معتدلاً-جلي-جلي-أوه

معتدلاً-جلي-جلي-أوه هو مكون رابط ثنائي الببتيد متعدد الاستخدامات يستخدم على نطاق واسع في بناء أنظمة رابط ADC القابلة للانقسام للبروتين لأبحاث علاج السرطان المستهدفة. في تطوير ADC، يعمل Fmoc-Gly-Gly-OH بمثابة مقدمة محمية لرابط Gly-Gly ثنائي الببتيد - وهو تسلسل يتم التعرف عليه بشكل انتقائي وتقسيمه بواسطة البروتياز الليزوزومي مثل الكاثيبين ب، مما يتيح إطلاق الحمولات السامة للخلايا داخل الخلايا الخاضعة للرقابة داخل الخلايا السرطانية المستهدفة بعد استيعاب ADC. تحمي مجموعة Fmoc من Fmoc-Gly-Gly-OH أمين N-terminal أثناء التخليق ويمكن إزالته في ظل ظروف أساسية خفيفة (20% بيبيريدين في DMF) عندما يكون الرابط جاهزًا للاقتران بجسم مضاد. يتيح الهيكل الصغير والمرن لـ Fmoc-Gly-Gly-OH حركية الانقسام الأنزيمية الفعالة وكفاءة تحميل الدواء العالية، مما يجعل Fmoc-Gly-Gly-OH لبنة بناء مثالية لكل من تطبيقات ADC في المختبر وفي الجسم الحي. بالإضافة إلى تطبيقات ADC، يتم استخدام Fmoc-Gly-Gly-OH أيضًا ككتلة بناء ثنائية الببتيد محمية في SPPS، حيث يقلل دمجها من عدد خطوات الاقتران المطلوبة ويحسن كفاءة التوليف للتسلسلات التي تحتوي على نماذج Gly-Gly. يتوفر Fmoc-Gly-Gly-OH بنقاء HPLC بنسبة ≥98% من Cosperpharm، مع توصيف تحليلي كامل وإمكانية تتبع الدفعات لدعم كل من الاكتشاف على نطاق البحث والتصنيع بدرجة GMP.

معلمات المنتج

مزايا المنتج

1. رابط ADC قابل للانقسام البروتيني. يعد Fmoc-Gly-Gly-OH مكونًا رئيسيًا لبناء روابط قابلة للانقسام في اتحادات الأدوية المضادة للأجسام المضادة. يتم التعرف على تسلسل ثنائي الببتيد Gly-Gly بشكل انتقائي وتقسيمه بواسطة البروتياز الليزوزومي مثل الكاثيبين ب، مما يتيح إطلاق الحمولات السامة للخلايا داخل الخلايا الخاضعة للرقابة داخل الخلايا السرطانية المستهدفة بعد استيعاب ADC. تقلل آلية إطلاق الدواء المستهدفة هذه من السمية غير المستهدفة وتعزز الفعالية العلاجية - مما يجعل Fmoc-Gly-Gly-OH لبنة أساسية لتطوير الجيل التالي من ADC.

2. الوظيفة المزدوجة: ADC Linker وSPPS Building Block. يتميز Fmoc-Gly-Gly-OH بوظيفته المزدوجة. في تطوير ADC، تحمي مجموعة Fmoc أمين N-terminal أثناء تخليق الرابط ويمكن إزالته في ظل ظروف أساسية خفيفة عندما يكون جاهزًا لاقتران الجسم المضاد. في تخليق الببتيد، يمكن دمج Fmoc-Gly-Gly-OH مباشرة في سلاسل الببتيد المتنامية كوحدة ثنائي الببتيد - مما يقلل عدد خطوات الاقتران ويحسن كفاءة التوليف للتسلسلات التي تحتوي على أشكال Gly-Gly.

3. الهيكل الصغير والمرن يتيح الانقسام الفعال. يتيح العمود الفقري الصغير والمرن للثنائي الببتيد لـ Fmoc-Gly-Gly-OH الوصول السريع للبروتياز الليزوزومي إلى موقع الانقسام، مما يضمن حركية إطلاق الدواء الفعالة. يفتقر تسلسل الجلايسين-الجليكاين إلى سلاسل جانبية ضخمة يمكن أن تعيق التعرف الأنزيمي بشكل جامد، مما يجعل Fmoc-Gly-Gly-OH واحدًا من أكثر أشكال الوصلات القابلة للانقسام موثوقية واستخدامًا على نطاق واسع في تصميم ADC.

4. درجة نقاء عالية مع مستويات شوائب منخفضة جدًا. توفر Cosperpharm Fmoc-Gly-Gly-OH بدرجة نقاء HPLC تبلغ ≥98% بشكل قياسي، مع درجات نقاء أعلى (≥99% أو حتى ≥99.98%) متاحة عند الطلب. يتم تصنيع المركب بمستويات منخفضة جدًا من المنتجات الثانوية ثنائية الببتيد، والأحماض الأمينية الحرة، وشوائب حمض الأسيتيك - مما يضمن الحصول على ملفات تفاعل نظيفة والحد الأدنى من عبء التنقية في اتجاه مجرى النهر.

5. فائدة واسعة في علاج السرطان المستهدف. يستخدم Fmoc-Gly-Gly-OH على نطاق واسع في تطوير اتحادات أدوية الأجسام المضادة لأبحاث علاج السرطان المستهدفة. ويسهل تطبيقه الإطلاق المتحكم فيه للحمولات السامة للخلايا في كل من النماذج التجريبية في المختبر وفي الجسم الحي، مما يجعله أداة متعددة الاستخدامات لاكتشاف ADC وتحسينه عبر مجموعة من أهداف السرطان.

6. ذوبان ممتاز في المذيبات العضوية. يُظهر Fmoc-Gly-Gly-OH قابلية ذوبان ممتازة في DMF (0.3 جم في 2 مل DMF)، وDMSO (10 مم)، والميثانول - أنظمة المذيبات الشائعة المستخدمة في كل من تخليق الببتيد وبناء رابط ADC. يمكّن ملف تعريف الذوبان هذا تفاعلات الاقتران عالية التحميل وسير عمل التوليف الفعال دون مشاكل الهطول.

الروتين الاصطناعي

الإجراء العام لتصنيع N-fluoromethoxycarbonyl-glycylglycine باستخدام الديجليسين و9-فلوروميثيل كلوروفورمات كمواد أولية هو كما يلي: أضف 15 مل من الديوكسان إلى خليط من الديجليسين (1 مللي مول) و9-فلوروميثيل كلوروفورمات (1.2 مللي مول)، ثم قم بتبريده إلى 0 درجة مئوية، ثم أضف ببطء حجم مساوٍ من محلول Na₂CO₃ 1 مولار. حرك خليط التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة 12 ساعة. مراقبة تقدم التفاعل بواسطة التحليل اللوني للطبقة الرقيقة (TLC)؛ عند الانتهاء، تحمض الحل مع 1 M حمض الهيدروكلوريك إلى الرقم الهيدروجيني 4-5. استخراج خليط التفاعل مع خلات الإيثيل (3 × 70 مل) عند 0 درجة مئوية. اجمع بين المراحل العضوية، وجففها بكبريتات الصوديوم اللامائية، وركزها تحت ضغط مخفض لإنتاج N-fluoromethoxycarbonyl-glycylglycine النقي بإنتاجية قدرها 89%.

شروط التخزين

قم بتخزين Fmoc-Gly-Gly-OH في حاوية مغلقة بإحكام تحت جو خامل (النيتروجين أو الأرجون) عند -20 درجة مئوية للتخزين طويل الأجل أو عند 2-8 درجة مئوية (مبردة) للتخزين قصير المدى (حتى 6 أشهر). للاستخدام المختبري، يكون التخزين عند درجة حرارة 0-10 درجة مئوية أو 2-8 درجة مئوية مقبولاً. احتفظ بالحاوية جافة ومحمية من الضوء ومخزنة في منطقة نظيفة وجيدة التهوية بعيدًا عن العوامل المؤكسدة القوية ومصادر الرطوبة. Fmoc-Gly-Gly-OH حساس للرطوبة وحساس للحرارة - يوصى بشدة بالتخزين المجفف تحت غاز خامل. اسمح للحاوية المغلقة بالوصول إلى درجة الحرارة المحيطة قبل فتحها لتقليل تكثيف الرطوبة [10†L8-L9] [11†L7-L10] [12†L13-L14].

مدة الصلاحية: 2-3 سنوات عند تخزينها عند -20 درجة مئوية في حاوية مغلقة تحت جو خامل؛ 6-12 شهرًا عند تخزينه في درجة حرارة 2-8 درجة مئوية.

التعامل مع الاحتياطات: استخدم فقط في غطاء الدخان. ارتد قفازات مقاومة للمواد الكيميائية (تم اختبارها وفقًا للمعيار EN 374 أو ما يعادله)، ونظارات السلامة، ومعطف المختبر. تجنب توليد الغبار أو الهباء الجوي. لا تأكل أو تشرب أو تدخن في مناطق العمل. بعد المناولة، اغسل يديك جيدًا. يجب إزالة الملابس الملوثة وغسلها قبل إعادة استخدامها. ارجع إلى صحيفة بيانات السلامة (SDS) للحصول على معلومات السلامة الكاملة.

ملاحظة خاصة لتطبيقات ADC: عند فتح حاويات Fmoc-Gly-Gly-OH لتركيب رابط ADC، اعمل في بيئة منخفضة الرطوبة (صندوق القفازات أو الصندوق الجاف) لمنع امتصاص الرطوبة، مما قد يؤثر على كفاءة أداة التوصيل وجودة المنتج.

اتصل بنا

هل تحتاج إلى مصدر موثوق به لـ Fmoc-Gly-Gly-OH لتطوير رابط ADC أو مشروع تخليق الببتيد؟ توفر Cosperpharm وحدات بناء ثنائية الببتيد عالية النقاء مع الوثائق التحليلية ومرونة التوريد والخبرة الفنية التي يعتمد عليها مصنعو الأدوية والمنظمات البحثية. بدءًا من الكميات البحثية لدراسات إثبات المفهوم وحتى الشحنات السائبة لتصنيع ADC التجاري، فإن فريقنا على استعداد لتقديم الأسعار التفصيلية والمهل الزمنية ودعم الوثائق. تواصل معنا اليوم لمناقشة متطلباتك.