إتراسيمود هو مكون صيدلاني نشط ومركب بحثي محوري في علم المناعة وأمراض الأمعاء الالتهابية، ويعمل كمعدِّل مستقبلات S1P انتقائي للغاية. كأول علاج فموي عالي الانتقائية يستهدف مستقبلات S1P لالتهاب القولون التقرحي، يقدم Etrasimod آلية عمل جديدة عن طريق منع خروج الخلايا الليمفاوية جزئيًا وعكسيًا من الأنسجة اللمفاوية، وبالتالي تقليل هجرة الخلايا الليمفاوية الالتهابية إلى القناة الهضمية. ويعني هذا النهج المستهدف أن عقار إيتراسيمود يمكنه توفير تعديل مناعي فعال مع تقليل مخاطر بطء القلب وضعف وظائف الرئة المرتبطة بـ S1P.₂ وS1P₃ مشاركة المستقبلات. في الدراسات قبل السريرية، يقلل Etrasimod (1 مجم/كجم، رابعًا) من الخلايا الليمفاوية المحيطية في نماذج الفئران والجرذان والكلاب والقردة بقيم IC50 تبلغ 101 و51 و58 و98 نانومتر، على التوالي. أثبت عقار إيتراسيمود أيضًا فعاليته في تأخير أو منع ظهور وشدة التهاب الدماغ والنخاع المناعي الذاتي التجريبي في الفئران (EAE) بجرعات 0.3 أو 1 أو 3 ملغم/كغم، وأظهر نشاطًا في نماذج الفئران لالتهاب المفاصل الناجم عن الكولاجين. إن الخصائص الدوائية المواتية للمركب والتوافر البيولوجي عن طريق الفم تجعل من Etrasimod أداة لا تقدر بثمن لكل من الدراسات الآلية لإشارات S1P وكمعيار مرجعي لتطوير الطريقة التحليلية.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
إتراسيمود |
|
رقم كاس |
|
|
الصيغة الجزيئية |
|
|
الوزن الجزيئي |
|
|
الشكل المادي |
|
|
هدف |
|
|
حالة التخزين |
-20 درجة مئوية |
إتراسيمود (المعروف سابقًا بالاسم الرمزي APD-334) هو مُعدِّل مستقبلات sphingosine-1-phosphate (S1P) انتقائي عن طريق الفم تم اكتشافه بواسطة Arena Pharmaceuticals وتم تطويره بواسطة Pfizer. وفي أكتوبر 2023، حصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في الولايات المتحدة لعلاج التهاب القولون التقرحي النشط المتوسط إلى الشديد لدى البالغين.
إتراسيمود هو مُعدِّل مستقبلات سفينجوزين (S1P) انتقائي عن طريق الفم، والذي يمنع بشكل جزئي خروج الخلايا الليمفاوية، ويقلل عدد الخلايا الليمفاوية في الدم المحيطي، وبالتالي يقلل هجرة الخلايا الليمفاوية إلى الأمعاء ويمارس آثاره العلاجية. بالمقارنة مع مُعدِّلات S1P الأخرى (مثل سينيميزوماب)، يتجنب إيتراسيمود الارتباط بمستقبلات S1P2/S1P3، مما يقلل من خطر الآثار الضارة مثل بطء القلب وضعف وظائف الرئة. باعتباره أول دواء انتقائي للغاية يستهدف مستقبلات S1P لعلاج التهاب القولون التقرحي، فإن طريقة تناوله عن طريق الفم تحسن بشكل كبير التزام المريض، مما يمثل تقدمًا كبيرًا في علاج الأمراض الالتهابية المناعية.
إن فهم تعقيدات علم صيدلة مستقبلات S1P يتطلب أدوات يمكنك الوثوق بها، وCosperpharm موجودة لتزويدك بها. تواصل معنا لمعرفة كيف يمكننا دعم أبحاثك باستخدام Etrasimod الذي يلبي أعلى معايير النقاء وإمكانية التتبع.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
