إليتريبتان هيدروبروميد

إليتريبتان هيدروبروميد هو انتقائي 5‑إتش تي₁ناهض مستقبلات B/1D محدد لعلاج الصداع النصفي الحاد مع أو بدون هالة. كعضو في فئة التريبتان، ينتج إليتريبتان هيدروبروميد جرعة‑انخفاض معتمد في تدفق الدم في الشريان السباتي في الجسم الحي ويعرض نشاطًا قويًا مضادًا للصداع النصفي. يتم توفير إليتريبتان هيدروبروميد كإيقاف‑أبيض إلى أسمر فاتح صلب بنقاء≥98% ([هبلك]). يعتبر قلب الإندول في إليتريبتان هيدروبروميد أمرًا بالغ الأهمية لارتفاعه‑تقارب ملزمة ل 5‑إتش تي₁ب و5‑إتش تي₁مستقبلات D. يتوفر Eletriptan Hydrobromide أيضًا كمعيار مرجعي لتطوير الطريقة التحليلية، والتحقق من صحة الطريقة، وتطبيقات مراقبة الجودة في ملفات ANDA.

 

معلمات المنتج

---

المعلمة	مواصفة
اسم المنتج	إليتريبتان هيدروبروميد
رقم كاس	177834-92-3
الصيغة الجزيئية	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
الوزن الجزيئي	463.43 جم/مول
الشكل المادي	صلب
مظهر	أوف وايت إلى أسمر فاتح
نقطة الانصهار	169-171 درجة مئوية
حالة التخزين	يجفف في درجة حرارة الغرفة

النشاط الحيوي

---

إليتريبتان (UK-116044) هو ناهض انتقائي لمستقبلات 5-هيدروكسي تريبتامين 1B و1D، مع قيم Ki تبلغ 0.92 نانومتر و3.14 نانومتر، على التوالي.

 

In VitroSدراسة

---

يحث الإليتريبتان على تقلص يعتمد على التركيز في الشريان السحائي الأوسط والشرايين التاجية والوريد الصافن. فعاليته في الشريان السحائي الأوسط أعلى بكثير مما كانت عليه في الشرايين التاجية (86 ضعفًا) أو الوريد الصافن (66 ضعفًا). في التجارب السريرية، لوحظ أن الإليتريبتان (40 مجم و80 مجم) والسوماتريبتان (100 مجم) يؤديان إلى انقباضات يمكن التنبؤ بها بشكل مماثل في الشريان السحائي الأوسط عند أقصى تركيز لهما في البلازما الحرة (Cmax).

 

فيVدراسات إيفو

---

في الكلاب المخدرة، يؤدي إليتريبتان (<1000 ملغم/كغم، عن طريق الحقن في الوريد) إلى تقليل تدفق الدم السباتي المعتمد على الجرعة. يقلل الإليتريبتان من قطر الشريان التاجي، حيث تصل قيمة ED50 إلى 63 ملجم/كجم في الكلاب المخدرة. في الجرذان الجافية، يؤدي تناول الإليتريبتان (<300 ملغم/كغم، عن طريق الحقن في الوريد) قبل التحفيز الكهربائي للعقدة الثلاثية التوائم إلى منع تسرب بروتين البلازما المعتمد على الجرعة تمامًا. في الجرذان الجافية، يعمل الإليتريبتان (100 ملغم/كغم، بالحقن في الوريد) على منع تسرب بروتين البلازما بشكل كامل. في مرضى الصداع النصفي، كانت معدلات الاستجابة للصداع 24% في مجموعة الدواء الوهمي، و54% مع إليتريبتان (20 مجم)، و65% مع إليتريبتان (40 مجم)، و77% مع إليتريبتان (80 مجم) بعد ساعتين من تناول الدواء. يُظهر الإليتريبتان قدرة تحمل ممتازة؛ تكون التأثيرات الضارة السائدة لدى مرضى الصداع النصفي خفيفة إلى متوسطة الشدة وعابرة. في القطط، أدى التدفق الأيوني للإليتريبتان (50 nA) إلى تثبيط الاستجابات في 75% من الخلايا وقمع متوسط ​​نشاط تفريغ الخلية بنسبة 42%.

اتصل بنا

---

على استعداد لتأمين عالية‑جودة Eletriptan Hydrobromide لتصنيع أدوية الصداع النصفي أو برنامج التطوير التحليلي؟ Cosperpharm هو شريكك الموثوق به. اتصل بفريقنا اليوم للحصول على الأسعار أو الوثائق أو الدعم الفني— نحن ملتزمون بتقديم التميز في المستحضرات الصيدلانية الوسيطة والمعايير المرجعية.