4A3-SC8 عبارة عن دهون كاتيونية معيارية قابلة للتأين (pKa ≈ 6.66) تعمل بمثابة dendrimer قابل للتحلل. من الناحية الهيكلية، يتميز ببنية شجرية مع أمين ثلاثي مركزي يستجيب لدرجة الحموضة، ويتم بروتونه عند درجة الحموضة الاندوسومية لتسهيل تعطيل الغشاء، مع البقاء محايدًا في مجرى الدم لتعزيز الدورة الدموية. إن إدراج روابط إستر قابلة للتحلل مائيًا في هيكلها وروابط الثيويثر في ذيولها يجعلها قابلة للتحلل الحيوي، مما يحسن ملف السلامة الخاص بها للاستخدام في الجسم الحي. هذا المزيج من الميزات الهيكلية يجعله دهنًا قويًا ومتعدد الاستخدامات وقابلاً للتأين لصياغة LNPs.
4A3-SC8 عبارة عن دهون كاتيونية قابلة للتأين ومتشعبة تم التحقق من صحتها على نطاق واسع وتستخدم على نطاق واسع للتوصيل النظامي لمجموعة واسعة من شحنات الحمض النووي، بما في ذلك siRNA وmRNA وRNA أحادي الدليل (sgRNA) والحمض النووي المفرد الذين تقطعت بهم السبل (ssDNA). نظرًا لـ pKa المناسب وتصميمه القابل للتحلل، يُظهر 4A3-SC8 نشاطًا قويًا لإسكات الجينات. في الجسم الحي، أظهرت LNPs المُصاغة بـ 4A3-SC8 تراكمًا فعالًا في الكبد، مما أتاح أكثر من 95٪ من العامل السابع ضربة قاضية في الفئران، وتم تطبيقها بنجاح في دراسات تصوير الورم عندما تم تغليفها بشكل مشترك مع صبغة PEGylated BODIPY ومراسل mRNA. وقد ثبت أيضًا أن 4A3-SC8 يمكّن الحمض النووي الريبي (RNA) الصغير من تمديد فترة البقاء في نموذج سرطان الكبد العدواني.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
4A3-SC8
رقم كاس
1857340-78-3
الصيغة الجزيئية
C₇₅H₁₃₉N₃O₁₆S₄
الوزن الجزيئي
1467.18 جم/مول
مظهر
سائل
الطهارة ([هبلك])
≥95%؛ ≥99% (نقاوة عالية جدًا)
pKa
9.329 ± 0.50 (متوقع)
الذوبان
≥40.1 ملغم/مل في DMSO؛ ≥43.2 ملغم/مل في EtOH؛ ≥33.5 ملغم/مل في H₂O
لماذا كوسبيرفارم؟ – مميزاتنا التنافسية
ميزة
التفاصيل
قوة الإنتاج
حرم جامعي معتمد من GMP يمتد على أكثر من 100 مو، و3 ورش عمل متعددة الأغراض، و6 خطوط إنتاج لمنطقة نظيفة من الدرجة D، وأكثر من 150 مفاعلًا (20 لترًا - 5000 لترًا)، يدعم درجات الحرارة العالية/المنخفضة، واللاهوائية والهدرجة؛ كجم إلى طن الإنتاج الحجم.
تسليم سريع
عينات البحث والتطوير: أسبوع واحد؛ الطلبات التجارية: 1-2 أشهر بعد الدفع. يتوفر الشحن السريع (DHL/FedEx) أو الشحن الجوي/البحري.
الشركاء العالميون
موثوق به من قبل أكثر من 30 شركة أدوية في الولايات المتحدة الأمريكية وأوروبا والهند والبرازيل وجنوب شرق آسيا؛ تعاون طويل الأمد مع الشركات المصنعة للأدوية الجنيسة، وCROs، وموزعي معايير الشوائب.
مصدر مرخص
رخصة استيراد/تصدير صالحة للأدوية - لا توجد تأخيرات في الامتثال.
درجات الجودة المزدوجة
تتوفر كل من درجة البحث/الأدوية (≥98٪) ودرجة الشوائب عالية النقاء (≥99٪) لتلبية احتياجات العملاء المتنوعة.
مزايا المنتج
1. تم إثبات فعاليته في الجسم الحي: حققت LNPs التي تحتوي على 4A3-SC8 ضربة قاضية للعامل السابع بنسبة > 95% في الفئران، مما يدل على إسكات الجينات القوية ذات الصلة سريريًا.
2. تعدد استخدامات الشحنات المتعددة: يقوم بتغليف وتقديم مجموعة واسعة من الأحماض النووية بشكل فعال بما في ذلك siRNA وmRNA وsgRNA وssDNA، مما يجعله أداة حقيقية متعددة الأغراض للطب الجيني.
3. pKa مُحسَّن قابل للتأين: مع pKa يبلغ 6.66، يظل 4A3-SC8 محايدًا في مجرى الدم (مما يقلل السمية ويوسع الدورة الدموية) ويصبح بروتونيًا في الجسيم الداخلي الحمضي، مما يؤدي بكفاءة إلى اندماج الغشاء وإطلاق العصارة الخلوية لحمولته.
4. تصميم Dendrimer القابل للتحلل: يسمح الهيكل المعياري القابل للتحلل لـ 4A3-SC8 بالتخليص الآمن بعد اكتمال وظيفة التوصيل، مما يقلل من خطر السمية المزمنة ويحسن النافذة العلاجية.
5.قابلية ممتازة للذوبان في الماء: يتميز 4A3-SC8 بشكل فريد بقابلية عالية للذوبان في الماء (≥33.5 مجم/مل)، وهي خاصية قيمة تعمل على تبسيط عملية تطوير التركيبة ومعالجتها.
6. التطبيقات العلاجية: مكّن 4A3-SC8 الحمض النووي الريبي (RNA) الصغير من تمديد البقاء على قيد الحياة في نموذج سرطان الكبد العدواني، وقد تم استخدامه بنجاح لتصوير الورم.
التعليمات
س1: ما هو استخدام 4A3-SC8؟
ج: 4A3-SC8 عبارة عن دهون كاتيونية قابلة للتأين تستخدم لتوليد LNPs لتوصيل الأحماض النووية المختلفة، بما في ذلك siRNA وmRNA وRNA أحادي الدليل، وذلك في المقام الأول لتطبيقات إسكات الجينات المستهدفة للكبد وأبحاث السرطان.
س2: ما هو pKa لـ 4A3-SC8 ولماذا هو مهم؟
ج: يبلغ pKa لـ 4A3-SC8 حوالي 6.66. هذه القيمة مهمة لأنها تسمح بشحن الدهون بشكل متعادل عند درجة الحموضة الفسيولوجية (تقليل السمية وتعزيز الدورة الدموية) ولكنها مشحونة بشكل إيجابي في الإندوسوم الحمضي، مما يسهل اندماج الغشاء وإطلاق شحنة الحمض النووي في سيتوبلازم الخلية.
اتصل بنا
لا ينبغي أن يؤدي الحصول على دهون مؤينة موثوقة إلى إبطاء بحثك. تجعل Cosperpharm الحصول على 4A3-SC8 عالي النقاء أمرًا بسيطًا ومباشرًا. اتصل بنا اليوم للحصول على الأسعار أو شهادة التحليل أو لمناقشة مشروع صياغة LNP الخاص بك. نحن على استعداد لدعم اختراقك القادم.
الكلمات الساخنة: 4A3-SC8، الصين، الشركة المصنعة، المورد، المصنع
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية