سيتافلوكساسين

سيتافلوكساسين دواء جديد‑جيل، واسع‑مضاد حيوي من مجموعة الفلوروكينولون عن طريق الفم معتمد لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية. بصفته مضادًا حيويًا من الفلوروكينولونات، يثبط سيتافلوكساسين بشكل فعال نشاط جيراز الحمض النووي البكتيري وتوبويزوميراز الرابع، وهي إنزيمات مهمة لتكاثر الحمض النووي البكتيري. يتم توفير سيتافلوكساسين كمادة صلبة بلورية بنقاء≥98%. يساهم البديل الحلقي الحلزوني الفريد الموجود في الموضع C7 للسيتافلوكساسين في تعزيز نشاطه ضد الفلوروكينولون.‑سلالات مقاومة. يتوفر Sitafloxacin أيضًا كمعيار مرجعي لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، وتطبيقات مراقبة الجودة، وملفات ANDA.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	سيتافلوكساسين
رقم كاس	127254-12-0
الصيغة الجزيئية	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
الوزن الجزيئي	409.81 جم / مول
مظهر	الأبيض جالصلبة البلورية
كثافة	1.63 ± 0.1 جم/سم3 (متوقع)
نقطة الغليان	629.2 ± 55.0 درجة مئوية (متوقع)
حالة التخزين	تخزينها في -20 درجة مئوية

 

نشاط مضاد للجراثيم

---

في إحدى الدراسات، أظهر السيفتازيديم نشاطًا متفوقًا مقارنةً بالسيبروفلوكساسين والأوفلوكساسين ضد غالبية البكتيريا سالبة الجرام بين أكثر من 5000 سلالة معزولة سريريًا. لقد أظهر فعالية أقوى من سبارفلوكساسين أو فليروكساسين أو أوفلوكساسين ضد المكورات العقدية الرئوية، S. pyogenes، المكورات العنقودية الذهبية الحساسة أو المقاومة للميثيسيلين أو الكينولون، المكورات العنقودية الجلدية، المكورات المعوية البرازية، أنواع الزائفة، الزانثوموناس الأليفاتيكا، المستدمية. الأنفلونزا، النيسرية البنية، والبكتيرويدس الهشة (MIC90:0.006)–3.13 μجم / مل؛ كتاب الكيمياء). كان السيفتازيديم هو المركب الأكثر نشاطًا ضد البكتيريا المعوية. نشاطه ضد الموراكسيلا (MIC90 = 0.025μجم/مل) وراكدة كالكوسيتيكوس (MIC90 = 0.39μجم / مل) كان مشابهًا لتلك الخاصة بالسبارفلوكساسين. أظهر سيبروفلوكساسين وتوسوفلوكساسين نشاطًا مكافئًا للسيفتازيديم ضد Klebsiella oxytoca، بينما أظهر سيبروفلوكساسين نشاطًا مشابهًا للسيفتازيديم ضد Proteus mirabilis. بالنسبة لجميع السلالات الأخرى التي تم اختبارها، أظهر السيفتازيديم نشاطًا متفوقًا مقارنة بالمضادات الحيوية المذكورة أعلاه (بما في ذلك اللوميفلوكساسين).

 

Pالحركية الضارة

---

أعطى المتطوعون الصحيون جرعة فموية واحدة من السيفتازيديم تتراوح من 25 إلى 200 ملغ، مما يدل على زيادات تعتمد على الجرعة في قيم Cmax (0.29–1.86 μجم/مل) وقيم AUC (1.52–12.03 μg·مل⁻¹·ح). في ظل ظروف الصيام، يكون عمر النصف (t₁/₂β) تراوحت من 4.40 إلى 5.02 ساعة؛ كان حجم التوزيع (VdSS) 1.46–1.96 لتر/كجم؛ حدث تركيز البلازما الذروة (tmax) عند 1.0–1.3 ساعة؛ والتخليص (CL) كان 28–32 مل/دقيقة. تراوح معدل الشفاء البولي خلال 48 ساعة من 69% إلى 74% من الجرعة المعطاة، وكان إفراز البراز يمثل 3% فقط. عند تناول جرعة 100 ملغ، كان معدل الارتباط ببروتين المصل حوالي 50%. لم تؤثر الإدارات المتعددة بشكل كبير على الحرائك الدوائية، مما يشير إلى انخفاض احتمال تراكم السيفتازيديم. المستقلب الأساسي هو مشتق استر الجلوكوزيد، ويشكل 30–38% من تركيز المصل و 5–12% من تركيز البول في الجرذان.

 

النشاط الحيوي

---

سيتافلوكساسين (DU6859a) هو مضاد حيوي فعال من الفلوروكينولون عن طريق الفم له نشاط في المختبر ضد مجموعة واسعة من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام، بما في ذلك الأنواع اللاهوائية ومسببات الأمراض غير النمطية. يستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والتهابات المسالك البولية.

 

اتصل بنا

---

هل تبحث عن Sitafloxacin المتميز لتصنيع الأدوية المضادة للبكتيريا أو لبرنامج التطوير التحليلي؟ Cosperpharm هو مصدرك الموثوق. تواصل مع فريقنا اليوم للحصول على الأسعار أو الوثائق أو الدعم الفني— نحن ملتزمون بتقديم الجودة والخدمة التي تتوقعها.