معتدلاً-صاحب (حزب تاي راك تاي)-أوه

يعتبر Fmoc-His(Trt)-OH (CAS 109425‑51‑6) هو مشتق الهستيدين المحمي N‑α‑Fmoc/Nᵢₘ-trityl المفضل لتخليق الببتيد في الطور الصلب من Fmoc (SPPS). يعتبر Fmoc-His(Trt)-OH هو لبنة البناء المفضلة لدمج بقايا الهستيدين في Fmoc SPPS، حيث توفر مجموعة Trt ثباتًا قويًا للبيبريدين مع تمكين الانقسام الحمضي الخفيف. بالمقارنة مع Fmoc-His(Boc)-OH، يوفر Fmoc-His(Trt)-OH فعالية من حيث التكلفة وإزالة الحماية المتزامنة بشكل مبسط. علاوة على ذلك، تتميز الدرجات الممتازة من Fmoc-His(Trt)-OH بشوائب ثنائية الببتيد ≥0.1% (a/a) ونقاء مضاد للضوء ≥99.8%، مما يضمن نقاء الببتيد الخام العالي واتساق الدفعة إلى الدفعة لكل من البحث والتطوير وإنتاج cGMP. بوزن جزيئي يبلغ 619.71 جم/مول ويتم توفيره كمسحوق أبيض إلى أبيض مصفر، يعد Fmoc-His(Trt)-OH هو حجر الأساس المفضل للباحثين والمصنعين الذين يحتاجون إلى دمج الهستيدين بشكل موثوق في الببتيدات الاصطناعية.

معلمات المنتج

لماذا كوسبيرفارم؟

عندما يتطلب الببتيد المحتوي على الهيستيدين الحد الأدنى من السباق والحد الأقصى من كفاءة الاقتران، فإن Cosperpharm توفر Fmoc-His(Trt)-OH بالنقاء والتوثيق وموثوقية التوريد التي يحتاجها عملاء الأدوية.

يبدأ دمج الهستيدين بمجموعة الحماية المناسبة. تعتبر السلسلة الجانبية للهيستيدين إيميدازول عرضة للسباق والتفاعلات الجانبية أثناء تخليق الببتيد. يتميز Fmoc-His(Trt)-OH بمجموعة حماية التريتيل الضخمة (Trt)، والتي تعمل بشكل فعال على منع السباق وNπ –Nτ tautomerization أثناء التنشيط والاقتران. أي شوائب أو حماية غير صحيحة في هذه الكتلة الأساسية سوف تؤثر على جودة الببتيد. يشتمل بروتوكول الإطلاق التحليلي الخاص بـ Cosperpharm على نقاء HPLC (≥99.0%)، ونقاء مضاد للضوء (≥99.8% a/a)، وشوائب ثنائية الببتيد (≥0.1%)، ومحتوى الماء (Karl Fischer)، وتأكيد الهوية - لأن سلامة الهيستيدين والببتيد لديك تعتمد على جودة هذه الكتلة الأساسية.

الوثائق التي تدعم الإيداعات التنظيمية الخاصة بك. تتضمن كل شحنة شهادة تحليل (COA) تحتوي على بيانات النقاء والتوصيف الخاصة بالدفعة، وورقة بيانات سلامة المواد (SDS)، والوثائق الجمركية للتسليم الدولي. بالنسبة للعملاء الذين يقومون بتصنيع علاجات الببتيد المحتوية على الهيستيدين، توفر Cosperpharm حزم وثائق جاهزة لـ DMF، وتقارير التحقق من صحة الطريقة، وبيانات الاستقرار، واتفاقيات الجودة المخصصة عند الطلب.

مرونة العرض في جميع مراحل التطوير. تقوم Cosperpharm بتزويد Fmoc-His(Trt)-OH بكميات تتراوح من 1 جم إلى 50 جم لفحص الببتيد وتطوير الطريقة، إلى دفعات من 100 جم إلى 500 جم للتحقق من صحة العملية، إلى براميل سعة 25 كجم لتصنيع الببتيد التجاري. يتم شحن عينات البحث والتطوير خلال 5-7 أيام عمل؛ يتم شحن الطلبات بالجملة خلال 2-3 أسابيع.

الدعم الفني لسلسلة SPPS الكاملة. يمكن لفريق كيمياء الببتيد لدينا تقديم المشورة بشأن ظروف الاقتران المحسنة لبقايا الهيستيدين، والطرق التحليلية للكشف عن السباق، والإزالة المتزامنة لـ Trt ومجموعات حماية السلسلة الجانبية أثناء انقسام TFA - لأننا عملنا على نطاق واسع مع هذا الحمض الأميني المحمي عبر حملات تصنيع الببتيد المتعددة.

وصول عالمي بأسعار شفافة. تقوم Cosperpharm بالشحن إلى الشركات المصنعة للمستحضرات الصيدلانية وCROs ومؤسسات البحث الأكاديمي في جميع أنحاء العالم، مع تضمين الوثائق الجمركية الكاملة. يتم تطبيق الخصومات على الحجم بمقاييس الكيلوجرام، ونقوم بإبلاغ المهل الزمنية مقدمًا - بدون رسوم مخفية، ولا تأخيرات غير متوقعة.

الطريق الاصطناعية

التوليف عن طريق حماية التريتيل للإيميدازول تليها حماية Fmoc

يتم تصنيع Fmoc-His(Trt)-OH من خلال استراتيجية حماية مكونة من خطوتين، مع حماية السلسلة الجانبية للإيميدازول أولاً (Trt) متبوعة بحماية N‑α‑Fmoc:

الخطوة 1 - حماية التريتيل للهيستيدين: يتفاعل L-الهيستيدين مع كلوريد التريتيل (Trt-Cl) في وجود قاعدة مثل ثلاثي إيثيل أمين أو DIEA في مذيب مناسب (على سبيل المثال، DMF أو DCM). تقوم مجموعة التريتيل بحماية Nᵢₘ (τ‑نيتروجين) بشكل انتقائي لحلقة الإيميدازول، لتشكل Nᵢₘ‑trityl‑L-histidine.

الخطوة 2 - حماية Fmoc: تتم حماية مجموعة N-α-amino من Nᵢₘ-trityl-L-histidine باستخدام Fmoc-Cl أو Fmoc-OSu تحت ظروف Schotten-Baumann (قاعدة مائية/خليط مذيب عضوي). يتم الحفاظ على الرقم الهيدروجيني عند 8-9، ويقلب التفاعل حتى تكتمل الحماية.

الخطوة 3 - التحميض والتنقية: يتم تحميض خليط التفاعل إلى درجة حموضة 2-3، ويتم استخلاص المنتج إلى مذيب عضوي. تتم تنقية المنتج الخام عن طريق إعادة البلورة أو التحليل الكروماتوغرافي العمودي لتحقيق نقاوة HPLC بنسبة ≥99.0%.

شروط التخزين

قم بتخزين Fmoc-His(Trt)-OH في حاوية محكمة الغلق عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية (تخزين طويل الأجل) أو +20 درجة مئوية (تخزين قصير الأجل) في منطقة نظيفة وجافة وجيدة التهوية. حافظ على الحاوية محمية من الضوء والرطوبة. المركب استرطابي ويجب حمايته من الرطوبة الجوية. للتخزين طويل الأمد (> 12 شهرًا)، يوصى بالتخزين عند -20 درجة مئوية تحت جو خامل. لا تخزن بالقرب من عوامل مؤكسدة قوية أو قواعد قوية أو مصادر اشتعال.

مدة الصلاحية: عادة 2-3 سنوات عند تخزينها عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية في حاوية مغلقة تحت جو خامل. تتوفر بيانات الاستقرار المتسارعة وملخصات الاستقرار طويل المدى عند الطلب لدعم الملفات التنظيمية.

التعامل مع الاحتياطات: استخدم في غطاء الدخان عند الاقتضاء. ارتد قفازات مقاومة للمواد الكيميائية، ونظارات واقية، ومعطف المختبر. تجنب توليد الغبار. لا تأكل أو تشرب أو تدخن في مناطق العمل. بعد المناولة، اغسل يديك جيدًا. ارجع إلى صحيفة بيانات السلامة (SDS) للحصول على معلومات السلامة الكاملة.

اتصل بنا

هل تحتاج إلى Fmoc-His(Trt)-OH لتخليق الببتيد الغني بالهيستيدين أو حملة إنتاج cGMP؟ Cosperpharm هي شريكك الموثوق به للأحماض الأمينية عالية النقاء المحمية بـ Fmoc مع وثائق شاملة وخيارات إمداد مرنة. اتصل بنا اليوم لطلب عرض أسعار، أو الحصول على شهادة تحليل، أو مناقشة متطلبات التوليف والتعبئة المخصصة. فريق دعم العملاء المخصص لدينا جاهز للمساعدة في مواصفات المنتج والوثائق التنظيمية وتنسيق الشحن. بدءًا من مرحلة الأبحاث المبكرة وحتى التصنيع التجاري، نحن هنا لدعم نجاحك.