3-حمض بيروليدين كربوكسيليك، 4- (1،3-بنزوديوكسول-5-ييل) -2- (4-ميثوكسي فينيل)-، إيثيل إستر، (2α،3α،4α)-

3-حمض بيروليدين كربوكسيليك، 4-(1,3-بنزوديوكسول-5-ييل)-2-(4-ميثوكسيفينيل)-، إيثيل إستر، (2α,3α,4α)- هو وسيط صيدلاني عالي النقاوة ومحدد بشكل مراوان توفره شركة Cosperpharm للبحث والتطوير وتصنيع مضادات مستقبلات الإندوثيلين الانتقائية. باعتباره السقالة الأساسية للدايريل بيروليدين التي تم منها اشتقاق مضاد ETA Atrasentan (ABT-627) الذي تم التحقق من صحته سريريًا، فإن حمض 3-Pyrrolidinecarboxylic، 4- (1،3-benzodioxol-5-yl) -2- (4-methoxyphenyl) -، إيثيل إستر، (2α،3α،4α) - يتوافق مباشرة مع لبنة البناء الرئيسية التي يستخدمها الكيميائيون الطبيون في مختبرات أبوت تم تحويله إلى دواء يحتوي على IC₅₀ = 0.36 نانومتر لربط مستقبلات ETA وانتقائية أكبر من 1000 مرة على ETB. علاوة على ذلك، فإن حمض 3-بيروليدين كربوكسيليك، 4- (1،3-بنزوديوكسول-5-ييل) -2- (4-ميثوكسي فينيل)-، إيثيل إستر، (2α،3α،4α)- يستخدم كشوائب عملية حرجة ومعيار مرجعي لتطوير الطريقة التحليلية ومراقبة جودة أتراسينتان ونظائره. في Cosperpharm، يتم تصنيع كل دفعة من حمض 3-بيروليدين كربوكسيليك، 4-(1,3-بنزوديوكسول-5-ييل)-2-(4-ميثوكسي فينيل)-، إيثيل إستر، (2α,3α,4α)- تحت مراقبة كيميائية مجسمة صارمة ويتم تزويدها بوثائق تحليلية شاملة لدعم كل من البحث والتطوير والطلبات التنظيمية.

معلمات المنتج

لماذا كوسبيرفارم؟

تعد Cosperpharm شريكًا موثوقًا به في توفير المواد الوسيطة الصيدلانية المحددة بشكل كيرالي، حيث تقدم مزيجًا من الخبرة الفنية وموثوقية سلسلة التوريد. تعمل منشآتنا وفقًا لمعايير الجودة المتوافقة مع GMP، مع إمكانات تحليلية داخلية بما في ذلك HPLC وLC‑MS وNMR وGC‑MS للتأكد من أن كل دفعة من حمض 3-Pyrrolidinecarboxylic، 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-، وإيثيل إستر، (2α,3α,4α)- تلبي مواصفاتك الكيميائية المجسمة والنقاء الدقيق. نحن نفخر بالشفافية - تشتمل كل شحنة على شهادة تحليل شاملة (COA) مع بيانات نقاء HPLC، وتأكيد قياس الطيف الكتلي، وتحديد ملامح الشوائب. يقدم فريق الدعم الفني لدينا مساعدة سريعة الاستجابة للتغليف المخصص واستفسارات التوسع والوثائق التنظيمية (بما في ذلك بيانات الاستقرار لعمليات إرسال ANDA/DMF). بفضل الأسعار التنافسية وخيارات التغليف المرنة وسجل حافل من عمليات التسليم في الوقت المحدد للشركاء الصيدلانيين في جميع أنحاء العالم، تُعد Cosperpharm مصدرًا موثوقًا به للمواد الوسيطة والمعايير المرجعية من Atrasentan.

مزايا المنتج

1. الكيمياء المجسمة المحددة بدقة (2α، 3α، 4α) - يتم التحكم بشكل صارم في المراكز اللولبية الثلاثة المتجاورة والتحقق منها بواسطة HPLC اللولبي. هذه الكيمياء المجسمة هي المستحضرات الصيدلانية المعتمدة التي مكنت Atrasentan من تحقيق IC₅₀ بقيمة 0.36 نانومتر في مستقبل ETA مع انتقائية أكبر من 1000 مرة على ETB.

2. قلب ثنائي أريل بيروليدين تم التحقق من صحته من الناحية الهيكلية - تم تحسين نمط الاستبدال 2-(4-ميثوكسي فينيل) و4-(1,3-بنزوديوكسول-5-ييل) على نطاق واسع من خلال دراسات العلاقة بين البنية والنشاط (SAR) في مختبرات أبوت، مما يمثل السقالة المثالية لعداء ETA القوي.

3. إيثيل إستر للتشغيل متعدد الاستخدامات في المرحلة المتأخرة - يوفر إستر الكربوكسيل مقبضًا للتوسط، أو الاختزال إلى الكحول الأولي، أو التحلل المائي إلى الحمض الحر، مما يتيح تخليق نظائر أتراسينتان المتنوعة ومشتقات N- البديلة.

4. فائدة متعددة الأوجه - تعمل كوسيط اصطناعي رئيسي لتصنيع Atrasentan API، وهو معيار مرجعي لشوائب العملية لمراقبة الجودة، وأداة بحث لاكتشاف الأدوية المضادة لمستقبلات ETA.

5. نقاء عالي مع شوائب يتم التحكم فيها بإحكام - يتم اختبار كل دفعة إلى درجة نقاء ≥98% بواسطة HPLC، مع شوائب فردية ≥0.5% وشوائب إجمالية ≥1.0%، مما يضمن أداءً متسقًا في كل من التحولات الاصطناعية وتطوير الطريقة التحليلية.

6. مادة صلبة بلورية مستقرة ويمكن التعامل معها - معزولة كمادة صلبة بيضاء إلى بيضاء اللون، من السهل وزن المركب وتخزينه وحجمه، مع مدة صلاحية موثقة تصل إلى 24 شهرًا في ظل الظروف الموصى بها.

7. الوثائق التنظيمية الجاهزة - يتم تزويد كل دفعة ببيانات التوصيف الكاملة (HPLC، MS، NMR الاختيارية) ودراسات الاستقرار لدعم عمليات تقديم الملف الرئيسي للأدوية (DMF) وطلبات الأدوية الجديدة المختصرة (ANDA).

الأسئلة المتداولة (الأسئلة الشائعة)

س1: ما هو الاستخدام الأساسي لهذا المركب؟

ج: إنه وسيط حلزوني رئيسي لتخليق أتراسينتان (ABT-627)، وهو مضاد انتقائي للغاية لمستقبلات ETA تم تطويره لعلاج اعتلال الكلية السكري وأمراض الكلى المزمنة وبعض أنواع السرطان. كما يتم استخدامه كمعيار مرجعي للشوائب لتطوير الطريقة التحليلية ومراقبة الجودة لـ Atrasentan API.

س2: ما هو نظام مستقبلات الإندوثيلين؟

ج: إندوثيلين (ET) هو ببتيد قوي مضيق للأوعية وله نوعان فرعيان من المستقبلات الرئيسية، ETA وETB. تتوسط مستقبلات ETA في انقباض الأوعية الدموية وتكاثر الخلايا، بينما تشارك مستقبلات ETB في توسع الأوعية وإزالة ET-1. يتم تطوير مضادات ETA الانتقائية مثل Atrasentan من أجل مؤشرات القلب والأوعية الدموية والكلى.

اتصل بنا

هل أنت مستعد لتطوير برنامج مضادات ETA الخاص بك باستخدام حمض 3-بيروليدين كربوكسيليك، 4- (1،3-بنزوديوكسول-5-ييل) -2- (4-ميثوكسي فينيل)-، إيثيل إستر، (2α،3α،4α)-؟ اتصل بـ Cosperpharm اليوم للحصول على عرض أسعار تنافسي، أو وثائق المنتج، أو طلب عينة، أو استشارة فنية مع فريقنا ذو الخبرة.