1- (3-كلوروفينيل) -4- (3-كلوروبروبيل) بيبرازين هيدروكلوريد

1- (3-كلوروفينيل) -4- (3-كلوروبروبيل) بيبيرازين هيدروكلوريد هو شوائب صيدلانية وسيطة ذات صلة بالعملية تستخدم على نطاق واسع في تحضير ترازودون المضاد للاكتئاب، وكذلك نيفازودون وغيره من العوامل النشطة في الجهاز العصبي المركزي. كمركب أريلبيبيرازين، يعمل هيدروكلوريد 1- (3-كلوروفينيل) -4- (3-كلوروبروبيل) كسلائف مؤلكلة توفر السلسلة الجانبية 3-كلوروبروبيل إلى النوى الحلقية غير المتجانسة مثل سقالة تريازولوبيريدينون من ترازودون أو وحدة كلورو فينيل بيبرازين من نيفازودون. في السياقات التنظيمية، تم تعيين 1-(3-كلوروفينيل)-4-(3-كلوروبروبيل) بيبيرازين هيدروكلوريد رسميًا على أنه Trazodone Impurity F في معايير دستور الأدوية الأوروبي وكمركب A المرتبط بـ Nefazodone، وهو بمثابة معيار مرجعي إلزامي لمراقبة جودة API ودراسات التدهور القسري. يضمن شكل ملح هيدروكلوريد 1-(3-كلوروفينيل)-4-(3-كلوروبروبيل) بيبرازين هيدروكلوريد التعامل المريح، مع قابلية الذوبان المائي التي تتيح استخدامه في فحوصات ربط المستقبلات لفحص يجند 5-HT1A و5-HT2A، بالإضافة إلى التحقق من صحة طريقة HPLC التحليلية لمصنعي مواد أدوية الترازودون في جميع أنحاء العالم.

معلمات المنتج

معلومات السلامة

1.بيانات المخاطر

H315: يسبب تهيج الجلد.

H319: يسبب تهيجًا خطيرًا للعين.

H335: قد يسبب تهيج الجهاز التنفسي.

H302: ضار إذا تم ابتلاعه (يختلف حسب التركيبة).

R20/21/22: ضار عند الاستنشاق، عند ملامسة الجلد، وفي حالة البلع.

2. البيانات التحذيرية

P261: تجنب استنشاق الغبار.

P264: اغسل الجلد جيدًا بعد المناولة.

P280: ارتداء القفازات الواقية / حماية العين / حماية الوجه.

P305+P351+P338: في حالة وجوده في العين - اشطفه بحذر بالماء لعدة دقائق، وأزل العدسات اللاصقة إذا كانت موجودة، واستمر في الشطف.

P302+P352: في حالة ملامسته للجلد - يُغسل بكمية كبيرة من الماء.

P332+P313: في حالة حدوث تهيج في الجلد - احصل على المشورة/العناية الطبية.

P337+P313: إذا استمر تهيج العين - احصل على المشورة/الرعاية الطبية.

P362+P364: خلع الملابس الملوثة وغسلها قبل إعادة استخدامها.

3. رموز السلامة

S26: في حالة ملامسة العينين، اشطفهما فورًا بالكثير من الماء واطلب المشورة الطبية.

S37/39: ارتداء القفازات المناسبة وحماية العين/الوجه.

S24/25: تجنب ملامسة الجلد والعينين.

ضمان جودة المنتج

تحتفظ Cosperpharm بنظام صارم لضمان الجودة لـ 1-(3-كلوروفينيل)-4-(3-كلوروبروبيل) هيدروكلوريد البيبرازين الذي يلبي توقعات كل من التصنيع الصيدلاني الوسيط والتطبيقات القياسية المرجعية:

1. الإصدار التحليلي الشامل

تخضع كل دفعة للاختبار وفقًا للمواصفات المحددة: نقاء HPLC (≥98% للدرجة التجارية؛ ≥97% للدرجة المرجعية)، ونقطة الانصهار (198-203 درجة مئوية، مضاءة)، والمحتوى المائي (كارل فيشر)، وتحليل المذيبات المتبقية (GC)، والتحقق من المظهر (مسحوق أبيض إلى أبيض مصفر). حيثما ينطبق ذلك، يتم توفير تأكيد LC-MS للهوية الجزيئية. يضمن التحقق من الشكل المادي أن المادة عبارة عن مسحوق بلوري - وليس زيتًا - كما هو مطلوب للتعامل المتسق.

2. إمكانية تتبع الدفعة الكاملة

بدءًا من شراء المواد الخام (1-(3-كلوروفينيل) بيبرازين و1-برومو-3-كلوروبروبان من موردين مؤهلين) وحتى الألكلة وتكوين الملح والتبلور والتجفيف والتعبئة النهائية، يتم توثيق كل خطوة ويمكن تتبعها بالكامل. تتلقى كل دفعة رقمًا فريدًا من نوعه مع عينات الاحتفاظ التي يتم الاحتفاظ بها وفقًا لإجراءات الجودة الخاصة بشركة Cosperpharm.

3. برنامج مراقبة الاستقرار

يتم إجراء دراسات الاستقرار الجارية في ظل الظروف الموصى بها للتراث الثقافي غير المادي (التخزين طويل الأجل عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية؛ والتسريع عند درجة حرارة 25 درجة مئوية/60% رطوبة نسبية أو 40 درجة مئوية/75% رطوبة نسبية حسب الاقتضاء) على دفعات تمثيلية. يتم تحديث ملخصات الاستقرار بانتظام، مع توفر حزم البيانات الكاملة لدعم التقديمات التنظيمية للعملاء.

4. الوثائق جاهزة للاستخدام التنظيمي

تشتمل كل شحنة على شهادة تحليل (COA) تتضمن بيانات نقاء وبيانات مادية خاصة بالدفعة. بالنسبة للعملاء الذين يحتاجون إلى شهادة المواد المرجعية لملفات ANDA، توفر Cosperpharm حزم وثائق جاهزة لـ DMF، وتقارير التحقق من صحة الطريقة، وبيانات الاستقرار، واتفاقيات الجودة المخصصة عند الطلب. وثائق جامعة جنوب المحيط الهادئ والدكتوراه يورو. محاذاة المعايير متاحة.

5. حقوق التدقيق المستقلة

نرحب بالعملاء المؤهلين لمراجعة منشآت التصنيع ومراقبة الجودة التابعة لشركة Cosperpharm. يرجى الاتصال بفريقنا التنظيمي لتحديد موعد لإجراء التدقيق. شهادة ISO ووثائق الامتثال متاحة عند الطلب.

سيناريوهات التطبيق

1. تصنيع ترازودون API

هذا المركب هو الوسيط المؤلكلة الأساسي لتخليق الترازودون. يتم تسليم سلسلة 3-كلوروبروبيل إلى 1,2,4-تريازولو[4,3-أ]بيريدين-3(2H)-نواة واحدة عن طريق الاستبدال المحب للنواة، مما يؤدي إلى إنشاء المنتج المؤلكل N-2 الذي ينتج ترازودون بعد التفصيل النهائي. توفر Cosperpharm هذا الوسيط للشركات المصنعة العامة ومديري التسويق الذين ينتجون واجهة برمجة التطبيقات النهائية.

2.نيفازودون متوسط

في تخليق نيفازودون، يعمل هذا المركب كمقدمة للسلسلة الجانبية 3-كلوروبروبيلبيبيرازين، والتي تخضع لتفاعلات اقتران لاحقة لتجميع البنية الجزيئية الكاملة.

3.Trazodone النجاسة F المعيار المرجعي

تم تصنيف هذا المركب رسميًا باسم Trazodone Impurity F (Ph. Eur.)، وهو معيار مرجعي إلزامي لتحديد سمات الشوائب، واختبار مراقبة الجودة (QC)، ومراقبة استقرار مادة عقار الترازودون ومنتجات الدواء. تتطلب ملفات ANDA هذا المعيار المرجعي لتقديمه التنظيمي.

4. مركب نيفازودون المرتبط أ

يُعرف المركب أيضًا باسم Nefazodone المرتبط Compound A، الذي يخدم وظيفة قياسية مرجعية مماثلة لبرامج جودة nefazodone هيدروكلوريد API.

5. تطوير الطريقة والتحقق من صحتها

يتطلب تطوير الطريقة التحليلية لاختبار نقاء HPLC/UPLC لـ trazodone API معيار الشوائب هذا للتحقق من صحة الطريقة، ودراسات الخصوصية، وتحديدات LOD/LOQ، واختبار مدى ملاءمة النظام. يستخدم أيضًا لتطوير طريقة TLC.

6. دراسات التدهور القسري

يستخدم كعلامة شوائب في دراسات التحلل القسري (الإجهاد التأكسدي، الحراري، الضوئي، المائي) لتأكيد قوة الإشارة إلى الثبات للطرق التحليلية ومراقبة مسارات تكوين الشوائب أثناء ظروف الإجهاد.

7. فحوصات ربط المستقبلات

تم التحقيق في تقارب الارتباط في مستقبلات السيروتونين 5-HT1A و5-HT2A (قيم دون النانومولية إلى قيم الكي النانومولية المنخفضة للمشتقات المحسنة). يتم استقلاب البنية الأصلية أيضًا في الجسم الحي إلى 1-(م-كلوروفينيل) بيبيرازين (mCPP)، وهو مستقلب نشط دوائيًا مسؤول عن بعض تأثيرات هرمون السيروتونين للترازودون.

8. مكتبة التوليف النيوكليوفيلية البديلة

يخضع الكلور الطرفي الموجود في سلسلة البروبيل لاستبدال محب للنواة مع الأمينات والثيول والأزيدات والألكوكسيدات، مما يتيح بناء مكتبات مركبة متنوعة قائمة على البيبرازين لاكتشاف أدوية الجهاز العصبي المركزي. يعد المركب ذا قيمة خاصة في توليد بروابط 5-HT2C الجديدة ومُعدِّلات مستقبلات السيروتونين ذات الصلة.

9. تطوير العمليات وتوسيع نطاقها

يستخدم كيميائيو العمليات الصيدلانية هذا الوسيط لتحسين التفاعل، ورسم خرائط مصير الشوائب، وتطوير مسار التصنيع التجاري. توفر Cosperpharm بيانات التوصيف ودعم العمليات لتوسيع النطاق بسلاسة.

اتصل بنا

يعد الحصول على 1- (3-كلوروفينيل) -4- (3-كلوروبروبيل) بيبيرازين هيدروكلوريد في المختبر أو خط الإنتاج أمرًا سهلاً.