3-نيترو-4- (((رباعي هيدرو-2H-بيران-4-ييل)ميثيل)أمينو)-بنزين سلفوناميد

3-nitro-4- ((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide هو وسيط صيدلاني محوري معروف على نطاق واسع باسم "ABT199 الوسيط 2" في تخليق Venetoclax (ABT-199)، وهو مثبط BCL-2 الأول من نوعه المعتمد لعلاج سرطان الدم الليمفاوي المزمن. باعتباره لبنة بناء رئيسية في سلسلة Venetoclax الاصطناعية، 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide يوفر وظيفة السلفوناميد الأساسية التي تساهم في تقارب الدواء الملزم لبروتين BCL-2. 3-نيترو-4- ((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino) - يعمل بنزين سلفوناميد أيضًا ككاشف لتوليف مثبطات BTK وPI3K وJAK-2، مما يدل على قابلية التطبيق الواسعة لهذه السقالة في اكتشاف الأدوية. في سياقات مراقبة الجودة، يتم استخدام 3-nitro-4- (((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide كمعيار مرجعي للشوائب (Venclexta Impurity 2) لتطوير الطريقة التحليلية واختبار مراقبة الجودة لتركيبات Venetoclax. يتم توفير المركب على شكل مادة صلبة من الأصفر إلى الأصفر الداكن مع نقطة انصهار تبلغ 188-191 درجة مئوية ومواصفات نقاء تصل إلى 99.5%. 3-nitro-4- ((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide يمثل التقارب بين إمكانية الوصول الاصطناعية والأهمية البيولوجية، مما يجعله وسيطًا لا غنى عنه لمصنعي الأدوية والمختبرات التحليلية على حدٍ سواء.

معلمات المنتج

طلب

3-nitro-4- ((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide هو كاشف يستخدم لتخليق مثبطات BTK وPI3K وJAK-2، ويستخدم أيضًا كوسيط صيدلاني.

الطريق الاصطناعية

حل 4-فلورو-3-نيتروبنزينيسولفوناميد (1.0 جم، 4.54 ملمول)، 4-(أمينوميثيل) رباعي هيدروبيران (0.6 جم، 4.49 ملمول) وثلاثي إيثيل أمين (1.3 جم، 6.81 ملمول) في 10 مل من رباعي هيدروفوران. بعد تحريك التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة 5 ساعات، قم بإزالة المذيب بالتقطير تحت ضغط مخفض. أضف 20 مل من الميثانول إلى البقايا، وبعد معالجة التجفيف، يتم الحصول على 1.4 جرام من 3-نيترو-4- (((رباعي هيدرو-2H-pyran-4-yl)ميثيل) أمينو) بنزين سلفون أميد، مع عائد قدره 97٪.

اتصل بنا

سواء كنت تقوم بتطوير عمليات تصنيع Venetoclax، أو إعداد طرق تحليلية لمراقبة الجودة، أو تصنيع مثبطات كيناز جديدة، فإن Cosperpharm هي شريكك الموثوق به للمواد الوسيطة والمعايير المرجعية عالية الجودة. تواصل معنا اليوم لمناقشة متطلباتك من 3-nitro-4- ((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide - ونحن نتطلع إلى العمل معك.