معتدلاً-غلو-أوتبو

معتدلاً-غلو-أوتبو عبارة عن لبنة بناء محمية بشكل انتقائي تستخدم على نطاق واسع في تخليق الببتيد ذو الطور الصلب من Fmoc لإدخال بقايا حمض الجلوتاميك في تسلسلات الببتيد. يتم تقدير Fmoc-Glu-OtBu بشكل خاص لتحضير ببتيدات γ-glutamyl، حيث يشارك الكربوكسيل ذو السلسلة الجانبية في روابط تشبه الببتيد، وكذلك لتطبيقات تخليق المكتبة حيث يكون الكشف الانتقائي لمجموعات الحماية مطلوبًا. في Fmoc-Glu-OtBu، تتم حماية مجموعة α-amino بواسطة مجموعة Fmoc ذات العلامة الأساسية، في حين تتم حماية السلسلة الجانبية γ-carbboxyl باعتبارها إستر ثلاثي بوتيل ذو علامة حمضية. بعد تكثيف سلسلة الكربوكسيل الجانبية بأمين أو كحول مناسب، يمكن الكشف عن وظائف γ-amino والكربوكسيل بشكل انتقائي - مع إزالة 20% بيبيريدين في DMF لمجموعة Fmoc، و50% TFA في DCM لإزالة tBu ester - مما يسهل تخليق بنيات الببتيد المعقدة. باعتباره لبنة بناء قياسية لـ Fmoc SPPS، تم تصنيع Fmoc-Glu-OtBu تحت مستوى الجودة 200 وهو متوافق تمامًا مع منصات تخليق الببتيد الآلية واليدوية.

معلمات المنتج

ضمان الجودة في Cosperpharm

تخضع كل دفعة إلى:

  كروماتوغرافيا الغاز (GC) – النقاء ≥97.0%

  المعايرة غير المائية – النقاء ≥97.0%

  معامل الانكسار – التحليل التأكيدي

  ¹H NMR – التحقق الهيكلي

  المظهر - سائل شفاف عديم اللون إلى أصفر فاتح إلى برتقالي فاتح

شهادة توثيق البرامج الشاملة وصحيفة بيانات سلامة المواد (مع معلومات GHS الكاملة) وشهادة المنشأ تصاحب كل شحنة.

الطريق الاصطناعية

(1) قم بتحضير خليط من حمض الجلوتاميك-5-ثالثي-بوتيل إستر (Glu(OtBu)) وحمض الجلوتاميك-1-ثالثي-بوتيل إستر (Glu-OtBu): في دورق ثلاثي المنافذ سعة 2000 مل، أضف 581 جم من أسيتات ثالثي بوتيل و147 جم من حمض الجلوتاميك، حرك، وأضف تدريجيًا 100 مل من حمض البيركلوريك، وتفاعل عند 20 درجة مئوية لمدة 48 ساعة، يبرد إلى 0 درجة مئوية، ثم يضاف 600 مل من الماء ويعادل باستخدام Na₂CO₃ إلى درجة الحموضة 8-9. قم بإجراء فصل السائل، واغسل ثلاث مرات بمحلول مائي 100 مل 1% Na₂CO₃، واجمع المراحل المائية، واستخلص ثلاث مرات باستخدام 200 مل من الأثير البترولي.

(2) انقل الطور المائي الذي تم الحصول عليه من الخطوة (1) إلى دورق ثلاثي المنافذ سعة 2 لتر، وأضف 187.5 جم من CuSO₄·5H₂O، وحرك، واضبط الرقم الهيدروجيني إلى 8-9 باستخدام كربونات الصوديوم، وأضف 100 مل رباعي هيدروفيوران و33.7 جم من Fmoc-OSu، وحافظ على الرقم الهيدروجيني عند 8-9، وتفاعل لمدة 8 ساعات لإنتاج الفلورين الناتج الخام. ميثوكسي كربونيل-حمض الجلوتاميك-1-ثالثي-بوتيل استر. تحمض هذا المنتج الخام مع حمض الهيدروكلوريك، واستخراج مع خلات الإيثيل، والتركيز تحت ضغط منخفض، وتصفية، وجافة للحصول على 36 غرام الفلورين ميثوكسيكاربونيل-L-حمض الجلوتاميك-1-ثالثي-بوتيل استر. أظهر التحليل بواسطة HPLC أن نقاء المنتج يبلغ 99.1%، والدوران البصري-9.4 (c = 1، في HAc)، ونقطة الانصهار 109.5-110.6 درجة مئوية، ومحتوى الأيزومر 0.03%.

سيناريوهات التطبيق

1.Fmoc تخليق الببتيد في المرحلة الصلبة

باعتباره لبنة بناء قياسية لـ Fmoc SPPS، يتم استخدام Fmoc-Glu-OtBu لدمج بقايا حمض L-glutamic في الببتيدات الاصطناعية. وهو متوافق تمامًا مع مُركِّبات الببتيد الآلية واليدوية باستخدام بروتوكولات الكيمياء القياسية Fmoc/tBu.

2.γ-Glutamyl الببتيد التوليف

يعتبر Fmoc-Glu-OtBu هو حجر الأساس الرئيسي لتحضير ببتيدات γ-glutamyl بواسطة Fmoc SPPS، حيث تشارك السلسلة الجانبية γ-carboxyl في روابط تشبه الببتيد - وهو شكل هيكلي موجود في الجلوتاثيون وغيره من الببتيدات النشطة بيولوجيًا.

3.توليف الببتيدات المتفرعة وDendrimers

بعد تكثيف سلسلة الكربوكسيل الجانبية بأمين أو كحول مناسب، يمكن الكشف عن مجموعات الحماية تسلسليًا لتصنيع الإسترات المتفرعة، والأميدات، واللاكتام، واللاكتونات التي تحتوي على وحدة الغلوتاميل - مما يتيح بناء التشعبات الببتيدية والهياكل المتفرعة المعقدة.

4.توليف مكتبة الببتيد

يعد Fmoc-Glu-OtBu بمثابة لبنة أساسية في تركيب مكتبة الببتيد التوافقية، مما يتيح التجميع السريع عالي الإنتاجية لتسلسلات الببتيد المتنوعة لاكتشاف الأدوية وبرامج تحسين الرصاص.

5. الكيمياء الطبية واكتشاف الأدوية

يستخدم Fmoc-Glu-OtBu على نطاق واسع في الكيمياء الطبية ككتلة بناء لتخليق الببتيدات ومحاكاة الببتيدات، ودعم برامج اكتشاف الأدوية التي تستهدف مجموعة واسعة من المجالات العلاجية بما في ذلك الأورام، واضطرابات التمثيل الغذائي، وأمراض الجهاز العصبي المركزي.

6. تطوير العمليات وتوسيع نطاقها

يستخدم كيميائيو العمليات Fmoc-Glu-OtBu لتحسين التفاعل، ورسم خرائط الشوائب، وتطوير طرق تصنيع قابلة للتطوير للببتيدات العلاجية. توفر Cosperpharm بيانات التوصيف ودعم العمليات لتوسيع النطاق بسلاسة من المختبر إلى المصنع التجريبي.

7.تصنيع الببتيد GMP

بالنسبة لمنظمات التصنيع التعاقدية وشركات الأدوية التي تنتج الببتيدات العلاجية بموجب ممارسات التصنيع الجيدة، يتم تزويد Fmoc-Glu-OtBu بوثائق تحليلية كاملة، بما في ذلك شهادة توثيق البرامج، وبيانات الاستقرار، واتفاقيات الجودة المخصصة لدعم التقديمات التنظيمية.

8. تركيب الأميد واللاكتام المتفرع

تعمل استراتيجية الحماية المتعامدة لـ Fmoc-Glu-OtBu على تسهيل تخليق الأميدات واللاكتام المتفرعة - وهي هياكل دورية وثنائية الحلقة معقدة ذات أهمية في تطوير علاجات الببتيد المقيدة ونظائر المنتجات الطبيعية النشطة بيولوجيًا.

اتصل بنا

هل تبحث عن مورد موثوق به لـ Fmoc-Glu-OtBu لمشروع تخليق الببتيد الخاص بك؟ تقدم Cosperpharm منتجًا عالي النقاء مع وثائق شاملة وخيارات توريد مرنة - بدءًا من الكميات الجرامية للأبحاث المبكرة وحتى الكميات الكبيرة للتصنيع التجاري. تواصل مع فريقنا للحصول على عرض أسعار أو استشارة فنية.