البنزيل (2S،3R) -2- ((tert-butoxycarbonyl)amino) -3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl) بروبانوات - ما الذي يجعله فريدًا؟ غالبًا ما تولد المواد الوسيطة الراسيمية أو المنخفضة ee شوائب غير قابلة للفصل أثناء تخليق API، مما يؤدي إلى ارتفاع تكاليف التنقية وتقليل العائدات. في المقابل، يتم تسليم بروبانوات البنزيل (2S،3R) -2- ((tert-butoxycarbonyl)amino) -3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl) بتكوين ثابت (2S،3R) و≥99٪ ee، ويتم التحقق من صحته بواسطة HPLC اللولبي والدوران البصري. البنزيل (2S،3R) -2- ((tert-butoxycarbonyl)amino) -3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl) بروبانوات يتيح الاستخدام المباشر في تركيبات الأدوية المتقاربة دون استبانة مراوانية تستغرق وقتًا طويلاً. علاوة على ذلك، فإن مجموعة Boc وإستر البنزيل عبارة عن مقابض حماية متعامدة يمكن إزالتها بشكل انتقائي في ظل ظروف حمضية أو هيدروجينية خفيفة، مما يسمح بالتجميع السريع للمستحضرات الصيدلانية المعقدة. ولهذه الأسباب، يعتبر بروبانوات البنزيل (2S,3R)-2- ((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl) هو لبنة البناء اللولبية المفضلة لحملات التوسيع التي تتطلب سلامة كيميائية مجسمة.
يعد هذا الوسيط بمثابة لبنة بناء أساسية لمثبطات الأنزيم البروتيني، والمرشحات المضادة للفيروسات، وغيرها من الأدوية اللولبية التي تحتوي على سقالة β-هيدروكسي فينيل ألانين. يمكن لمجموعة 4-ميثوكسي فينيل أن تكون بمثابة مسبار عطري كاره للماء في دراسات معدل الامتصاص النوعي (SAR). وفي الوقت نفسه، يتم تقسيم مجموعة Boc تحت ظروف حمضية خفيفة، ويمكن إزالة إستر البنزيل بشكل انتقائي عن طريق التحلل الهيدروجيني أو التصبن - وهي استراتيجية حماية متعامدة حقيقية لتعديل الببتيد أو تفاعلات التدوير.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
رقم كاس |
1629681-57-7 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₂₂H₂₇NO₆ |
|
الوزن الجزيئي |
401.45 جم/مول |
|
النقاء الكيميائي (HPLC) |
≥98.5% |
|
الطهارة الأنانتيومرية (HPLC) |
≥99.0% إي |
|
أي نجاسة واحدة |
.50.5% |
|
مجموع الشوائب |
.51.5% |
|
مظهر |
أبيض إلى مسحوق بلوري أبيض |
|
نقطة الغليان |
567.7±50.0 درجة مئوية (متوقع) |
|
كثافة |
1.191±0.06 جم/سم3 (متوقع) |
|
ｋＰａ |
10.60 ± 0.46 (متوقع) |
من خلال المراكز اللولبية المجاورة المبنية مسبقًا (2S،3R)، يمكن استخدام هذا الوسيط مباشرة في دورات Staudinger، أو تفاعلات ميتسونوبو، أو الوصلات المتقاطعة المحفزة بالمعادن مع الحفاظ على التكوين. إن الاستعانة بمصادر خارجية لخطوة الحل اللولبي إلى Cosperpharm يقلل من مخاطر تطوير العملية لديك.
المجموعة الأمينية المحمية بواسطة Boc جاهزة للاقتران مع الأحماض الكربوكسيلية، في حين يمكن إزالة إستر البنزيل أخيرًا من أجل التدوير - وهو مثالي للببتيدات الدورية المقيدة بشكل مطابق. تعمل مجموعة 4-ميثوكسي فينيل على تحسين محبة الدهون واختراق حاجز الدم في الدماغ لأهداف الجهاز العصبي المركزي.
بالنسبة للشركات التي تقوم بتطوير واجهات برمجة التطبيقات ذات الصلة، يمكن أن يكون هذا الوسيط بمثابة معيار لشوائب العملية أو علامة تدهور. نحن نقدم قوارير فائقة النقاء (≥99.5%) مع مصادقة هيكلية كاملة (NMR، HRMS، IR).
ج: نحن نتحكم في الكيمياء المجسمة من خطوة التوليف غير المتماثلة. يتم اختبار المنتج النهائي بواسطة HPLC اللولبي باستخدام معيار مرجعي معتمد للتكوين المعروف. تشتمل كل دفعة على مخطط كروماتوجرام كيرالي وبيانات دوران محددة. بالنسبة للعملاء الذين يحتاجون إلى ≥99.5% ee، فإننا نقدم خدمة إعادة بلورة واحدة كخدمة مخصصة.
ج: إنه مستقر عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية في حاويات مظلمة ومغلقة. تظهر دراسات التحلل القسري عدم وجود سباق بعد 30 يومًا عند 25 درجة مئوية في الهواء الطلق، على الرغم من احتمال حدوث تحلل مائي (فتح إستر البنزيل) أو إزالة حماية Boc. لتجنب ذلك، اترك الزجاجة لتدفئ إلى درجة حرارة الغرفة قبل فتحها وتعامل معها تحت غاز خامل. للاستخدام المتكرر، يمكننا توفير قوارير مقسمة مسبقًا (1 جم أو 5 جم) تحت النيتروجين.
هل أنت مستعد لشراء البنزيل (2S،3R) -2- ((tert-butoxycarbonyl)amino) -3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)propanoate؟ تواصل مع Cosperpharm اليوم للحصول على عينة أو عرض أسعار. سواء كنت بحاجة إلى معايير مرجعية عالية النقاء لاختبار شوائب الأدوية، أو مواد بحثية لاكتشاف الأدوية، أو تركيب مخصص للإنتاج على نطاق واسع
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
![ثالثي بوتيل (S) -2- (4-فلورو-3،5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-3-(2-أوكسو-2،3-ثنائي هيدرو-1H-إيميدازول-1-ييل)-2،4،6،7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4،3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "ثالثي بوتيل (S) -2- (4-فلورو-3،5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-3-(2-أوكسو-2،3-ثنائي هيدرو-1H-إيميدازول-1-ييل)-2،4،6،7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4،3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات")
![ثالثي-بوتيل (S)-3-أمينو-2-(4-فلورو-3,5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-2,4,6,7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4,3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "ثالثي-بوتيل (S)-3-أمينو-2-(4-فلورو-3,5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-2,4,6,7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4,3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات")
