3،4-ثنائي هيدرو-2(1H)-كينولينون (CAS 553-03-7) عبارة عن كتلة بناء عضوية متعددة الاستخدامات وجزيء شظايا يستخدم على نطاق واسع كوسيط رئيسي في تخليق مختلف المركبات الحلقية غير المتجانسة والمستحضرات الصيدلانية. يحتوي على قلب ثنائي هيدروكينولين مع مجموعة كيتون وظيفية في الموضع 2، مما يتيح تعديلات كيميائية متنوعة.
ككتلة بناء جزيئية، يمكن استخدام 3,4-ثنائي هيدرو-2(1H)-كينولينون لتخليق الأدوية المضادة للذهان مثل أريبيبرازول أو مثبطات CYP11B2. كما أنه يستخدم لتحضير مثبطات قوية لإنزيم الببتيد ديفورميلاز ثنائي الحلقة مع تأثيرات مضادة للجراثيم، بالإضافة إلى إيمينوبيبريدينات بديلة كمثبطات للأشكال الإسوية من سينسيز أكسيد النيتريك البشري. بالإضافة إلى التطبيقات الطبية الحيوية، تم أيضًا استخدام 3,4-ثنائي هيدرو-2(1H)-كينولينون كمكمل متوسط في وسط استنبات Pseudomonas ayucida أثناء تجارب استزراع التخصيب.
تم استكشاف مشتقات الكينولينون 3،4-ثنائي هيدرو-2(1H) كأدوية جديدة مضادة للاكتئاب، مع ظهور مركبات معينة نشاطًا محفزًا للجهاز العصبي المركزي وناهضة لمستقبلات سيجما التي يمكن أن تساهم في تأثيرات شبيهة بمضادات الاكتئاب. وقد تم تطويرها أيضًا على شكل بروابط مزدوجة لمستقبلات سيجما (σ) ووحدة فرعية لمستقبل NMDA GluN2b، مع خصائص مضادة للأكسدة وواقية للأعصاب. بالإضافة إلى ذلك، يتم التعرف على 3,4-ثنائي هيدرو-2(1H)-كينولينون على أنه Aripiprazole Impurity 41، وهو معيار مرجعي للشوائب الصيدلانية مزود ببيانات توصيف مفصلة متوافقة مع الإرشادات التنظيمية.
|
المعلمة |
مواصفة |
|
رقم كاس |
553-03-7 |
|
الصيغة الجزيئية |
C₉H₉NO |
|
الوزن الجزيئي |
147.17 جم/مول |
|
نقاء |
≥98% (الدرجة القياسية) |
|
مظهر |
أبيض إلى مسحوق بلوري أبيض |
|
نقطة الانصهار |
165-167 درجة مئوية (مضاءة) |
|
نقطة الغليان |
328.1 ± 31.0 درجة مئوية عند 760 ملم زئبقي |
|
كثافة |
1.1±0.1جم/سم3 (متوقع) |
|
ضغط البخار |
0.0±0.7 ملم زئبق عند 25 درجة مئوية |
|
معامل الانكسار |
1.564 (متوقع) |
|
نقطة الوميض |
189.4±9.8 درجة مئوية |
|
سجلP |
1.34 |
|
pKa |
14.76±0.20 (متوقع) |
|
تعقيد |
167 |
|
الابتسامات الكنسي |
C1CC(=O)NC2=CC=CC=C21 |
|
حالة التخزين |
يحفظ في مكان مظلم، مغلق في مكان جاف، في درجة حرارة الغرفة |
|
الذوبان |
DMF: 30 ملغ/مل، DMSO: 30 ملغ/مل، DMSO:PBS (pH7.2، 1:6): 0.14 ملغ/مل؛ ذوبان طفيف في الماء |
|
حساسية |
حساسة للضوء |
ج: يتم استخدامه في المقام الأول كجزيء جزء ووحدة بناء في اكتشاف الأدوية، كمادة وسيطة لتصنيع الأدوية المضادة للذهان (على سبيل المثال، أريبيبرازول)، ولتحضير مثبطات الببتيد ديفورميلاز المضادة للبكتيريا، وكمعيار مرجعي للشوائب الصيدلانية. كما أنه يستخدم أيضًا لتخليق مثبطات الأشكال الإسوية لأكسيد النيتريك سينسيز ومثبطات TXA2 سينسيز/cAMP PDE المزدوجة.
ج: تظهر المشتقات: (1) تثبيط انتقائي لسينثاس أكسيد النيتريك العصبي البشري (nNOS)، وهو فعال في النماذج قبل السريرية للاضطرابات العصبية؛ (2) التثبيط المشترك لسينثاز الثرومبوكسان A2 وإنزيم فسفودايستراز cAMP، مع تأثيرات مضادة للتجميع ومضادة للتخثر؛ (3) ناهضة مستقبلات سيجما مع نشاط تحفيز الجهاز العصبي المركزي؛ و (4) خصائص مضادة للأكسدة ووقائية للأعصاب.
|
فئة الخطر |
رمز بيان المخاطر |
وصف |
|
السمية الحادة (عن طريق الفم) |
ح302 |
ضار إذا ابتلع |
|
تآكل/تهيج الجلد |
ح315 |
يسبب تهيج الجلد |
|
التحسس، الجلد |
ح317 |
قد يسبب رد فعل حساسية الجلد |
|
تلف خطير في العين / تهيج العين |
ح319 |
يسبب تهيجًا خطيرًا للعين |
|
سمية الأعضاء المستهدفة المحددة، التعرض لمرة واحدة |
ح335 |
قد يسبب تهيج الجهاز التنفسي |
● تجنب استنشاق الغبار/الدخان/الغاز/الضباب/الأبخرة/الرذاذ
● استخدم فقط في الهواء الطلق أو في منطقة جيدة التهوية
● ارتداء القفازات الواقية/الملابس الواقية/حماية العين/حماية الوجه
● إذا تم ابتلاعه: اتصل بمركز السموم/الطبيب إذا شعرت بتوعك
● إذا كان على الجلد: اغسله بكمية كبيرة من الماء
● في حالة استنشاقه: أخرج الشخص إلى الهواء النقي وحافظ على راحته أثناء التنفس
● إذا دخل في العينين: اشطفهما بحذر بالماء لعدة دقائق. قم بإزالة العدسات اللاصقة إذا كانت موجودة وكان من السهل القيام بها. استمر في الشطف.
● مخزن مغلق
● في حالة استنشاقه: انقل الشخص إلى الهواء النقي. إذا لم يكن يتنفس، قم بإجراء تنفس صناعي. استشارة الطبيب.
● في حالة ملامسة الجلد: اغسله بالصابون والكثير من الماء. استشارة الطبيب.
● في حالة ملامسة العين: اشطفها جيدًا بالكثير من الماء لمدة 15 دقيقة على الأقل واستشر الطبيب.
● في حالة البلع: اشطف الفم بالماء. لا تعطي أي شيء عن طريق الفم لشخص فاقد للوعي. استشارة الطبيب.
تخضع كل دفعة إلى:
● كروماتوغرافيا الغاز (GC) - النقاء ≥97.0%
● المعايرة غير المائية - النقاء ≥97.0%
● معامل الانكسار – التحليل التأكيدي
● ¹H NMR – التحقق الهيكلي
● المظهر - سائل شفاف عديم اللون إلى أصفر فاتح إلى برتقالي فاتح
شهادة توثيق البرامج الشاملة وصحيفة بيانات سلامة المواد (مع معلومات GHS الكاملة) وشهادة المنشأ تصاحب كل شحنة.
نحن هنا لمساعدتك على المضي قدمًا بأبحاثك. في Cosperpharm، نحن ملتزمون بتقديم منتجات كيميائية عالية الجودة مع خدمة عملاء استثنائية. فريقنا مستعد لدعمك.
عنوان
رقم 2 طريق يانغقوانغ الثالث، حديقة دوداو الصناعية للدورة الكيميائية، مدينة جينغمن، مقاطعة هوبي، الصين
هاتف
بريد إلكتروني
![ثالثي بوتيل (S) -2- (4-فلورو-3،5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-3-(2-أوكسو-2،3-ثنائي هيدرو-1H-إيميدازول-1-ييل)-2،4،6،7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4،3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "ثالثي بوتيل (S) -2- (4-فلورو-3،5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-3-(2-أوكسو-2،3-ثنائي هيدرو-1H-إيميدازول-1-ييل)-2،4،6،7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4،3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات")
![ثالثي-بوتيل (S)-3-أمينو-2-(4-فلورو-3,5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-2,4,6,7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4,3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "ثالثي-بوتيل (S)-3-أمينو-2-(4-فلورو-3,5-ثنائي ميثيل فينيل)-4-ميثيل-2,4,6,7-رباعي هيدرو-5H-بيرازولو[4,3-ج]بيريدين-5-كربوكسيلات")
