1-ميثيل-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرا زول

1-ميثيل-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرازول هو إستر بورونيك بيرازول يستخدم على نطاق واسع ككتلة بناء في التخليق الصيدلاني. 1-ميثيل-4- (4،4،5،5-رباعي ميثيل-1،3،2-ديوكسابورولان-2-ييل) -1H-بيرازول يعمل كوسيط رئيسي في تحضير مشتقات 1-ميثيل-1H-بيرازول-4-ييل ويستخدم على نطاق واسع في تخليق مثبطات الكيناز والجزيئات النشطة بيولوجيًا الأخرى عبر اقتران سوزوكي-مياورا. 1-ميثيل-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرازول هو وسيط حاسم في اكتشاف الأدوية، مما يتيح استكشاف SAR السريع حول قلب البيرازول. بالإضافة إلى ذلك، 1-ميثيل-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرازول ذو قيمة لتوليد مكتبات مركبة متنوعة وبناء روابط الكربون والكربون في تخليق الجزيئات المعقدة.

 
معلمات المنتج

طلب

1-ميثيل-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرازول هو كاشف يستخدم في التخليق الصيدلاني، بما في ذلك تحضير مثبطات LRRK2 الانتقائية والمتاحة بيولوجيًا عن طريق الفم لعلاج مرض باركنسون.

الطريق الاصطناعية

إلى محلول 4- (4،4،5،5-رباعي ميثيل-1،3،2-ديوكسابورولان-2-ييل) -1H-بيرازول (0.40 جم، 2.06 مللي مول) في رباعي هيدروفيوران (THF، 10 مل)، تمت إضافة هيدريد الصوديوم (NaH، 60٪ تشتت في الزيت المعدني) عند 0 درجة مئوية. بعد ذلك، تمت إضافة يودوميثان (0.25 مل، 4.12 ملي مول) ببطء. تم تقليب خليط التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة 4 ساعات. بعد اكتمال التفاعل، يتم إخماد التفاعل باستخدام محلول كلوريد الأمونيوم المشبع (NH4Cl، 20 مل)، ويتم استخلاصه باستخدام أسيتات إيثيل (2 × 50 مل). تم تجميع الطبقات العضوية، وغسلها بمحلول ملحي (20 مل)، وتجفيفها فوق كبريتات الصوديوم اللامائية. تمت إزالة المذيب بالتقطير تحت ضغط مخفض لتوفير 1-ميثيل-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرازول (وسيط 108، 0.40 جم، الناتج 93.00%) كسائل أصفر لزج. تم تأكيد المنتج بواسطة 1H NMR (400 MHz، CDCl3): δ 1.31 (s، 12H)، 3.91 (s، 3H)، 7.65 (s، 1H)، 7.77 (s، 1H). أظهر تحليل LCMS (الطريقة-D) وقت استبقاء قدره 1.58 دقيقة، [M+1] 209.1

شروط التخزين

قم بتخزين 1-ميثيل-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرازول في حاوية مغلقة بإحكام عند درجة حرارة +4 درجة مئوية (ثلاجة)، محمية من الرطوبة والضوء. المركب حساس للرطوبة ويجب التعامل معه تحت جو خامل عندما يكون ذلك ممكنًا. اسمح للحاوية المغلقة بالوصول إلى درجة الحرارة المحيطة قبل فتحها لتقليل تكثيف الرطوبة. الابتعاد عن العوامل المؤكسدة القوية والأحماض القوية.

مدة الصلاحية: 2-3 سنوات عند تخزينها في درجة حرارة +4 درجة مئوية في حاوية جافة ومغلقة. بيانات الاستقرار متاحة عند الطلب.

التعامل مع الاحتياطات: استخدم في غطاء الدخان. ارتداء قفازات مقاومة للمواد الكيميائية، ونظارات السلامة، ومعطف المختبر. تجنب توليد الغبار أو الهباء الجوي. تعامل تحت جو خامل عندما يكون ذلك ممكنًا. بعد المناولة، اغسل يديك جيدًا. ارجع إلى صحيفة بيانات السلامة (SDS) للحصول على معلومات السلامة الكاملة.

اتصل بنا

هل تحتاج إلى مصدر موثوق لـ 1-ميثيل-4-(4,4,5,5-رباعي ميثيل-1,3,2-ديوكسابورولان-2-ييل)-1H-بيرازول لحملة اقتران سوزوكي-ميورا، أو تخليق مثبط الكيناز، أو برنامج اكتشاف الأدوية؟ تقدم Cosperpharm أسعارًا تنافسية وشحنًا عالميًا ودعمًا فنيًا سريع الاستجابة. اتصل بنا اليوم للحصول على عرض أسعار أو لمناقشة متطلبات مشروعك.