شركة مصنعة موثوقة للمكونات الصيدلانية النشطة تدعم الرعاية الصحية العالمية

Ibrutinib (PCI-32765) هو مثبط جزيء صغير لا رجعة فيه ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم هو الأول من نوعه من نوعه لبروتين بروتون التيروزين كيناز (BTK). من الناحية الهيكلية، يتميز Ibrutinib بنواة بيرازولو[3،4-د] بيريميدين مع بديل 4-فينوكسي فينيل في الموضع 3، وشاردة أمينوبيريميدين، وحلقة بيبيريدين تحمل مادة متقبلة لأكريلاميد مايكل. تتيح هذه البنية الجزيئية لـ Ibrutinib تكوين رابطة تساهمية مع Cys481 في جيب ربط ATP لـ BTK من خلال الرأس الحربي المصنوع من مادة الأكريلاميد، مما يؤدي إلى تثبيط الإنزيم بشكل لا رجعة فيه.

فينيبروتينيب (GDC-0853، RG7845) هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم وغير تساهمي لمثبط بروتون كيناز (BTK) الذي طورته شركة Roche/Genentech. من الناحية الهيكلية، يتميز Fenebrutinib بنواة حلقية غير متجانسة منصهرة معقدة مع سقالة ثنائي بيريدينيل مستبدلة بهيدروكسي ميثيل، وبديل بيبرازينيل - أوكسيتانيل، وجزء سيكلوبنتا - بيرولو - بيرازينون.

بيبوتاستين هو الجيل الثاني، غير المهدئ، مضاد انتقائي لمستقبلات الهيستامين H1 ينتمي إلى الفئة الكيميائية بيبيريدين. من الناحية الهيكلية، يتميز البيبوتاستين بحلقة بيبيريدين مستبدلة بمجموعة ميثوكسي (4-كلوروفينيل)(بيريدين-2-ييل) في الموضع 4 وسلسلة جانبية من حمض البيوتانويك في الموضع 1، مع مركز مجسم واحد عند الكربون البنزيلي.

Venetoclax (ABT-199، GDC-0199) هو مثبط جزيء صغير متاح بيولوجيًا عن طريق الفم هو الأول من نوعه لبروتين سرطان الغدد الليمفاوية B-cell 2 (BCL-2). من الناحية الهيكلية، يتميز Venetoclax بنواة حلقية غير متجانسة معقدة ترتكز على مادة بيارييل أسيل سلفوناميد الدوائية، مع شاردة بنزين سلفوناميد المستبدلة بالنيترو وبديل يحتوي على رباعي هيدروبيران والذي يمنح معًا انتقائية رائعة لـ BCL-2 على أفراد عائلة BCL-2 الآخرين المضادين للموت المبرمج.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7، LY2835219، Verzenio®) هو مثبط عكسي وتنافسي لـ ATP للكينازات 4 و6 المعتمدة على السيكلين (CDK4/6). من الناحية الهيكلية، يتميز Abemaciclib بنواة 2-أمينوبيريميدين يتم استبدالها بشاردة بنزيميدازول المفلورة وسلسلة جانبية N-إيثيلبيبرازينيل ميثيل بيريدين. يحتوي الجزيء على ذرتي فلور، وثماني ذرات نيتروجين، وإطار جزيئي يتيح التثبيط القوي والانتقائي لـ CDK4/cyclin D1 على مجمعات CDK6/cyclin D1.

أولاباريب (CAS 763113-22-0، AZD2281، Lynparza®) هو مثبط جزيء صغير من البوليميراز بولي (ADP-ribose) 1 و2 من نوعه، متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم 1 و2. من الناحية الهيكلية، يتميز أولاباريب بنواة فثالازينون مستبدلة بمجموعة فلوروبنزيل وحلقة بيبيرازين تحمل سيكلوبروبان كربونيل. شاردة. يحتوي الجزيء على سقالة فثالازين -1 (2H) واحدة ضرورية للنشاط المثبط لـ PARP، حيث توفر حلقة البيبرازين تفاعلات رئيسية داخل موقع PARP النشط.