3-حمض بيروليدين كربوكسيليك، 4-(1,3-بنزوديوكسول-5-ييل)-2-(4-ميثوكسيفينيل)-، (2R,3R,4S)-، (αS)-α-هيدروكسي بنزين أسيتات هو عبارة عن كتلة بناء حلزونية عالية النقاء توفرها شركة كوسبيرفارم لتخليق مضادات مستقبلات الإندوثيلين، وهي فئة من العوامل العلاجية التي تمنع عمل الخلايا. الببتيد المضيق للأوعية ET-1 لعلاج حالات مثل ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب واعتلال الكلية السكري. باعتباره وسيطًا رئيسيًا في تخليق الأتراسنتان (ABT-627) والمركبات ذات الصلة، فإن حمض 3-بيروليدين كربوكسيليك، 4- (1،3-بنزوديوكسول-5-ييل) -2- (4-ميثوكسي فينيل) -، (2R، 3R، 4S) -، (αS) - α-هيدروكسي بنزين أسيتات يوفر سقالة بيروليدين ترانس دياريل كاملة بمثابة المستودع الدوائي الأساسي لمضادات ETA الانتقائية. يعزز شكل ملح حمض المندليك تبلور واستقرار حمض 3-بيروليدين كربوكسيليك، 4-(1,3-بنزوديوكسول-5-ييل)-2-(4-ميثوكسي فينيل)-، (2R,3R,4S)-، (αS)-α-هيدروكسي بنزين أسيتات، مما يتيح معالجة موثوقة ووزن دقيق وتخزين طويل الأجل لكل من تطبيقات البحث والتطوير وتوسيع النطاق. في Cosperpharm، يتم تزويد كل دفعة من 3-Pyrrolidinecarboxylic acid، 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)-، (2R,3R,4S)-، (αS)-α-hydroxybenzeneacetate، بوثائق تحليلية شاملة وتحقق كامل من نقاء اللولب اللولبي لدعم برامج اكتشاف الأدوية وتصنيع API لديك.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
رقم كاس |
195529-63-6 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₂₇H₂₇NO₈ |
|
الوزن الجزيئي |
493.51 جم/مول |
|
الطهارة ([هبلك]) |
≥98% |
|
مظهر |
الأبيض إلى الأبيض البلورية الصلبة |
|
الكثافة (المتوقعة) |
1.33 ± 0.1 جم/سم3 |
|
pKa (متوقع) |
10.28 ± 0.40 |
|
ابتسامات |
C@@H(O)C(=O)O.C([C@H]1C@HNC[C@@H]1C1C=CC2OCOC=2C=1)(=O)O |
|
حالة التخزين |
2-8 درجة مئوية (مبرد)، محمي من الضوء، محكم الغلق |
|
الذوبان |
قابل للذوبان في DMSO، DMF، والميثانول. ذوبان مائي محدود |
1. التكوين المطلق المحدد (2R، 3R، 4S) - يتم التحكم بشكل صارم في المراكز المجسمة الثلاثة المتجاورة والتحقق منها بواسطة HPLC اللولبي، مما يضمن الاتجاه المكاني الصحيح المطلوب للعداء القوي لمستقبلات ETA، على النحو الذي حددته الأبحاث الأساسية التي أجرتها مختبرات Abbott حول A-127722.
2. تم إنشاء المستحضرات الصيدلانية البيروليدينية العابرة للثنائي الأريل - تم التحقق من صحة هذه السقالة من خلال دراسات مكثفة حول العلاقة بين البنية والنشاط (SAR) التي حددت أنماط استبدال 2 أريل و4 أريل الأمثل للارتباط عالي التقارب وانتقائية ETA.
3. ملح الماندليت لتعزيز الاستقرار - يعمل شكل الملح (αS) -α-hydroxybenzeneacetate (L-mandelic acid) على تحسين التبلور، وخصائص المعالجة، واستقرار التخزين مقارنة بالحمض الحر، مما يسهل كلاً من البحث والتطوير وسير عمل التوسع.
4. نقاء عالي مع ملف تعريف للشوائب يمكن التحكم فيه - يتم اختبار كل دفعة لتلبية درجة نقاء ≥98% بواسطة HPLC، مع مراقبة مستويات الشوائب الفردية والإجمالية بعناية لدعم إمكانية تكرار الأبحاث.
5. مواد مرجعية مميزة بالكامل - تصاحب كل شحنة بيانات تحليلية شاملة (HPLC وMS وأطياف الرنين المغناطيسي النووي الاختيارية)، مما يتيح الاستخدام المباشر كمعيار مرجعي في تطوير الطريقة ومراقبة الجودة.
6.منصة صناعية متعددة الاستخدامات - توفر وظيفة حمض الكربوكسيل مقبضًا لألكلة N أو اقتران الأميد مع سلاسل جانبية مختلفة، مما يتيح تخليق نظائر متنوعة لمضادات الإندوثيلين لاستكشاف SAR.
يخزن في درجة حرارة 2-8 درجة مئوية (مبرد) في حاوية محكمة الإغلاق ومحمية من الضوء والرطوبة. يظل شكل الملح المنديلي مستقرًا لمدة 24 شهرًا على الأقل في ظل هذه الظروف الموصى بها. بالنسبة للتخزين طويل الأمد الذي يتجاوز 12 شهرًا، يوصى بالتخزين عند -20 درجة مئوية لضمان الاستقرار الأمثل. تجنب دورات التجميد والذوبان المتكررة والتعرض لدرجات حرارة مرتفعة أو رطوبة عالية.
1. تخليق مضادات مستقبل الإندوثيلين - لبنة أساسية لتحضير الأتراسينتان (ABT-627) والمضادات الانتقائية لـ ETA ذات الصلة لمؤشرات القلب والأوعية الدموية والكلى.
2. دراسات العلاقة بين الهيكل والنشاط (SAR) - تتيح وظيفة حمض الكربوكسيل إدخال بدائل N-alkyl وN-acyl المتنوعة، مما يسهل استكشاف السلسلة الجانبية المثالية لتعزيز الفعالية والانتقائية والتوافر البيولوجي عن طريق الفم.
3. تطوير الطريقة التحليلية - بمثابة معيار مرجعي للتحقق من صحة طريقة HPLC وLC‑MS لمراقبة جودة واجهات برمجة التطبيقات (API) لمضادات مستقبلات الإندوثيلين والوسائط.
4. تحديد بيانات الشوائب - يستخدم كمعيار مرجعي للمواد ذات الصلة في تطوير العمليات وتتبع الشوائب أثناء تصنيع API.
5. تطوير العملية وتوسيع نطاقها - يتيح مراقبة السلامة الكيميائية المجسمة، ونواتج التفاعل، وتكوين الشوائب أثناء التوليف متعدد الخطوات لمضادات مستقبلات الإندوثيلين.
6. التقديمات التنظيمية - توفر مواد مرجعية مميزة بالكامل لملفات ANDA وDMF وIND التي تتطلب وثائق وسيطة.
هل أنت مستعد لتطوير برنامج مضادات مستقبلات الإندوثيلين الخاص بك باستخدام حمض 3-بيروليدين كربوكسيليك، 4- (1،3-بنزوديوكسول-5-ييل) -2- (4-ميثوكسي فينيل) -، (2R، 3R، 4S) -، (αS) -α-هيدروكسي بنزين أسيتات؟ اتصل بـ Cosperpharm اليوم للحصول على عرض أسعار تنافسي أو وثائق المنتج أو استشارة فنية مع فريقنا ذو الخبرة.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
![ثالثي بوتيل (S) -2- (4-فلورو-3،5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-3-(2-أوكسو-2،3-ثنائي هيدرو-1H-إيميدازول-1-ييل)-2،4،6،7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4،3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "ثالثي بوتيل (S) -2- (4-فلورو-3،5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-3-(2-أوكسو-2،3-ثنائي هيدرو-1H-إيميدازول-1-ييل)-2،4،6،7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4،3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات")
![ثالثي-بوتيل (S)-3-أمينو-2-(4-فلورو-3,5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-2,4,6,7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4,3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "ثالثي-بوتيل (S)-3-أمينو-2-(4-فلورو-3,5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-2,4,6,7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4,3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات")
