4-برومو-2-فلورو-ن-ميثيلبنزامايد

4-برومو-2-فلورو-ن-ميثيلبنزامايد هو مادة وسيطة اصطناعية رئيسية ذات تطبيقات متعددة في البحث والتطوير الصيدلاني. يتيح بديل البروم المكون من 4-برومو-2-فلورو-ن-ميثيلبنزامايد تفاعلات اقتران متقاطعة انتقائية محفزة بالبلاديوم، بما في ذلك أدوات التوصيل سوزوكي-ميورا، وبوتشوالد-هارتفيغ، وسونوجاشيرا، مما يسمح بإدخال مجموعات أريل وأمينيو وألكينيل متنوعة في الموضع 4. تؤثر ذرة الفلور 4-برومو-2-فلورو-ن-ميثيلبنزامايد على الخواص الإلكترونية للحلقة العطرية ويمكن أن تحسن الاستقرار الأيضي والتوافر الحيوي للمركبات النهائية. تعمل وظيفة N-methylamide لـ 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide بمثابة مانح ومستقبل لرابطة الهيدروجين، وهي ميزة يتم استغلالها بشكل شائع في تصميم الأدوية للمشاركة المستهدفة. يُستخدم 4-برومو-2-فلورو-ن-ميثيل بنزاميد ككتلة بناء في تخليق المركبات الصيدلانية، بما في ذلك العوامل العلاجية المحتملة التي تتطلب سقالات بنزاميد مهلجنة.

معلمات المنتج

طلب

ن-ميثيل-4-برومو-2-فلورو-بنزامايد هو مادة وسيطة في تخليق MDV 3100 (M199800)، وهو مضاد لمستقبلات الأندروجين الذي يمكن أن يمنع ارتباط الأندروجينات بمستقبلات الأندروجين، ويمنع النقل النووي وتجنيد المنشطات المساعدة. مجمع مستقبلات يجند.

الطريق الاصطناعية

إضافة حمض 4-برومو-2-فلوروبنزويك (3.0 جم، 13.7 ملمول)، 2 م ميثيلامين محلول مائي (34.3 مل، 68.5 ملمول)، 1-إيثيل-3-(3-ديميثيلامينوبروبيل) كاربوديميد هيدروكلوريد (EDCI، 6.6 جم، 34.25 ملمول)، 1-هيدروكسي بنزوتريازول (HOBt، 2.8 جم، 20.6 ملمول)، N،N-diisopropylethylamine (DIPEA، الكمية المناسبة) وN،N-dimethylformamide (DMF، 50 مل) في قارورة مستديرة القاع سعة 100 مل. حرك خليط التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة 16 ساعة. بعد اكتمال التفاعل، أضف الماء (50 مل) لإخماد التفاعل. افصل الطور المائي، واستخرج الطور العضوي باستخدام خلات الإيثيل (3 × 50 مل). تجمع المراحل العضوية، وتجفف فوق كبريتات الصوديوم اللامائية، ثم تصفى وتركز تحت ضغط منخفض. تتم تنقية المنتج الخام بواسطة كروماتوجرافيا عمود هلام السيليكا مع أسيتات إيثيل/إيثر البترول (1:3، حجم/حجم) كشاطف للحصول على مركب العنوان 4-برومو-2-فلورو-ن-ميثيلبنزاميد كمادة صلبة بيضاء (2.34 جم، ناتج 74%). قياس الطيف الكتلي (MS): [M+H]+ 232.

ضمان جودة المنتج

أنشأت Cosperpharm نظامًا شاملاً لضمان الجودة لـ 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide الذي يلبي توقعات التصنيع الصيدلاني الوسيط:

التوصيف التحليلي. تخضع كل دفعة لاختبار الإطلاق التحليلي بما في ذلك التحقق من نقاء HPLC (> 98.0%)، وتأكيد نقطة الانصهار (125.0-129.0 درجة مئوية)، وتأكيد هوية الرنين المغناطيسي النووي، والتحقق من المظهر (أبيض إلى مسحوق أبيض تقريبًا إلى بلوري).

إمكانية تتبع الدفعة. بدءًا من شراء المواد الخام وحتى التغليف النهائي، يتم توثيق كل خطوة وتتبعها. تتلقى كل دفعة رقمًا فريدًا من نوعه مع عينات الاحتفاظ التي يتم الاحتفاظ بها وفقًا لإجراءات الجودة الخاصة بشركة Cosperpharm.

الوثائق جاهزة للتقديم التنظيمي. تشتمل كل شحنة على شهادة تحليل (COA) تحتوي على بيانات نقاء خاصة بالدفعة، وتأكيد نقطة الانصهار، وتأكيد الهوية. اتفاقيات الجودة المخصصة متاحة عند الطلب.

عمليات تدقيق الجودة التي يبدأها العميل. نرحب بالعملاء المؤهلين لمراجعة منشآت التصنيع ومراقبة الجودة التابعة لشركة Cosperpharm. يرجى الاتصال بفريقنا التنظيمي لتحديد موعد لإجراء التدقيق.

اتصل بنا

هل أنت مستعد لتأمين 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide لتخليق الاقتران المتقاطع أو برنامجك الصيدلاني الوسيط؟ توفر Cosperpharm وحدات بناء البنزامايد المهلجنة عالية الجودة مع التوثيق وموثوقية التوريد التي تحتاجها. اتصل بفريقنا اليوم، فنحن هنا لمساعدتك على النجاح بدءًا من البحث والتطوير وحتى التصنيع التجاري.