أوبيكابون (BIA 9-1067) هو مثبط قوي طويل المفعول من الجيل الثالث للكاتيكول-O-ميثيل ترانسفيراز (COMT) تم تطويره لعلاج مرض باركنسون والتقلبات الحركية. يتميز التركيب الجزيئي للأوبيكابون بوجود شاردة نيتروكاتيكول مرتبطة بحلقة ثنائي كلورو ثنائي ميثيل بيريدين N-أكسيد عبر جسر أوكساديازول، مما يتيح الارتباط العكسي بإنزيم COMT.
أوبيكابون هو مثبط COMT من الجيل الثالث المعتمد كعلاج مساعد لليفودوبا لمرضى مرض باركنسون الذين يعانون من التقلبات الحركية. من خلال تثبيط COMT المحيطي بشكل عكسي، يقلل Opicapone من تحويل ليفودوبا إلى 3-O-ميثيل دوبا، وبالتالي زيادة وإطالة مستويات ليفودوبا في البلازما وتحسين النتائج السريرية. يتيح المظهر طويل المفعول لـOpicapone تناول جرعات عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا، مما يوفر نظامًا مناسبًا مقارنة بمثبطات COMT السابقة. في الدراسات قبل السريرية، أظهر أوبيكابون تثبيطًا مستمرًا لـ COMT بقيم ED₅₀ أقل من 1.4 ملغم/كغم في الجرذان، مع استمرار التأثيرات لمدة تصل إلى 24 ساعة بعد جرعة واحدة. يُترجم هذا النشاط المطول للأوبيكابون إلى تعزيز مستدام للتوافر البيولوجي لليفودوبا وتقليل التقلبات الحركية، مما يجعله إضافة قيمة إلى الترسانة العلاجية لمرض باركنسون.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
أوبيكابون
رقم كاس
923287-50-7
الصيغة الجزيئية
C₁₅H₁₀Cl₂N₄O₆
الوزن الجزيئي
413.17 جم/مول
مظهر
ضوءصلب
كثافة
1.80 ± 0.1 جم/سم3
نقطة الغليان
701.1±70.0 درجة مئوية (متوقع)
طلب
يشار إلى الأوبيكابون للمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون (PD) كعلاج مساعد لليفودوبا / كاربيدوبا.
Uحكيم وDأوسيدج
الجرعة الموصى بها من الأوبيكابون هي 50 ملغ تؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة يوميا عند النوم. يجب على المرضى عدم تناول الطعام لمدة ساعة واحدة قبل تناول أوجينتيس وساعة واحدة على الأقل بعد تناوله. الجرعة الموصى بها للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل هي 25 ملغ تؤخذ عن طريق الفم يوميا عند النوم. يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.
إمكانية تتبع الدفعة الكاملة مع عينات الاحتفاظ. بدءًا من شراء المواد الخام وحتى التوليف والتعبئة النهائية، يتم توثيق كل خطوة بشكل كامل ويمكن تتبعها. تتلقى كل دفعة رقمًا فريدًا من نوعه مع عينات الاحتفاظ الكافية التي يتم الاحتفاظ بها وفقًا لإجراءات الجودة الخاصة بشركة Cosperpharm.
الوثائق جاهزة للتقديم التنظيمي. تتضمن كل شحنة شهادة تحليل (COA) تحتوي على بيانات النقاء والتوصيف الخاصة بالدفعة، وورقة بيانات سلامة المواد (SDS)، والوثائق الجمركية للتسليم الدولي.
اتصل بنا
هل تبحث عن Opicapone لتعزيز أبحاث مرض باركنسون أو برنامج تطوير الأدوية؟ Cosperpharm هو شريكك الموثوق به لمثبطات COMT عالية الجودة. اتصل بنا اليوم لمناقشة متطلباتك وطلب عرض أسعار.
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط. سياسة الخصوصية