بنزو [د] حمض ثيازول-4-كربوكسيل

حمض البنزو[د] ثيازول-4-كربوكسيليك (CAS 1260529-67-6) هو مركب عطري حلقي غير متجانس ينتمي إلى عائلة البنزوثيازول - وهو نظام ثنائي الحلقة منصهر يتكون من حلقة بنزين منصهرة في حلقة ثيازول. الصيغة الجزيئية هي C₈H₅NO₂S بوزن جزيئي قدره 179.2 جم/مول، ويتم توفير المركب في صورة مادة صلبة ذات لون أبيض مصفر إلى أصفر فاتح عند درجة نقاء تتراوح من ≥95% إلى ≥98.0%.

في الكيمياء الطبية، ظهر حمض البنزو[د] ثيازول-4-كربوكسيل كحامل دوائي متميز. يتم التعرف على قلب البنزوثيازول لمجموعة واسعة من الأنشطة البيولوجية، ويوفر نمط استبدال حمض الكربوكسيل 4 مقبضًا إضافيًا للاشتقاق، مما يتيح تخليق الأميدات والإسترات والمشتقات الأخرى مع مشاركة الهدف الأمثل والخصائص الفيزيائية والكيميائية.

تم التعرف على المركب كمثبط قوي لاثنين من الأهداف ذات الصلة سريريًا. أولاً، يُظهر حمض البنزو ثيازول -4 كربوكسيليك ومشتقاته نشاطًا مثبطًا قويًا ضد المتفطرة السلية من خلال استهداف إنزيم DprE1، الذي يلعب دورًا حاسمًا في التخليق الحيوي لجدار الخلية لمسببات الأمراض. من خلال الارتباط بجيب ربط ATP للوحدة الفرعية GyrB، يثبط المركب وظيفة الإنزيم، مما يعطل سلامة جدار الخلية ويؤدي إلى موت البكتيريا. [5†L9-L21] ثانيًا، تم التحقق من صحة المركب باعتباره مثبطًا قويًا لإنزيم هيدروجيناز ثنائي هيدروروتات (DHODH)، وهو إنزيم يحفز تحويل ثنائي هيدروروروتات إلى حمض الأوروتيك في التخليق الحيوي للبيريميدين. يتم دراسة مثبطات DHODH لعلاج السرطان، وقد أظهر حمض البنزو ثيازول-4-كربوكسيل فعالية ضد خطوط الخلايا السرطانية البشرية في كل من النماذج المختبرية وفي الجسم الحي.

إلى جانب التطبيقات الصيدلانية، يعمل حمض البنزو[د] ثيازول-4-كربوكسيل بمثابة لبنة بناء متعددة الاستخدامات في التخليق العضوي، وكمادة ليجند في كيمياء التنسيق والتحفيز، وكمقدمة لتطوير المواد العضوية المتقدمة مثل الأصباغ وعلامات الفلورسنت، والاستفادة من حلقة الثيازول التي تقبل الإلكترون والمقبض الوظيفي لمجموعة حمض الكربوكسيل.

معلمات المنتج

ضمان الجودة في Cosperpharm

تخضع كل دفعة إلى:

● كروماتوغرافيا الغاز (GC) - النقاء ≥97.0%

● المعايرة غير المائية - النقاء ≥97.0%

● معامل الانكسار – التحليل التأكيدي

● ¹H NMR – التحقق الهيكلي

● المظهر - سائل شفاف عديم اللون إلى أصفر فاتح إلى برتقالي فاتح

شهادة توثيق البرامج الشاملة وصحيفة بيانات سلامة المواد (مع معلومات GHS الكاملة) وشهادة المنشأ تصاحب كل شحنة.

لماذا كوسبيرفارم؟ – مميزاتنا التنافسية

مزايا المنتج

1. تثبيط الإنزيم المزدوج (DprE1 + DHODH)

يعتبر حمض البنزو [د] ثيازول-4-كربوكسيليك مادة دوائية نادرة ومتعددة الأهداف تمنع في الوقت نفسه DprE1 (هدف معتمد مضاد للسل ضروري لتخليق جدار الخلية لمرض السل) وDHODH (إنزيم رئيسي في التخليق الحيوي للبيريميدين ذي الصلة بعلاج السرطان). تشكل هذه الآلية المزدوجة دعامة لأبحاث الأمراض المعدية والأورام.

2. نشاط قوي مضاد للسل

أظهرت مشتقات حمض البنزو [د] ثيازول-4-كربوكسيليك نشاطًا مثبطًا قويًا ضد المتفطرة السلية مع تركيزات مثبطة محسنة مقارنة بالأدوية القياسية مثل الإيزونيازيد (INH) والريفامبيسين (RIF). يرتبط المركب بإنزيم DprE1، مما يعطل عملية البناء الحيوي لجدار الخلية ويؤدي إلى موت البكتيريا.

3. تثبيط DHODH المضاد للسرطان

تم التحقق من صحة المركب باعتباره مثبطًا قويًا لإنزيم ديهيدرو روتات ديهيدروجينيز (DHODH)، وهو إنزيم يلعب دورًا حاسمًا في التخليق الحيوي للبيريميدين، وأظهر فعاليته ضد خطوط الخلايا السرطانية البشرية في كل من النماذج المختبرية وفي الجسم الحي. وقد أكدت الطرق الحسابية، بما في ذلك نمذجة المستحضرات الصيدلانية ومحاكاة الالتحام الجزيئي، هذه الخصائص. يتم استكشاف مثبطات DHODH لعلاج الأورام الدموية الخبيثة وغيرها من أنواع السرطان.

4. النشاط البيولوجي واسع النطاق

بالإضافة إلى خصائصه المضادة للسل والمضادة للسرطان، تم الإبلاغ عن استخدام حمض البنزو ثيازول-4 كربوكسيليك كمبيد للفطريات، ومضاد للملاريا، ومضاد للتشنجات، ومبيد حشري، ومهدئ، ومضاد للالتهابات، ولعلاج مرض السكري، مما يدل على التنوع الملحوظ في هذا المركب الدوائي للبنزوثيازول.

5. لبنة بناء صناعية متعددة الاستخدامات

تعمل مجموعة حمض الكربوكسيل في الموضع 4 من قلب البنزوثيازول كمقبض وظيفي للاشتقاق السهل إلى الأميدات والإسترات والاقترانات الأخرى، مما يتيح التوليد السريع للمكتبات المركزة لدراسات العلاقة بين البنية والنشاط (SAR).

6. فائدة علم المواد

يتم دراسة المركب في تطوير الروابط العضوية للتحفيز وفي تخليق المواد العضوية المتقدمة، مثل الأصباغ وعلامات الفلورسنت، والاستفادة من طبيعة قبول الإلكترون لحلقة الثيازول جنبًا إلى جنب مع المقبض الوظيفي لمجموعة الحمض للحصول على خصائص إلكترونية وبصرية مخصصة.

7. الصلابة المطابقة

يوفر الهيكل العطري ثنائي الحلقة المنصهر لنواة البنزوثيازول صلابة توافقية، والتي يمكن أن تقلل من العقوبة الانتروبية عند الارتباط بالأهداف البيولوجية، مما يحسن الفاعلية والانتقائية في تطبيقات اكتشاف الأدوية.

8. درجة نقاء عالية

المعيار ≥95% يضمن نتائج موثوقة في تطبيقات الأبحاث الحساسة؛ درجة نقاء ≥98% متاحة عند الطلب

اتصل بنا

هل أنت مستعد لتطوير بحثك؟ دعونا نتواصل. في Cosperpharm، نجمع بين الخبرة الفنية وخدمة العملاء الاستثنائية. إذا كان لديك أي أسئلة بخصوص حمض البنزو [د] ثيازول-4-كربوكسيليك (CAS1260529-67-6) أو ترغب في طلب عرض أسعار، فإن فريقنا جاهز لمساعدتك.