نترات بوتوكونازول هو API مضاد للفطريات محوري ومعيار مرجعي معتمد يستخدم على نطاق واسع في علاج داء المبيضات الفرجي المهبلي. كعامل مضاد للفطريات إيميدازول، يمنع نترات بوتوكونازول التخليق الحيوي للإرغوستيرول، وهو مكون حاسم في أغشية الخلايا الفطرية، مما يؤدي إلى تثبيط النمو وموت الخلايا. في سياقات مراقبة الجودة وتطوير الأدوية، تعد المعايير المرجعية لنترات بوتوكونازول ضرورية لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، واختبار مراقبة الجودة، والتقديمات التنظيمية. بفضل طيفها المضاد للفطريات الواسع وفعاليتها السريرية المثبتة، تمت صياغة نترات بوتوكونازول في العديد من المنتجات الموضعية لعلاج الالتهابات الفطرية التي تسببها أنواع المبيضات. يضمن شكل ملح النترات عالي النقاء أداءً وثباتًا دوائيًا ثابتًا.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
اسم المنتج |
نترات بوتوكونازول |
|
رقم كاس |
64872-77-1 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₁₉H₁₇Cl₃N₂S·HNO₃ |
|
الوزن الجزيئي |
|
|
مظهر |
|
|
نقطة الانصهار |
|
|
الذوبان |
|
|
حالة التخزين |
درجة حرارة الغرفة، مكان بارد ومظلم (<15 درجة مئوية) |
يشبه الطيف المضاد للميكروبات لنترات البوتوكونازول طيف مركبات الإيميدازول الأخرى. له نشاط مضاد للجراثيم ضد البكتيريا إيجابية الجرام، وليس له نشاط ضد البكتيريا سالبة الجرام، ونشاط مضاد للجراثيم جيد ضد الفطريات الرشاشيات والمبيضات. له تأثير مثبط على المبيضات، Trichophyton، Microsporum و Epidermophyton في المختبر، وله أيضًا تأثير مثبط معين على بعض البكتيريا إيجابية الجرام. وهو فعال للغاية في العلاج السريري للعدوى المهبلية التي تسببها المبيضات البيضاء، والمبيضات الاستوائية، وما إلى ذلك. وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على نماذج الفئران المصابة بعدوى المبيضات البيضاء أن النشاط المضاد للفطريات لنترات البوتوكونازول في الجسم الحي أفضل من نشاط محلول الميكونازول (الاسم التجاري: دكتارين)، و1% كلوتريمازول (الاسم التجاري: كانستين)، و100000 وحدة ميكروغرام نيستاتين (تجارة). الاسم: ميكوستاتين). أظهرت تجارب تأثير الجرعة أن 0.25% من بوتوكونازول له نشاط دوائي مماثل لـ 4% من ميكونازول.
نترات بوتوكونازول (RS-35887) هو عامل مضاد للفطريات يمنع إفراز السيتوكينات (مثل IL-2 وTNFα وIFN وGM-CSF) في الخلايا الليمفاوية في الدم المحيطية البشرية التي يحفزها PHA، مع قيم IC50 تبلغ 7.2 ميكروغرام/مل، 14.4 ميكروغرام/مل، 7.36 ميكروغرام/مل و7.6 ميكروجرام/مل على التوالي.
بشكل عام، تمنع الإيميدازولات تحويل اللانوستيرول إلى إرغوستيرول، مما يؤدي إلى تغيرات في التركيب الدهني لغشاء الخلية الفطرية. مثل هذه التغييرات الهيكلية تغير نفاذية الخلية، مما يؤدي في النهاية إلى تلف الأسموزي أو تثبيط نمو الخلية الفطرية.
يجب أن يكون تأمين نترات بوتوكونازول لبرنامج التطوير العلاجي المضاد للفطريات أو التحقق من صحة الطريقة التحليلية أمرًا مباشرًا. Cosperpharm يجعل الأمر بسيطًا. تواصل معنا اليوم لمناقشة المواصفات الخاصة بك.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
