Denifanstat هو مثبط جزيء صغير قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم لسينثاز الأحماض الدهنية (FASN)، وهو إنزيم مسؤول عن تخليق حمض البالمتيك دي نوفو. من الناحية الهيكلية، يتميز Denifanstat بحلقة بيبيريدين مرتبطة بمجموعة فينيل بديلة ونظام حلقي غير متجانس يحتوي على البيرازول، مما يؤدي إلى إنشاء سقالة محددة توافقيًا ومُحسَّنة لربط الموقع النشط لـ FASN.
دينيفانستات هو مثبط سينسيز الأحماض الدهنية النشط عن طريق الفم الأول من نوعه والذي حظي باهتمام كبير في كل من أبحاث الأورام والأمراض الأيضية. كمثبط انتقائي لـ FASN مع IC₅₀من 0.052μم والمفوضية الأوروبية₅₀من 0.072μM، Denifanstat يمنع تخليق حمض البالمتيك، وهو مسار حاسم لبقاء الخلايا السرطانية وانتشارها. تمت دراسة Denifanstat في التجارب السريرية لعلاج أنواع مختلفة من السرطان، بما في ذلك الأورام الصلبة، حيث يرتبط الإفراط في التعبير عن FASN بسوء التشخيص ومقاومة الأدوية. يُظهر دينيفانستات أيضًا إمكاناته في علاج التهاب الكبد الدهني غير الكحولي، وهو مرض كبدي مزمن يتميز بتراكم الدهون والالتهاب والتليف. أظهر المركب نشاطًا واعدًا مضادًا للفيروسات أيضًا، حيث تشير التقارير إلى تثبيط عدوى SARS-CoV-2 بتركيزات نانومترية (EC₅₀= 4 نانومتر) في الخلايا المعبرة عن ACE2. يتم توفير Denifanstat كمركب بحثي عالي النقاء عادةً≥نقاء 95%، لتطبيقات الأبحاث قبل السريرية والسريرية، مع تركيبات للإعطاء عن طريق الفم قيد التطوير.
معلمات المنتج
المعلمة
مواصفة
اسم المنتج
دينيفانستات
رقم كاس
1399177-37-7
الصيغة الجزيئية
C₂₇H₂₉N₅O
الوزن الجزيئي
439.55 جم/مول
مظهر
الأبيض إلى الأبيض الصلب
نقطة الغليان
708.3±70.0℃
كثافة
1.27±0.1 جم/سم33
الذوبان
قابل للذوبان في DMSO
pKa
9.96±0.40
النشاط الحيوي
TVB-2640 (ASC-40، FASN-IN-2) هو مثبط بيولوجي متاح عن طريق الفم لسينثاز الأحماض الدهنية (FAS / FASN) مع إمكانات علاجية لمرض الكبد الدهني غير الكحولي (NAFLD) والتهاب الكبد الدهني غير الكحولي.
لماذا كوسبيرفارم؟
عندما يتطلب برنامج أبحاث الأورام أو الأمراض الأيضية لديك عقار Denifanstat عالي النقاء مع وثائق تحليلية شاملة وإمدادات موثوقة، توفر Cosperpharm الجودة والدعم الذي يطلبه الباحثون.
نقاء يمكنك الوثوق به في الأبحاث القابلة للتكرار. يعد Denifanstat مثبطًا قويًا لـ FASN، ويعد الاتساق من دفعة إلى دفعة أمرًا بالغ الأهمية لتوليد بيانات تجريبية موثوقة. تقوم Cosperpharm بتزويد Denifanstat بنقاوة HPLC تبلغ ≥95%، مما يضمن عدم تعرض نتائجك التجريبية للخطر بسبب الشوائب أو منتجات التحلل.
الوثائق التي تدعم بحثك. تشتمل كل شحنة من Denifanstat على شهادة تحليل (COA) تحتوي على بيانات نقاء خاصة بالدفعة، والتحقق من المظهر، ومعلومات الذوبان. تتوفر بيانات تحليلية إضافية بما في ذلك المخططات اللونية HPLC وتأكيد قياس الطيف الكتلي عند الطلب.
إمدادات مرنة لجميع المقاييس البحثية. تقوم Cosperpharm بتزويد Denifanstat عبر مجموعة كاملة من التطبيقات البحثية - بدءًا من كميات المليجرام للفحص في المختبر والفحوصات المستندة إلى الخلايا، إلى دفعات مقياس الجرام لدراسات الحركية الدوائية والفعالية في الجسم الحي، إلى كميات أكبر لتطوير التركيبات ودراسات علم السموم.
الدعم الفني من الكيميائيين ذوي الخبرة. يمكن لفريقنا العلمي تقديم المشورة بشأن تحسين قابلية الذوبان، واستراتيجيات الصياغة، وظروف التخزين، والأساليب التحليلية لـ Denifanstat - لأننا نفهم تحديات العمل مع مركبات بحثية جديدة.
وصول عالمي بأسعار شفافة. تقوم Cosperpharm بالشحن إلى المؤسسات البحثية وشركات الأدوية وCROs في جميع أنحاء العالم، مع تضمين الوثائق الجمركية الكاملة. نحن نقوم بإبلاغ المهل الزمنية مقدمًا - بدون رسوم خفية، ولا تأخيرات غير متوقعة.
مزايا المنتج
مثبط FASN الأول في فئته
دينيفانستات هو مثبط سينسيز الأحماض الدهنية النشط عن طريق الفم الأول من نوعه مع إمكانات علاجية قوية مضادة للسرطان والأمراض الأيضية. باعتباره أحد مثبطات FASN الأكثر تقدمًا في التطوير السريري، يمثل Denifanstat نهجًا علاجيًا جديدًا يستهدف استقلاب الورم.
فعالية عالية والانتقائية
يُظهر Denifanstat فاعلية استثنائية مع IC₅₀ يبلغ 0.052 ميكرومتر وEC₅₀ يبلغ 0.072 ميكرومتر ضد FASN. تُترجم هذه الفعالية العالية إلى تثبيط فعال لتخليق الأحماض الدهنية دي نوفو بتركيزات منخفضة، مما يقلل من التأثيرات غير المستهدفة ويحسن المؤشر العلاجي.
تطبيقات علاجية واسعة
وقد أظهر دينيفانستات نتائج واعدة في مجالات علاجية متعددة: علم الأورام (الأورام الصلبة، بما في ذلك الأورام التي تعاني من فرط التعبير عن FASN)، والأمراض الأيضية (التهاب الكبد الدهني غير الكحولي)، والأمراض المعدية (تثبيط سارس-كوف-2 عند EC₅₀ = 4 نانومتر). هذه الإمكانات العلاجية الواسعة تجعل من دينيفانستات أداة قيمة لبرامج بحثية متنوعة.
متاح بيولوجيا عن طريق الفم
يتوفر دينيفانستات بيولوجيًا عن طريق الفم، مما يتيح تناوله عن طريق الفم بسهولة في الدراسات قبل السريرية والسريرية. تسهل هذه الخاصية أنظمة الجرعات المزمنة وتحسن الأهمية الترجمية للتطبيقات العلاجية البشرية.
مجمع بحثي مميز
يتم تزويد Denifanstat ببيانات التوصيف الشاملة بما في ذلك نقاء HPLC، وتأكيد قياس الطيف الكتلي، وملفات تعريف الذوبان. ويضمن هذا التوصيف الدقيق إمكانية التكاثر عبر التجارب والمختبرات.
اتصل بنا
يتطلب تطوير برنامج أبحاث مثبط FASN الخاص بك شريكًا موثوقًا به يفهم أهمية جودة المركب والتوثيق. Cosperpharm موجود هنا لدعم أبحاثك من خلال Denifanstat عالي النقاء والبيانات التحليلية الشاملة وخدمة العملاء سريعة الاستجابة. اتصل بفريقنا اليوم لمناقشة متطلباتك.
الكلمات الساخنة: Denifanstat، الصين، الشركة المصنعة، المورد، المصنع
نحن نستخدم ملفات تعريف الارتباط لنقدم لك تجربة تصفح أفضل، وتحليل حركة مرور الموقع، وتخصيص المحتوى. باستخدام هذا الموقع، فإنك توافق على استخدامنا لملفات تعريف الارتباط.سياسة الخصوصية