Midostaurin (CAS 120685-11-2) هو مثبط إندولوكاربازول متعدد الكيناز الاصطناعي ومشتق من المنتج الطبيعي ستوروسبورين. كيميائيًا، الميدوستورين هو N-بنزويل-ستاوروسبورين، ويتميز بوجود إندولوكاربازول متعدد الحلقات المعقد مع بديل البنزويل في موضع النيتروجين في شاردة السكر.
ميدوستورين هو API صيدلاني محوري ومعيار مرجعي تحليلي في علاج الأورام الدموية الخبيثة، ويعمل كمثبط متعدد الأهداف لتيروزين كيناز مع أنشطة قوية مضادة لتولد الأوعية الدموية ومضادة للأورام. باعتباره أول مثبط لـ FLT3 معتمد لعلاج سرطان الدم النخاعي المزمن (AML)، تتم الإشارة إلى Midostaurin بالاشتراك مع تحريض السيتارابين والداونوروبيسين القياسي والعلاج الكيميائي توحيد السيتارابين للمرضى البالغين الذين تم تشخيصهم حديثًا بمرض AML الإيجابي لطفرة FLT3. يعمل Midostaurin أيضًا كعلاج لكثرة الخلايا البدينة الجهازية العدوانية (ASM) وكثرة الخلايا البدينة الجهازية مع الأورام الدموية المرتبطة بها (SM-AHN) وسرطان الدم في الخلايا البدينة (MCL). Midostaurin لديه الوزن الجزيئي 570.64 جم / مول ويظهر كمادة صلبة، مع درجات نقاء متاحة من≥98% إلى >99%. يتم تزويد Midostaurin ببيانات توصيف تفصيلية ويعمل بمثابة واجهة برمجة التطبيقات (API) لإنتاج Rydapt® التجاري ومعيار مرجعي لتطوير الأساليب التحليلية وتطبيقات مراقبة الجودة.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
ميدوستورين
رقم كاس
120685-11-2
الصيغة الجزيئية
C₃₅H₃₀N₄O₄
الوزن الجزيئي
570.64 جم/مول
مظهر
صلب
حالة التخزين
-20 درجة مئوية
طلب
يُظهر Midostaurin خصائص مضادة للتكاثر عن طريق تثبيط بروتين كيناز C ومستقبل مجال إدراج كيناز ومجموعة C.
النشاط الحيوي
ميدوستورين (pkc412، CGP 41251) هو مثبط كيناز متعدد الأهداف يعمل علىPKCα/β/γ, سيك, فليك-1, أكت, PKA, ج-عدة, ج-الاب, ج-Src, FLT3, PDFRβوفيجفر1/2,IC50ل80-500 نانومتر.
في الدراسات الحية
بالإضافة إلى تثبيط تكاثر الخلايا السرطانية بشكل مباشر (من خلال العمل على PKCs)، يقوم Midostaurin (pkc412) أيضًا بقمع نمو الورم عن طريق تثبيط تكوين الأوعية الدموية للورم (من خلال العمل على كينازات التيروزين لمستقبلات VEGF). يعمل Midostaurin (pkc412) بالتآزر مع العوامل السامة للخلايا، بما في ذلك دوكسوروبيسين وسيكلوفوسفاميد وسيسبلاتين وجيمسيتابين، وقد يساهم التأثير المضاد لتولد الأوعية الناتج في مكافحة ورم خبيث ونشاط واسع النطاق مضاد للورم. يتم تناول ميدوستورين (pkc412) عن طريق الفم، بجرعة قصوى يمكن تحملها تزيد عن 300 ملغم/كغم.
اتصل بنا
هل أنت مهتم بـ Midostaurin لبرنامج مكافحة غسيل الأموال (AML) أو سرطان الخلايا البدينة API (API) الخاص بك، أو الاحتياجات القياسية المرجعية للشوائب، أو أبحاث مثبطات الكيناز؟ Cosperpharm على استعداد لدعم مشروعك. اتصل بفريقنا اليوم للحصول على عرض أسعار أو وثائق فنية أو لمناقشة متطلباتك المحددة—نحن هنا لمساعدتك على النجاح.
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط. سياسة الخصوصية