل فيشر)، وتحليل المذيبات المتبقية (GC)، وحيثما أمكن،¹تأكيد H NMR وMS للهوية الجزيئية.

 

إمكانية تتبع الدفعة الكاملة مع عينات الاحتفاظ. بدءًا من شراء المواد الخام وحتى التركيب والتنقية والتجفيف والتعبئة النهائية، يتم توثيق كل خطوة بشكل كامل ويمكن تتبعها. تتلقى كل دفعة رقمًا فريدًا من نوعه مع عينات الاحتفاظ الكافية التي يتم الاحتفاظ بها وفقًا لإجراءات الجودة الخاصة بشركة Cosperpharm.

 

برنامج مراقبة الاستقرار. تجري Cosperpharm دراسات ثبات مستمرة في ظل ظروف التخزين الموصى بها: التخزين طويل الأمد في−20 °C، مع إجراء دراسات الاستقرار المتسارعة على دفعات تمثيلية. يتم تحديث ملخصات الاستقرار بانتظام، مع توفر حزم البيانات الكاملة لدعم التقديمات التنظيمية للعملاء. مدة الصلاحية: 3 سنوات في−20 °ج؛ 2 سنة في 4°ج.

 

الوثائق جاهزة للتقديم التنظيمي. تتضمن كل شحنة شهادة تحليل (COA) تحتوي على بيانات النقاء والتوصيف الخاصة بالدفعة، وورقة بيانات سلامة المواد (SDS)، والوثائق الجمركية للتسليم الدولي. تتوفر اتفاقيات الجودة المخصصة والوثائق الإضافية عند الطلب.

 

عمليات تدقيق الجودة التي يبدأها العميل. نرحب بالعملاء المؤهلين لتدقيق مرافق التصنيع ومراقبة الجودة والتوثيق الخاصة بشركة Cosperpharm. يرجى الاتصال بفريقنا التنظيمي لتحديد موعد لإجراء التدقيق.

 

التعليمات

---

س1: ما هو الفيكونالكيب؟

ج: Ficonalkib (CAS 2233574-95-1، SY-3505) هو مثبط قوي وانتقائي من الجيل الثالث لسرطان الغدد الليمفاوية الكشمية كيناز (ALK)، وهو مستقبل التيروزين كيناز المتورط في العديد من الأورام الخبيثة، وخاصة سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC).

 

س2: ما هي آلية عمل فيكونالكيب؟

ج: يرتبط Ficonalkib بـ ALK من النوع البري التيروزين كيناز والعديد من طفرات ALK، بما في ذلك طفرات المقاومة المكتسبة ويثبطها. يؤدي هذا التثبيط إلى تعطيل الإشارات التي تتوسطها ALK ويمنع نمو الخلايا في الخلايا السرطانية التي تعبر عن ALK.

 

اتصل بنا

---

هل تحتاج إلى Ficonalkib لبرنامج أبحاث مثبطات ALK، أو التطوير قبل السريري، أو حملة التصنيع؟ Cosperpharm هو شريكك الموثوق به فيما يتعلق بالمركبات البحثية عالية النقاء والمعايير المرجعية. تواصل معنا اليوم—فريقنا على استعداد لدعم مشروعك بدءًا من الاكتشاف وحتى التطوير السريري.